公开(公告)号：CN114591346A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202210278316.1

申请日：2022-03-21

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 毛帅 ,  杨学燕 ,  张三奇 ,  袁博

IPC: C07D491/22 ,  A61K47/54 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种喜树碱前药、制备方法、应用及其盐，属于抗癌药物领域。本发明提供的喜树碱前药，为含(4‑((3‑(苯硒基)丙‑1‑烯‑1‑基)氧基)苄基)碳酸酯片段的喜树碱前药，结构新颖，能规避传统硼酸酯类前药不稳定的缺点；由于硒原子极容易被过氧化氢氧化，所以该类前药对过氧化氢具有良好的响应，能够有效释放出活性药物CPT；肿瘤细胞相较于正常细胞ROS含量更高，前药特异性地在肿瘤细胞内被转化为CPT，因此其对三种肿瘤细胞呈现出显著的抗增殖作用，且对正常细胞的毒性明显低于CPT。本发明提供的化合物，能够制备抗肿瘤药物，为患者和医生提供更多的治疗选择。

公开(公告)号：CN114591346B

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202210278316.1

申请日：2022-03-21

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 毛帅 ,  杨学燕 ,  张三奇 ,  袁博

IPC: C07D491/22 ,  A61K47/54 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种喜树碱前药、制备方法、应用及其盐，属于抗癌药物领域。本发明提供的喜树碱前药，为含(4‑((3‑(苯硒基)丙‑1‑烯‑1‑基)氧基)苄基)碳酸酯片段的喜树碱前药，结构新颖，能规避传统硼酸酯类前药不稳定的缺点；由于硒原子极容易被过氧化氢氧化，所以该类前药对过氧化氢具有良好的响应，能够有效释放出活性药物CPT；肿瘤细胞相较于正常细胞ROS含量更高，前药特异性地在肿瘤细胞内被转化为CPT，因此其对三种肿瘤细胞呈现出显著的抗增殖作用，且对正常细胞的毒性明显低于CPT。本发明提供的化合物，能够制备抗肿瘤药物，为患者和医生提供更多的治疗选择。

公开(公告)号：CN110698491B

公开(公告)日：2021-03-02

申请号：CN201911102277.4

申请日：2019-11-12

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  范姝 ,  曹永孝 ,  申颖 ,  杨学燕 ,  辛敏行 ,  曹蕾

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4741

Abstract: 本发明公开的2‑(喜树碱‑10‑氧基)乙酰胺类，为具有以下通式(I)的化合物，式中，R2N为仲氨基，R′为氢、乙基，等。该类化合物的抗肿瘤活性高，毒性小。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法，其药物组合物和作为抗癌药物制剂的用途。

公开(公告)号：CN110698491A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201911102277.4

申请日：2019-11-12

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  范姝 ,  曹永孝 ,  申颖 ,  杨学燕 ,  辛敏行 ,  曹蕾

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4741

Abstract: 本发明公开的2-(喜树碱-10-氧基)乙酰胺类，为具有以下通式(I)的化合物，式中，R2N为仲氨基，R′为氢、乙基，等。该类化合物的抗肿瘤活性高，毒性小。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法，其药物组合物和作为抗癌药物制剂的用途。

公开(公告)号：CN109575044A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201811573471.6

申请日：2018-12-21

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  范姝 ,  曹永孝 ,  申颖 ,  杨学燕 ,  辛敏行 ,  曹蕾

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4741

CPC classification number: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  C07B2200/07

Abstract: 本发明公开的2-(喜树碱-10-氧基)乙酰胺类，为具有以下通式(I)的化合物，式中，R2N为仲氨基，R′为氢、乙基，等。该类化合物的抗肿瘤活性高，毒性小。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法，其药物组合物和作为抗癌药物制剂的用途。