公开(公告)号：CN106749193B

公开(公告)日：2020-11-20

申请号：CN201510819539.4

申请日：2015-11-23

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  张小猛 ,  赵立文

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及一类具有吲唑取代结构的表皮生长因子受体抑制剂、含有该抑制剂的药物组合物，以及所述抑制剂或药物组合物作为癌症预防和/或治疗药物的用途。该类化合物表现出良好的EGFR抑制活性，尤其是针对突变的EGFR，有望成为对抗EGFR突变导致耐药的肿瘤具有特异疗效且副作用较小的药物。

公开(公告)号：CN111196804A

公开(公告)日：2020-05-26

申请号：CN201911139134.0

申请日：2019-11-20

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  赵立文 ,  王亚洲 ,  全旭 ,  刘海璇 ,  王小伟 ,  张雁 ,  李雪 ,  曹陈 ,  郭壮 ,  吕坤志 ,  王海 ,  郑国闯

IPC: C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为TGF-βR1抑制剂的化合物及其应用，具体地，本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防TGF-βR1相关疾病，例如癌症、组织增生类疾病、纤维化和炎性疾病等类疾病的用途。本发明的化合物对TGF-βR1激酶表现出了显著的抑制活性，非常有希望成为TGF-βR1相关疾病的治疗剂。

公开(公告)号：CN111100087A

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201911020111.8

申请日：2019-10-25

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  赵立文 ,  刘欣 ,  李阳 ,  张瑾 ,  陈程

IPC: C07D271/10 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类1,3,4-噁二唑-2-环丁基类化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物或结晶及它们的制备方法和应用。具体地，本发明提供式(I)的(((1r,3S)-1-(5-((1S,2R)-1-氨基-2-羟丙基)-1,3,4-噁二唑-2-基)-3-(氰甲基)环丁基)氨基甲酰基)-L-丝氨酸或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物或结晶及它们的制备方法和治疗癌症或者感染类疾病的应用，

公开(公告)号：CN105985355B

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201510091632.8

申请日：2015-03-01

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  赵立文 ,  王德忠 ,  沈晗 ,  张先 ,  叶嘉伟 ,  葛崇勋 ,  刘欣 ,  张景忠 ,  陈宏雁

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类稠合三环类肝炎病毒抑制剂及其应用，具体地，本发明提供通式I的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药，以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物在药物制备中的应用。本发明的化合物对丙肝病毒具有较好的抑制活性，同时对宿主细胞具有低的毒性，有效性高，安全性好，非常有希望成为治疗和/或预防与HCV感染相关的疾病的药物。。

公开(公告)号：CN110054617A

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201910047434.X

申请日：2019-01-18

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 赵立文 ,  张瑾 ,  陈程 ,  许成龙 ,  王成

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/88

Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及三嗪类化合物、其制备方法及其作为参比对照品用于(S)-3-(三氟甲基)-1-(4-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)-6-(2-(三氟甲基)吡啶-4-氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)吡咯烷-3-醇甲磺酸盐原料药质量研究中相关杂质定性和/或定量分析的用途。

公开(公告)号：CN110054616A

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201910047433.5

申请日：2019-01-18

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 赵立文 ,  张瑾 ,  陈程 ,  许成龙 ,  王成

IPC: C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及三嗪类IDH抑制剂的制备方法，具体地，涉及式I的(S)-3-(三氟甲基)-1-(4-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)-6-(2-(三氟甲基)吡啶-4-氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)吡咯烷-3-醇或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法，

公开(公告)号：CN109265444A

公开(公告)日：2019-01-25

申请号：CN201810787170.7

申请日：2018-07-16

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 赵立文 ,  储刚 ,  张瑾 ,  程宏明 ,  陈程 ,  许成龙 ,  潘强 ,  李蕾蕾 ,  吴雅霜

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类取代的三嗪类IDH抑制剂的光学异构体及其应用，具体地，本发明提供式I或式II所示的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐，它们的制备方法以及含有这些光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐的药物组合物和它们用于治疗以突变型异柠檬酸脱氢酶2的存在为特征的癌症的用途。本发明的化合物对IDH2具有好的抑制活性，非常有希望成为疗效更高、副作用更小的癌症治疗剂，

公开(公告)号：CN107793397A

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201710794442.1

申请日：2017-09-05

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 赵立文 ,  沙向阳 ,  刘晓蓉 ,  叶仕春 ,  王超 ,  徐艳楠 ,  齐晓昕

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C30B29/54 ,  C30B7/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C30B7/02 ,  C30B29/54

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类取代的嘧啶类PI3K抑制剂的光学异构体及其应用，具体地，本发明提供式I或式II所示的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐，它们的制备方法以及含有这些光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐的药物组合物和它们用于治疗肿瘤、组织增生类疾病或者炎性疾病的用途。本发明的化合物对PI3Kδ具有好的抑制活性，且选择性高，非常有希望成为疗效更高、副作用更小的肿瘤治疗剂、组织增生类疾病治疗剂或者炎性疾病治疗剂，

公开(公告)号：CN107663207A

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：CN201710616304.4

申请日：2017-07-26

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 赵立文 ,  符伟 ,  张晓平 ,  吴伟杰 ,  刘子宁 ,  金建淋

IPC: C07D471/04 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及一种新型EGFR激酶抑制剂的甲磺酸盐结晶。具体地说，本发明涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-基)-嘧啶-2-基)氨基)苯基)烯丙酰胺的甲磺酸盐晶型与制备方法，所述晶型可用于制备治疗和/或预防具有抗药性肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN107207479A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201680003821.8

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  刘晓蓉 ,  黄丹丹 ,  张雁 ,  开玉美

IPC: C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P27/14 ,  A61P27/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3K)δ抑制剂的取代嘧啶类化合物及其应用，具体地，本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗癌症、组织增生类疾病或者炎性疾病的用途。本发明的化合物对PI3Kδ具有良好的抑制活性，选择性高，非常有希望成为癌症、组织增生类疾病及炎性疾病的治疗剂。