公开(公告)号：CN101928245A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN201010270248.1

申请日：2010-09-02

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  吕社民 ,  单爱林 ,  左淼 ,  吴殿磊 ,  杨继宗

IPC: C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类8-羟基或甲氧基-2-芳基-1-异喹啉酮及其合成方法和用途，该类化合物的化学结构式如结构式I所示：结构式I结构式I中：X表示羟基或甲氧基；Ar表示芳香基；R表示5-甲氧基、6-甲氧基或者6-甲氧基-5-酰胺基。这类化合物是8-羟基(或甲氧基)-2-芳基-1-异喹啉酮衍生物或其药物上可接受的盐。该种药物化合物结构新颖、合成方法容易实现。抗肿瘤活性测表明，其对人肺腺癌细胞A549和人表皮的癌细胞A431均有明显生长抑制作用，且多数化合物的活性强于吉非替尼。