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![2,4,6-三取代吡啶并[3,4-d]嘧啶类化合物及其盐和应用](/CN/2017/1/132/images/201710661158.jpg)
公开(公告)号：CN107245075B
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201710661158.7
申请日：2017-08-04
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了2,4,6‑三取代吡啶并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，易于合成，具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于单突变(L858R)和双突变(L858R/T790M)的EGFR均有明显的抑制活性，具有明显的体内、外抗肿瘤活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。
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公开(公告)号：CN105001167A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201510419210.9
申请日：2015-07-16
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/517 , A61K31/5377 , C07D239/94
Abstract: 本发明公开了1-取代苯基-3-(4-取代苯基氨基-6-喹唑啉基)脲及其盐类化合物以及其合成方法和用途，属于抗肿瘤药物技术领域。合成方法是将取代的苯甲酰基叠氮与取代的6-氨基-4-芳胺基喹唑啉在干燥的甲苯中回流，制得1-取代苯基-3-(4-取代苯基氨基-6-喹唑啉基)脲类化合物。该类化合物结构新颖、合成方法容易实现。体外、体内抗肿瘤活性实验表明，该类化合物的抗肿瘤活性强于临床用药吉非替尼。该类化合物具有制备抗肿瘤药物制剂的用途。
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公开(公告)号：CN104311494A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410550192.3
申请日：2014-10-16
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/94
Abstract: 本发明公开了一种间-(4-吗啉基-2-喹唑啉基)苯甲酰胺类化合物及其合成方法和应用，属于抗肿瘤药物技术领域。该类药物化合物结构新颖，合成方法容易实现。抗肿瘤细胞增殖活性测定表明，该类化合物对人结肠癌细胞HCT116、人脑乳腺癌细胞MCF-7的增殖具有明显的抑制作用。该类化合物可应用于抗肿瘤药物制剂的制备。
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公开(公告)号：CN101463037A
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200810232351.X
申请日：2008-11-20
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D493/06 , A61P31/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种合成塔斯品碱的方法，其特征在于，以异香草醛为原料，通过溴代、苄基保护、氧化、酯化得到4－甲氧基－3－苄氧基－2－溴苯甲酸甲酯，然后经过乌尔曼反应得到苄基保护的联苯双酯化合物，再经钯/碳催化脱去苄基，对其中一个羟基选择性烯丙基醚化，再经克莱森重排，双键氧化成醛，以及还原胺化得到塔斯品碱。该方法具有反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得，总产率较高(16.5％)等优点。
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公开(公告)号：CN114315826B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202111446818.2
申请日：2021-11-30
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了一种吡啶并嘧啶类化合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明公开的吡啶并嘧啶类化合物，是一类新的能够作为PI3Kδ抑制剂的化合物，通过对PI3Kδ激酶活性及PI3Kδ激酶的选择性活性测定，证实本发明公开的化合物对PI3Kδ激酶活性具有明显的抑制作用，对PI3Kδ的活性具有明显的选择性作用。通过对白血病细胞系的体外细胞增殖测定，显示本发明公开的化合物对白血病细胞具有不同的抑制作用。本发明公开的化合物或其药学上可接受的盐、氘代物、水合物、溶剂合物、化学保护形式的前药或其组合，这些化合物可以作为PI3Kδ抑制剂，在治疗和/或预防炎性病或肿瘤中发挥作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113717245B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202111051209.7
申请日：2021-09-08
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了含有2,8,9‑三取代‑9H‑嘌呤结构片段的EGFR降解剂及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，具有显著的降解表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于人肺癌细胞HCC827(EGFR单突变)和H1975(EGFR双突变)的生长均具有显著的抑制活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。
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公开(公告)号：CN114591346A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202210278316.1
申请日：2022-03-21
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D491/22 , A61K47/54 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱前药、制备方法、应用及其盐，属于抗癌药物领域。本发明提供的喜树碱前药，为含(4‑((3‑(苯硒基)丙‑1‑烯‑1‑基)氧基)苄基)碳酸酯片段的喜树碱前药，结构新颖，能规避传统硼酸酯类前药不稳定的缺点；由于硒原子极容易被过氧化氢氧化，所以该类前药对过氧化氢具有良好的响应，能够有效释放出活性药物CPT；肿瘤细胞相较于正常细胞ROS含量更高，前药特异性地在肿瘤细胞内被转化为CPT，因此其对三种肿瘤细胞呈现出显著的抗增殖作用，且对正常细胞的毒性明显低于CPT。本发明提供的化合物，能够制备抗肿瘤药物，为患者和医生提供更多的治疗选择。
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公开(公告)号：CN114315826A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111446818.2
申请日：2021-11-30
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了一种吡啶并嘧啶类化合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明公开的吡啶并嘧啶类化合物，是一类新的能够作为PI3Kδ抑制剂的化合物，通过对PI3Kδ激酶活性及PI3Kδ激酶的选择性活性测定，证实本发明公开的化合物对PI3Kδ激酶活性具有明显的抑制作用，对PI3Kδ的活性具有明显的选择性作用。通过对白血病细胞系的体外细胞增殖测定，显示本发明公开的化合物对白血病细胞具有不同的抑制作用。本发明公开的化合物或其药学上可接受的盐、氘代物、水合物、溶剂合物、化学保护形式的前药或其组合，这些化合物可以作为PI3Kδ抑制剂，在治疗和/或预防炎性病或肿瘤中发挥作用。
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公开(公告)号：CN105237484B
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201510629351.3
申请日：2015-09-28
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/94 , C07D401/04 , C07D215/46 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D403/14 , A61K31/517 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种6‑芳基取代的喹啉类化合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明公开了6‑芳基取代的喹唑啉及喹啉类化合物及其应用，该类化合物是一类新的能够作为PI3Kδ抑制剂的化合物，通过对PI3Kδ激酶活性及PI3Kδ激酶的选择性活性测定，证实本发明公开的化合物对PI3Kδ激酶活性具有明显的抑制作用，对PI3Kδ的活性具有明显的选择性作用。通过对白血病细胞系的体外细胞增殖测定，显示本发明公开的化合物对白血病细胞具有不同的抑制作用。本发明公开的化合物或其药学上可接受的盐、氘代物、水合物、溶剂合物、化学保护形式的前药或其组合，这些化合物可以作为PI3Kδ抑制剂，在治疗和/或预防炎性病或肿瘤中发挥作用。
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公开(公告)号：CN107892691A
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201711378538.6
申请日：2017-12-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了2,8,9-三取代-9H-嘌呤类化合物及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于单突变(L858R)的EGFR具有显著的抑制活性，具有明显的体内、外抗肿瘤活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。
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