公开(公告)号：CN101440111A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200810236419.1

申请日：2008-12-22

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  陈建刚 ,  靳菊情 ,  单爱林 ,  杨广德

IPC: C07H19/073 ,  A61K31/7072 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤化合物及制备成方法，抗肿瘤化合物3′－{4－[3－(3，5－二叔丁基－4－甲氧基苯基)－3－氧代－1－丙烯基]苯甲酰基}氟尿苷(BOBA－3′－氟尿苷酯)，其制备方法采用选择性保护、酯化、脱保护3步法合成。BOBA－3′－氟尿苷酯与氟尿苷相比，延长了氟尿苷的半衰期，提高了氟尿苷的脂溶性，可减少给药次数和给药剂量，降低了不良反应的发生率和发生程度；BOBA－3′－氟尿苷酯在体内酯酶的作用下，可水解为BOBA和氟尿苷，获得既有抗代谢作用，又有诱导肿瘤细胞分化的双功能抗肿瘤药。

公开(公告)号：CN101440111B

公开(公告)日：2011-06-22

申请号：CN200810236419.1

申请日：2008-12-22

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  陈建刚 ,  靳菊情 ,  单爱林 ,  杨广德

IPC: C07H19/073 ,  A61K31/7072 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤化合物及制备成方法，抗肿瘤化合物3′-{4-[3-(3，5-二叔丁基-4-甲氧基苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苯甲酰基}氟尿苷(BOBA-3′-氟尿苷酯)，其制备方法采用选择性保护、酯化、脱保护3步法合成。BOBA-3′-氟尿苷酯与氟尿苷相比，延长了氟尿苷的半衰期，提高了氟尿苷的脂溶性，可减少给药次数和给药剂量，降低了不良反应的发生率和发生程度；BOBA-3′-氟尿苷酯在体内酯酶的作用下，可水解为BOBA和氟尿苷，获得既有抗代谢作用，又有诱导肿瘤细胞分化的双功能抗肿瘤药。

公开(公告)号：CN101928245A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN201010270248.1

申请日：2010-09-02

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  吕社民 ,  单爱林 ,  左淼 ,  吴殿磊 ,  杨继宗

IPC: C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类8-羟基或甲氧基-2-芳基-1-异喹啉酮及其合成方法和用途，该类化合物的化学结构式如结构式I所示：结构式I结构式I中：X表示羟基或甲氧基；Ar表示芳香基；R表示5-甲氧基、6-甲氧基或者6-甲氧基-5-酰胺基。这类化合物是8-羟基(或甲氧基)-2-芳基-1-异喹啉酮衍生物或其药物上可接受的盐。该种药物化合物结构新颖、合成方法容易实现。抗肿瘤活性测表明，其对人肺腺癌细胞A549和人表皮的癌细胞A431均有明显生长抑制作用，且多数化合物的活性强于吉非替尼。