公开(公告)号：CN119371423A

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202411439604.6

申请日：2024-10-15

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 屈川华 ,  宋桂廷 ,  唐艳

IPC: C07D471/04 ,  C07D495/14 ,  C07D471/14 ,  C07D405/04 ,  C07D207/34 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及吡咯基杂芳环化合物及其制备方法和应用。所述制备方法包括如下步骤：在可见光的照射下，式1所示的胺化合物、式2所示的炔化合物和式3所示的二氟溴芳基酮化合物在有机碱的作用下反应，得到式(I)所示的吡咯基杂芳环化合物；或者，在可见光的照射下，式4所示的烯胺化合物和式3所示的二氟溴芳基酮化合物在有机碱的作用下反应，得到式(I)所示的吡咯基杂芳环化合物；所述有机碱为叔胺。其反应式如下。该方法具有收率高、经济高效、反应条件温和、操作简单等优点。本发明所制备得到的吡咯基杂芳环化合物具有一定的抗肿瘤活性，部分化合物具有优异的抗肿瘤活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119371409A

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202411439539.7

申请日：2024-10-15

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 屈川华 ,  宋桂廷 ,  唐艳

IPC: C07D405/06 ,  C07D209/42 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D413/10 ,  C07J43/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种2‑酰基吲哚啉衍生物及其合成方法和应用。所述合成方法包括如下步骤：在可见光的照射下，式1所示的吲哚衍生物与式2所示的芳基甲酸化合物在光催化剂、Ph3P和碱的作用下反应，得到式(I)所示的2‑酰基吲哚啉衍生物；其反应式如下。本发明的合成方法具有简单、高效、化学选择性高、收率高、反应条件温和、绿色环保、合成成本低等诸多优势。本发明所制备得到的2‑酰基吲哚啉衍生物具有一定的抗肿瘤活性，部分化合物具有优异的抗肿瘤活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113683554A

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN202111046190.7

申请日：2021-09-07

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 屈川华 ,  宋桂廷 ,  黄玖红

IPC: C07D209/52 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07F5/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/69 ,  A61K31/403

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及吡咯并酮稠环衍生物及其合成方法与应用，合成方法为将对亚甲基醌类化合物、对甲苯磺酰基甲基异腈、1,8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯溶解在乙腈中，随后置于80℃油浴中，搅拌10小时，通过薄层色谱监测后，将反应混合物减压浓缩，然后在硅胶柱上使用石油醚/乙酸乙酯＝10/1～5/1作为洗脱剂进行分离，得到吡咯并酮稠环衍生物。本发明使用简单易得的对亚甲基醌类化合物和对甲苯磺酰基甲基异腈作为起始原料，通过有机碱促进的多米诺过程一步操作快速合成出吡咯并酮稠环衍生物，整个合成方法不需要过渡金属或化学计量氧化剂参与，操作工艺简单；合成的吡咯并酮稠环衍生物具有抗肿瘤活性，可用作制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111499578A

公开(公告)日：2020-08-07

申请号：CN202010388772.2

申请日：2020-05-09

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 宋桂廷 ,  屈川华 ,  丁勇 ,  王娟丽 ,  黄玖红 ,  徐志刚 ,  陈中祝

IPC: C07D235/02 ,  C07D405/04 ,  C07D233/32 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及4-咪唑啉酮衍生物及其合成方法与该方法的应用，4-咪唑啉酮衍生物的合成方法以醛、胺、羰基酸和异氰化物为主要原料，利用Ugi反应，在微波辐射条件下反应制得，该方法可以用于合成GSK2137305和SCH900822化合物结构中的中心骨架螺环咪唑啉酮类似物。本发明中的合成方法以醛、胺、羰基酸和异氰化物为主要原料，利用Ugi反应，在微波辐射条件进行反应，反应过程中不使用任何催化剂，操作简单，反应温和，产率较高。本发明的4-咪唑啉酮衍生物对肝癌、结肠癌、宫颈癌、神经胶质瘤有一定的抑制作用，具有抗肿瘤活性，可用作制备抗肿瘤药物。