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![2,4,6‑三取代吡啶并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其盐和应用](/CN/2017/1/132/images/201710661158.jpg)
公开(公告)号：CN107245075A
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201710661158.7
申请日：2017-08-04
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了2,4,6‑三取代吡啶并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，易于合成，具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于单突变(L858R)和双突变(L858R/T790M)的EGFR均有明显的抑制活性，具有明显的体内、外抗肿瘤活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。
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公开(公告)号：CN104151256A
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201410401139.7
申请日：2014-08-14
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D251/18 , C07D239/48 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种二取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，包括以下步骤：1)将2,4,6-三氯三嗪或2,4,6-三氯嘧啶与吗啉反应，得到化合物A；2)将2-取代-5-溴苯甲酰胺或3-取代-5-溴苯甲酰胺制备成硼酸酯类化合物B；3)在PdCl2(dppf)催化下，将化合物A、化合物B与碱金属盐在溶剂中混合，在氮气保护下搅拌回流反应，然后蒸出溶剂，分离得到二取代苯甲酰胺类化合物。本发明提供的二取代苯甲酰胺类化合物，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性及制备抗肿瘤药物制剂的用途。
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公开(公告)号：CN102746241A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201210224812.5
申请日：2012-07-02
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/94 , C07D239/95 , C07D215/42 , C07D277/82 , A61K31/428 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2,3,5-三取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和用途，用甲酰胺的结构代替6-（3-吡啶基）喹啉（或喹唑啉）类化合物中吡啶环上的氮原子，从而得到具有抗肿瘤活性的新的化合物。本发明提供的2,3,5-三取代苯甲酰胺类化合物，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。
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公开(公告)号：CN113717245A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111051209.7
申请日：2021-09-08
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了含有2,8,9‑三取代‑9H‑嘌呤结构片段的EGFR降解剂及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，具有显著的降解表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于人肺癌细胞HCC827(EGFR单突变)和H1975(EGFR双突变)的生长均具有显著的抑制活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。
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公开(公告)号：CN107652270A
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201710882868.2
申请日：2017-09-26
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶/均三嗪类化合物及其盐和应用，公开的具有2-(4-吗啉基)-4-(N-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)氨基)-6-(吡啶基或嘧啶基)嘧啶或均三嗪类化合物，为具有以下通式的化合物。其中，X和Y为N或CH；R1为C1-C3烷基；R2为氢、卤素、甲基、三氟甲基；R3为氨基、甲氧基、氰基、三氟甲基；当R2为氢、R3为氨基且Y为N时，X不为N。该类化合物及其盐类具有抑制PI3K和RAF激酶的双重活性，可同时抑制PI3K/AKT/mTOR信号转导通路和Ras/RAF/MEK/ERK信号转导通路，抗肿瘤活性更佳。本发明还公开了通式化合物作为PI3K/RAF双重抑制剂的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106031889A
公开(公告)日：2016-10-19
申请号：CN201610326488.6
申请日：2016-05-17
Applicant: 西安交通大学
CPC classification number: B01L3/502753 , B01L3/50273 , B01L2200/0621 , B01L2200/0642 , B01L2200/10 , B01L2300/0809 , B01L2300/0861 , B01L2300/12 , B01L2400/0409 , B01L2400/0633 , G01N33/6803
Abstract: 本发明公开了一种基于离心平台的蛋白质快速检测系统，目的在于，通过离心平台实现对微流道的自动控制，将操作流程集成到同一块微流控芯片上，从而实现蛋白质的自动化、快速、低成本的检测，所采用的技术方案为：包括与电机固定连接的转轴，转轴上自上而下依次同轴设置有微流控芯片和滑动盘，微流控芯片包括硅胶PDMS，硅胶PDMS的上表面加工有若干个腔室，若干个腔室间通过微流道连通，硅胶PDMS的上表面覆盖有机玻璃板PMMA，所述硅胶PDMS和有机玻璃板PMMA与转轴固定连接，滑动盘套设在转轴上，滑动盘的上端固定设置有若干个用于关闭或打开微流道的弹性销，滑动盘的下端固定设置有离心机构，离心机构与转轴固定连接，所述离心机构与滑动盘间设置有弹性部件。
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公开(公告)号：CN104151256B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410401139.7
申请日：2014-08-14
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D251/18 , C07D239/48 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种二取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，包括以下步骤：1)将2,4,6?三氯三嗪或2,4,6?三氯嘧啶与吗啉反应，得到化合物A；2)将2?取代?5?溴苯甲酰胺或3?取代?5?溴苯甲酰胺制备成硼酸酯类化合物B；3)在PdCl2(dppf)催化下，将化合物A、化合物B与碱金属盐在溶剂中混合，在氮气保护下搅拌回流反应，然后蒸出溶剂，分离得到二取代苯甲酰胺类化合物。本发明提供的二取代苯甲酰胺类化合物，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性及制备抗肿瘤药物制剂的用途。
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公开(公告)号：CN102924450A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210430804.6
申请日：2012-11-01
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/444 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种6-(5-吡啶基)-1,2,4-三唑并吡啶类化合物及其制备方法和用途。该类药物化合物结构新颖、合成方法容易实现。该类化合物具有明显的抗肿瘤活性，可应用于抗肿瘤的制备。抗肿瘤细胞增殖活性测定表明，合成的化合物对人结肠癌细胞HCT116、人脑胶质瘤细胞U87的增殖具有明显的抑制作用。
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公开(公告)号：CN116539881A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202310481312.8
申请日：2023-04-28
Applicant: 西安交通大学
IPC: G01N33/574 , G01N33/58 , C07K14/47
Abstract: 本发明公开了一种血清肿瘤标志物及其在制备癌症诊断试剂中的应用，属于肿瘤诊断试剂技术领域。本发明首次公开了一种新的肿瘤标志物Endophilin A2抗体，通过实验证实其在乳腺癌、肝癌、胃癌患者血清中显著升高。Endophilin A2抗体的发现补充了现有肿瘤标志物的不足，更有利于乳腺癌的早期诊断。Endophilin A2抗体作为一种新的肿瘤标志物，对于乳腺癌的诊断价值最高，更有利于乳腺癌患者的分期诊断和治疗指导，以解决乳腺癌现有肿瘤标志物不理想问题，达到了提高乳腺早期诊断敏感性和和准确性的目标。
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公开(公告)号：CN107892691B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201711378538.6
申请日：2017-12-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了2,8,9‑三取代‑9H‑嘌呤类化合物及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于单突变(L858R)的EGFR具有显著的抑制活性，具有明显的体内、外抗肿瘤活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。
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