公开(公告)号：CN106146394B

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201610497401.1

申请日：2016-06-29

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 边晓丽 ,  谢允东 ,  陆文芳 ,  李义平 ,  曾爱国 ,  许艳红 ,  陈建刚

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  A61K31/455 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明公开了3，4‑二羟基苯乙醇烟酸酯及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域，对烟酸(Niacin)的化学结构进行衍化，在其结构中引入羟基酪醇，其结构与烟酸有较大差异，但是具有降低血糖、降低血脂和抗氧化等作用。本发明还提供了化合物HT‑N的制备方法，即将烟酸与草酰氯反应得烟酰氯，再与苄基保护的羟基酪醇反应成酯，然后脱保护而得，该制备方法操作简单，对设备要求低，环境友好。本发明公开的新的化合物3，4‑二羟基苯乙醇烟酸酯用于治疗糖尿病和高脂血症的化合物，能够降低血糖和血脂，并且能够降低丙二醛，改善糖尿病和高脂血症状态下的氧化应激作用，以及改善糖尿病状态下的肝损伤。

公开(公告)号：CN104057085B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201410273922.X

申请日：2014-06-18

Applicant: 西安交通大学 ,  南京恒宇三维技术开发有限公司

Inventor： 杜军 ,  魏正英 ,  陈祯 ,  卢秉恒 ,  陈建刚

IPC: B22F3/115

Abstract: 本发明公开了一种熔滴微喷沉积成型喷嘴，包括积液管、毛细齿牙和喷嘴基体；其中，在喷嘴基体的中心开设有若干环形均匀分布的毛细齿牙，若干毛细齿牙的尖部环绕形成金属微熔滴流道，流道的底部为出口；若干毛细齿牙与喷嘴基体之间设有环形齿槽；积液管位于若干毛细齿牙的上方，其用于盛放金属熔液；金属熔液从积液管下落形成金属微熔滴，该金属微熔滴的直径为50～200μm。本发明利用金属熔液表面张力和热毛细现象，使金属微熔滴内部速度场不均匀，具有一定的动量，提高金属熔滴铺展成型质量。

公开(公告)号：CN102924450A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210430804.6

申请日：2012-11-01

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  王晓朦 ,  梅其炳 ,  杨广德 ,  吕社民 ,  邵藤 ,  陈建刚

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种6-(5-吡啶基)-1,2,4-三唑并吡啶类化合物及其制备方法和用途。该类药物化合物结构新颖、合成方法容易实现。该类化合物具有明显的抗肿瘤活性，可应用于抗肿瘤的制备。抗肿瘤细胞增殖活性测定表明，合成的化合物对人结肠癌细胞HCT116、人脑胶质瘤细胞U87的增殖具有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN101440111A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200810236419.1

申请日：2008-12-22

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  陈建刚 ,  靳菊情 ,  单爱林 ,  杨广德

IPC: C07H19/073 ,  A61K31/7072 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤化合物及制备成方法，抗肿瘤化合物3′－{4－[3－(3，5－二叔丁基－4－甲氧基苯基)－3－氧代－1－丙烯基]苯甲酰基}氟尿苷(BOBA－3′－氟尿苷酯)，其制备方法采用选择性保护、酯化、脱保护3步法合成。BOBA－3′－氟尿苷酯与氟尿苷相比，延长了氟尿苷的半衰期，提高了氟尿苷的脂溶性，可减少给药次数和给药剂量，降低了不良反应的发生率和发生程度；BOBA－3′－氟尿苷酯在体内酯酶的作用下，可水解为BOBA和氟尿苷，获得既有抗代谢作用，又有诱导肿瘤细胞分化的双功能抗肿瘤药。

公开(公告)号：CN105693517B

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201610107683.X

申请日：2016-02-26

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 边晓丽 ,  谢允东 ,  杨广德 ,  李义平 ,  张继业 ,  林蓉 ,  陆文芳 ,  杨亚萍 ,  许艳红 ,  陈建刚

IPC: C07C69/712 ,  C07C69/616 ,  C07C67/29 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了3,4‑二羟基苯乙醇贝特羧酸酯类化合物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。该化合物与贝特羧酸具有较大差异，但仍然具有降脂活性，并且同时降低TC、TG。此外，还能抗氧化应激保护血管内皮损伤等作用。本发明还公开了3,4‑二羟基苯乙醇贝特羧酸酯类化合物的制备方法，以3,4‑二羟基苯乙醇、溴苄和碳酸钾为反应原料，经回流反应、柱层析分离，制得3,4‑二苄氧基苯乙醇，再将3,4‑二苄氧基苯乙醇与贝特羧酸化合物、1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐和4‑二甲氨基吡啶溶于N,N‑二甲基甲酰胺中反应，最后加入钯碳催化，经清洁翻译后，制得羟基酪醇贝特羧酸酯类化合物。反应操作简单、对设备要求低，环境友好。

公开(公告)号：CN104099610A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201410328528.1

申请日：2014-07-10

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 杜军 ,  魏正英 ,  陈祯 ,  陈建刚 ,  卢秉恒

IPC: C23C24/10

CPC classification number: Y02T50/6765

Abstract: 本发明公开了一种涂覆装置以及基于该涂覆装置的热故障涂层的制备方法，包括涂覆块、积液通道、输气通道、送粉通道及抽气通道；其中，涂覆块为立方结构耐高温陶瓷材料，涂覆块上设置有直径为50～200μm的积液通道，积液通道内部放置有与基材材料一致的液态金属；涂覆块上设置有直径为0.1～1mm的送气通道，输气通道中通有惰性气体，惰性气体在涂覆块和涂层之间形成保护气膜；涂覆块上倾斜布置有直径为50～200μm的送粉通道，送粉通道底端设置有抽气通道。本发明采用激光重融，将熔融金属与涂层颗粒材料直接混合，在惰性保护气膜的作用下，用涂覆块直接制备热障涂层。

公开(公告)号：CN104057085A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201410273922.X

申请日：2014-06-18

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 杜军 ,  魏正英 ,  陈祯 ,  卢秉恒 ,  陈建刚

IPC: B22F3/115

Abstract: 本发明公开了一种熔滴微喷沉积成型喷嘴，包括积液管、毛细齿牙和喷嘴基体；其中，在喷嘴基体的中心开设有若干环形均匀分布的毛细齿牙，若干毛细齿牙的尖部环绕形成金属微熔滴流道，流道的底部为出口；若干毛细齿牙与喷嘴基体之间设有环形齿槽；积液管位于若干毛细齿牙的上方，其用于盛放金属熔液；金属熔液从积液管下落形成金属微熔滴，该金属微熔滴的直径为50～200μm。本发明利用金属熔液表面张力和热毛细现象，使金属微熔滴内部速度场不均匀，具有一定的动量，提高金属熔滴铺展成型质量。

公开(公告)号：CN105503883B

公开(公告)日：2018-03-02

申请号：CN201511024107.0

申请日：2015-12-30

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 边晓丽 ,  谢允东 ,  陆文芳 ,  杨亚萍 ,  许艳红 ,  陈建刚

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一类西格列汀‑硝酸酯杂合体及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域。本发明公开的西格列汀‑硝酸酯杂合体与西格列汀具有较大差异，但仍然具有降血糖活性，并且在降血糖的同时释放NO，从而改善糖尿病状态下NO功能缺损而诱发的血管等病变。该化合物ω‑NA‑SG对链脲所菌素(STZ)所致的小鼠糖尿病模型具有显著持续的降糖效果，能够快速降低血糖，并且通过释放NO，提高血清中NO含量水平，改善糖尿病状态下NO功能缺损，保护血管内皮功能，从而延缓相关并发症的发生与发展，有望成为一类新型的多功能治疗糖尿病及其并发症药物。

公开(公告)号：CN106146394A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201610497401.1

申请日：2016-06-29

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 边晓丽 ,  谢允东 ,  陆文芳 ,  李义平 ,  曾爱国 ,  许艳红 ,  陈建刚

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  A61K31/455 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P39/06

CPC classification number: C07D213/80 ,  C07D213/803

Abstract: 本发明公开了3，4‑二羟基苯乙醇烟酸酯及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域，对烟酸(Niacin)的化学结构进行衍化，在其结构中引入羟基酪醇，其结构与烟酸有较大差异，但是具有降低血糖、降低血脂和抗氧化等作用。本发明还提供了化合物HT‑N的制备方法，即将烟酸与草酰氯反应得烟酰氯，再与苄基保护的羟基酪醇反应成酯，然后脱保护而得，该制备方法操作简单，对设备要求低，环境友好。本发明公开的新的化合物3，4‑二羟基苯乙醇烟酸酯用于治疗糖尿病和高脂血症的化合物，能够降低血糖和血脂，并且能够降低丙二醛，改善糖尿病和高脂血症状态下的氧化应激作用，以及改善糖尿病状态下的肝损伤。

公开(公告)号：CN104099610B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410328528.1

申请日：2014-07-10

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 杜军 ,  魏正英 ,  陈祯 ,  陈建刚 ,  卢秉恒

IPC: C23C24/10

CPC classification number: Y02T50/6765

Abstract: 本发明公开了一种涂覆装置以及基于该涂覆装置的热障涂层的制备方法，包括涂覆块、积液通道、输气通道、送粉通道及抽气通道；其中，涂覆块为立方结构耐高温陶瓷材料，涂覆块上设置有直径为50～200μm的积液通道，积液通道内部放置有与基材材料一致的液态金属；涂覆块上设置有直径为0.1～1mm的送气通道，输气通道中通有惰性气体，惰性气体在涂覆块和涂层之间形成保护气膜；涂覆块上倾斜布置有直径为50～200μm的送粉通道，送粉通道底端设置有抽气通道。本发明采用激光重融，将熔融金属与涂层颗粒材料直接混合，在惰性保护气膜的作用下，用涂覆块直接制备热障涂层。