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公开(公告)号：CN114591346B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202210278316.1
申请日：2022-03-21
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D491/22 , A61K47/54 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喜树碱前药、制备方法、应用及其盐，属于抗癌药物领域。本发明提供的喜树碱前药，为含(4‑((3‑(苯硒基)丙‑1‑烯‑1‑基)氧基)苄基)碳酸酯片段的喜树碱前药，结构新颖，能规避传统硼酸酯类前药不稳定的缺点；由于硒原子极容易被过氧化氢氧化，所以该类前药对过氧化氢具有良好的响应，能够有效释放出活性药物CPT；肿瘤细胞相较于正常细胞ROS含量更高，前药特异性地在肿瘤细胞内被转化为CPT，因此其对三种肿瘤细胞呈现出显著的抗增殖作用，且对正常细胞的毒性明显低于CPT。本发明提供的化合物，能够制备抗肿瘤药物，为患者和医生提供更多的治疗选择。
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公开(公告)号：CN113980044B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202111464125.6
申请日：2021-12-03
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了一种Ir‑O‑P型催化剂二硼酸/酯化合物的制备方法，属于有机合成技术领域，包括如下步骤：在空气条件下，Ir金属配合物与膦配体形成活性Ir‑O‑P型催化剂；无水无氧条件下，有机硼源[B]，β‑N‑芳(烷)基底物，Ir‑O‑P型催化剂加入到有机溶剂中，于60‑120℃反应，反应结束后，经后处理得到所述的芳(烷)基二硼酸/硼酸酯化合物。该反应可通过一锅法得到芳(烷)基二硼酸/硼酸酯化合物，弥补了这类化合物需多步合成且底物范围受限的局限性。另外在芳基三氮烯型二硼化物的制备中，即使不加配体，也能够以较高的收率得到目标化合物，基于以上优势，此方法扩大至克级反应也表现出非常高的收率，为在药物合成或材料开发领域的应用打下良好基础。
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公开(公告)号：CN111518039B
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN201911033939.7
申请日：2019-10-28
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/88 , C07D239/90 , C07D239/91 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种非金属促进的2‑烷基喹唑啉‑4‑酮化合物的制备方法，涉及有机合成领域，该方法机理包括步骤：S100：通过叠氮自由基与未活化的烷烃反应生成烷基自由基；S200：烷基自由基进攻质子化的杂芳烃的2位，随后再发生氢原子转移和脱质子化过程得到2‑烷基杂芳烃化合物。本发明与现有技术相比，具有以下优势：(1)本发明的方法反应中间体均对水和氧气比较稳定，所以制备方法无需无水无氧条件，便于操作，后处理简单；(2)本发明方法所使用的反应原料廉价易得，反应底物可设计性强，底物官能团兼容性好，可根据实际需要设计合成出所需的2‑烷基杂芳烃化合物，实用性较强。
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公开(公告)号：CN113717245A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111051209.7
申请日：2021-09-08
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了含有2,8,9‑三取代‑9H‑嘌呤结构片段的EGFR降解剂及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，具有显著的降解表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于人肺癌细胞HCC827(EGFR单突变)和H1975(EGFR双突变)的生长均具有显著的抑制活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。
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公开(公告)号：CN108373462A
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201711409104.8
申请日：2017-12-22
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一类具有PI3K抑制活性的6-(吡啶-4-基)-4-取代氨基的喹唑啉和喹啉类化合物，其为具式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该类化合物对PI3K具有良好的抑制作用，展现出良好的抗肿瘤效果，具有制备用于治疗对PI3Kα和/或PI3Kδ有响应的疾病的药物的前景。本发明还涉及这些化合物可以作为PI3K抑制剂的医药用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107652270A
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201710882868.2
申请日：2017-09-26
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶/均三嗪类化合物及其盐和应用，公开的具有2-(4-吗啉基)-4-(N-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)氨基)-6-(吡啶基或嘧啶基)嘧啶或均三嗪类化合物，为具有以下通式的化合物。其中，X和Y为N或CH；R1为C1-C3烷基；R2为氢、卤素、甲基、三氟甲基；R3为氨基、甲氧基、氰基、三氟甲基；当R2为氢、R3为氨基且Y为N时，X不为N。该类化合物及其盐类具有抑制PI3K和RAF激酶的双重活性，可同时抑制PI3K/AKT/mTOR信号转导通路和Ras/RAF/MEK/ERK信号转导通路，抗肿瘤活性更佳。本发明还公开了通式化合物作为PI3K/RAF双重抑制剂的用途。
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公开(公告)号：CN104151256B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410401139.7
申请日：2014-08-14
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D251/18 , C07D239/48 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种二取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，包括以下步骤：1)将2,4,6?三氯三嗪或2,4,6?三氯嘧啶与吗啉反应，得到化合物A；2)将2?取代?5?溴苯甲酰胺或3?取代?5?溴苯甲酰胺制备成硼酸酯类化合物B；3)在PdCl2(dppf)催化下，将化合物A、化合物B与碱金属盐在溶剂中混合，在氮气保护下搅拌回流反应，然后蒸出溶剂，分离得到二取代苯甲酰胺类化合物。本发明提供的二取代苯甲酰胺类化合物，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性及制备抗肿瘤药物制剂的用途。
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公开(公告)号：CN102924450A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210430804.6
申请日：2012-11-01
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/444 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种6-(5-吡啶基)-1,2,4-三唑并吡啶类化合物及其制备方法和用途。该类药物化合物结构新颖、合成方法容易实现。该类化合物具有明显的抗肿瘤活性，可应用于抗肿瘤的制备。抗肿瘤细胞增殖活性测定表明，合成的化合物对人结肠癌细胞HCT116、人脑胶质瘤细胞U87的增殖具有明显的抑制作用。
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公开(公告)号：CN101440111A
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200810236419.1
申请日：2008-12-22
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07H19/073 , A61K31/7072 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤化合物及制备成方法，抗肿瘤化合物3′－{4－[3－(3，5－二叔丁基－4－甲氧基苯基)－3－氧代－1－丙烯基]苯甲酰基}氟尿苷(BOBA－3′－氟尿苷酯)，其制备方法采用选择性保护、酯化、脱保护3步法合成。BOBA－3′－氟尿苷酯与氟尿苷相比，延长了氟尿苷的半衰期，提高了氟尿苷的脂溶性，可减少给药次数和给药剂量，降低了不良反应的发生率和发生程度；BOBA－3′－氟尿苷酯在体内酯酶的作用下，可水解为BOBA和氟尿苷，获得既有抗代谢作用，又有诱导肿瘤细胞分化的双功能抗肿瘤药。
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公开(公告)号：CN107892691B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201711378538.6
申请日：2017-12-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了2,8,9‑三取代‑9H‑嘌呤类化合物及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于单突变(L858R)的EGFR具有显著的抑制活性，具有明显的体内、外抗肿瘤活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。
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