公开(公告)号：CN116655625A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202210165442.6

申请日：2022-02-18

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 郁壮壮 ,  王小伟 ,  张小猛 ,  周旭 ,  李成龙 ,  龚潘伟

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为SOS1抑制剂的化合物及其应用，具体地，本发明提供式(I)所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗与SOS1相关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN111196804A

公开(公告)日：2020-05-26

申请号：CN201911139134.0

申请日：2019-11-20

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  赵立文 ,  王亚洲 ,  全旭 ,  刘海璇 ,  王小伟 ,  张雁 ,  李雪 ,  曹陈 ,  郭壮 ,  吕坤志 ,  王海 ,  郑国闯

IPC: C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为TGF-βR1抑制剂的化合物及其应用，具体地，本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防TGF-βR1相关疾病，例如癌症、组织增生类疾病、纤维化和炎性疾病等类疾病的用途。本发明的化合物对TGF-βR1激酶表现出了显著的抑制活性，非常有希望成为TGF-βR1相关疾病的治疗剂。

公开(公告)号：CN114656482A

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202111579519.6

申请日：2021-12-22

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王小伟 ,  梁程 ,  方勤 ,  王亚洲 ,  赵立文 ,  韩耀辉 ,  陈星光 ,  李雪 ,  罗成 ,  全旭 ,  于澍嘉 ,  王海

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/529 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为EGFR抑制剂的大环杂环类化合物及其应用，具体地，本发明提供式(I)所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗EGFR介导的疾病的用途。

公开(公告)号：CN108329311B

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN201810021871.X

申请日：2018-01-10

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  赵立文 ,  王小伟 ,  张小猛 ,  张雁 ,  庞司林

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P7/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P1/16 ,  A61P31/20 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P13/02 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为选择性雌激素受体下调节剂的三环类化合物及其应用，具体地，本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防雌激素受体相关的疾病的用途。本发明的化合物具有更加优异的抗肿瘤活性，给药间隔更长，副作用更小，非常有希望成为乳腺癌治疗剂。

公开(公告)号：CN108864080B

公开(公告)日：2021-10-15

申请号：CN201810429737.3

申请日：2018-05-08

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  赵立文 ,  王小伟 ,  钮嘉辉 ,  程青 ,  庞司林 ,  王辉 ,  肖学兵

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/32 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/16 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/06 ,  A61P13/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P15/00 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为选择性雌激素受体下调节剂的四环类化合物及其应用，具体地，本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防雌激素受体相关的疾病的用途。本发明的化合物具有更加优异的抗肿瘤活性，非常有希望成为乳腺癌治疗剂。

公开(公告)号：CN112778276A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202011228125.1

申请日：2020-11-06

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 赵立文 ,  王小伟 ,  全旭 ,  杨支帅 ,  王亚洲 ,  许涛 ,  王明逍 ,  梁程 ,  郭靖 ,  唐智超 ,  王春萌 ,  雒海洲 ,  李雪 ,  徐政 ,  孙天文

IPC: C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/506 ,  A61K31/66 ,  A61K31/519 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为SHP2抑制剂的化合物及其应用，具体地，本发明提供式(I)所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗SHP2介导的疾病的用途。

公开(公告)号：CN108864080A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810429737.3

申请日：2018-05-08

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  赵立文 ,  王小伟 ,  钮嘉辉 ,  程青 ,  庞司林 ,  王辉 ,  肖学兵

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/32 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/16 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/06 ,  A61P13/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P15/00 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为选择性雌激素受体下调节剂的四环类化合物及其应用，具体地，本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防雌激素受体相关的疾病的用途。本发明的化合物具有更加优异的抗肿瘤活性，非常有希望成为乳腺癌治疗剂。

公开(公告)号：CN104725381B

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201310705259.1

申请日：2013-12-19

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  丁晔 ,  张小猛 ,  张先 ,  王小伟 ,  廖文辉 ,  张迪 ,  张仓 ,  徐信

IPC: C07D487/04 ,  C07D491/147 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学医药领域，具体涉及式I所示的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药，以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物在药物制备中的应用。所述的化合物具有良好的生长因子受体抑制活性，可以有效降低肿瘤发生率、延长肿瘤患者生命。

公开(公告)号：CN105461720A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410389941.9

申请日：2014-08-08

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  刘晓蓉 ,  纪剑峰 ,  张景忠 ,  王小伟 ,  王超 ,  刘欣 ,  张迪

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类吗啉类酪氨酸激酶抑制剂，具体涉及一类具有Bruton’s tyrosine kinase(BTK)抑制活性的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药，以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物在药物制备中的应用，本发明提供的化合物表现出优于Ibrutinib的BTK抑制活性。

公开(公告)号：CN105175349A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201510317908.X

申请日：2015-06-11

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  徐信 ,  项仪宾 ,  王小伟 ,  张小猛 ,  蔡建峰 ,  廖文辉 ,  黄丹丹 ,  张仓

IPC: C07D251/22 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/53 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及一类具有表皮生长因子受体抑制作用的苯基取代的三嗪类化合物、含有该化合物的药物组合物，以及所述化合物或药物组合物作为癌症治疗药物的用途。本发明提供的化合物对突变型EGFR激酶具有良好的抑制活性，表现出优异的选择性，有望成为对抗药性肿瘤，尤其是对EGFR突变导致耐药的肿瘤具有特异疗效的药物。