-
公开(公告)号：CN111518039B
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN201911033939.7
申请日：2019-10-28
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/88 , C07D239/90 , C07D239/91 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种非金属促进的2‑烷基喹唑啉‑4‑酮化合物的制备方法，涉及有机合成领域，该方法机理包括步骤：S100：通过叠氮自由基与未活化的烷烃反应生成烷基自由基；S200：烷基自由基进攻质子化的杂芳烃的2位，随后再发生氢原子转移和脱质子化过程得到2‑烷基杂芳烃化合物。本发明与现有技术相比，具有以下优势：(1)本发明的方法反应中间体均对水和氧气比较稳定，所以制备方法无需无水无氧条件，便于操作，后处理简单；(2)本发明方法所使用的反应原料廉价易得，反应底物可设计性强，底物官能团兼容性好，可根据实际需要设计合成出所需的2‑烷基杂芳烃化合物，实用性较强。
-
公开(公告)号：CN113717245A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111051209.7
申请日：2021-09-08
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了含有2,8,9‑三取代‑9H‑嘌呤结构片段的EGFR降解剂及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，具有显著的降解表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于人肺癌细胞HCC827(EGFR单突变)和H1975(EGFR双突变)的生长均具有显著的抑制活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。
-
公开(公告)号：CN108373462A
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201711409104.8
申请日：2017-12-22
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一类具有PI3K抑制活性的6-(吡啶-4-基)-4-取代氨基的喹唑啉和喹啉类化合物，其为具式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该类化合物对PI3K具有良好的抑制作用，展现出良好的抗肿瘤效果，具有制备用于治疗对PI3Kα和/或PI3Kδ有响应的疾病的药物的前景。本发明还涉及这些化合物可以作为PI3K抑制剂的医药用途。
-
公开(公告)号：CN107652270A
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201710882868.2
申请日：2017-09-26
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶/均三嗪类化合物及其盐和应用，公开的具有2-(4-吗啉基)-4-(N-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)氨基)-6-(吡啶基或嘧啶基)嘧啶或均三嗪类化合物，为具有以下通式的化合物。其中，X和Y为N或CH；R1为C1-C3烷基；R2为氢、卤素、甲基、三氟甲基；R3为氨基、甲氧基、氰基、三氟甲基；当R2为氢、R3为氨基且Y为N时，X不为N。该类化合物及其盐类具有抑制PI3K和RAF激酶的双重活性，可同时抑制PI3K/AKT/mTOR信号转导通路和Ras/RAF/MEK/ERK信号转导通路，抗肿瘤活性更佳。本发明还公开了通式化合物作为PI3K/RAF双重抑制剂的用途。
-
公开(公告)号：CN113582995B
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110943740.9
申请日：2021-08-17
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了9‑位含有丙烯酰氨基片段的‑9H‑嘌呤类化合物及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于EGFR单突变的细胞HCC827和EGFR双突变(L858R/T790M)的细胞H1975均具有显著的抑制活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110698491B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201911102277.4
申请日：2019-11-12
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D491/22 , A61P35/00 , A61K31/4741
Abstract: 本发明公开的2‑(喜树碱‑10‑氧基)乙酰胺类，为具有以下通式(I)的化合物，式中，R2N为仲氨基，R′为氢、乙基，等。该类化合物的抗肿瘤活性高，毒性小。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法，其药物组合物和作为抗癌药物制剂的用途。
-
公开(公告)号：CN105001167B
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201510419210.9
申请日：2015-07-16
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/517 , A61K31/5377 , C07D239/94
Abstract: 本发明公开了1‑取代苯基‑3‑(4‑取代苯基氨基‑6‑喹唑啉基)脲及其盐类化合物以及其合成方法和用途，属于抗肿瘤药物技术领域。合成方法是将取代的苯甲酰基叠氮与取代的6‑氨基‑4‑芳胺基喹唑啉在干燥的甲苯中回流，制得1‑取代苯基‑3‑(4‑取代苯基氨基‑6‑喹唑啉基)脲类化合物。该类化合物结构新颖、合成方法容易实现。体外、体内抗肿瘤活性实验表明，该类化合物的抗肿瘤活性强于临床用药吉非替尼。该类化合物具有制备抗肿瘤药物制剂的用途。
-
公开(公告)号：CN107892691B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201711378538.6
申请日：2017-12-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了2,8,9‑三取代‑9H‑嘌呤类化合物及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于单突变(L858R)的EGFR具有显著的抑制活性，具有明显的体内、外抗肿瘤活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。
-
公开(公告)号：CN105001167A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201510419210.9
申请日：2015-07-16
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/517 , A61K31/5377 , C07D239/94
Abstract: 本发明公开了1-取代苯基-3-(4-取代苯基氨基-6-喹唑啉基)脲及其盐类化合物以及其合成方法和用途，属于抗肿瘤药物技术领域。合成方法是将取代的苯甲酰基叠氮与取代的6-氨基-4-芳胺基喹唑啉在干燥的甲苯中回流，制得1-取代苯基-3-(4-取代苯基氨基-6-喹唑啉基)脲类化合物。该类化合物结构新颖、合成方法容易实现。体外、体内抗肿瘤活性实验表明，该类化合物的抗肿瘤活性强于临床用药吉非替尼。该类化合物具有制备抗肿瘤药物制剂的用途。
-
公开(公告)号：CN104311494A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410550192.3
申请日：2014-10-16
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/94
Abstract: 本发明公开了一种间-(4-吗啉基-2-喹唑啉基)苯甲酰胺类化合物及其合成方法和应用，属于抗肿瘤药物技术领域。该类药物化合物结构新颖，合成方法容易实现。抗肿瘤细胞增殖活性测定表明，该类化合物对人结肠癌细胞HCT116、人脑乳腺癌细胞MCF-7的增殖具有明显的抑制作用。该类化合物可应用于抗肿瘤药物制剂的制备。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
25
records
(took 0.02 seconds)
