公开(公告)号：CN102276500A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201110112464.8

申请日：2011-05-05

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  左淼 ,  吕社民 ,  郑悦雯 ,  宣伟

IPC: C07C259/06 ,  A61K31/609 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的化合物，其结构式如下：式中，R为乙炔基、氯、氟、三氟甲基和3-氟苄氧基中的一个或两个取代基；X为O或NH；Y为CH2或CO(羰基)；Z为H或甲氧基；n＝5或6。结构式中的水杨酰胺类化合物以5-硝基水杨酸或4-甲氧基水杨酸和苯胺衍生物为原料，经过酰胺化、还原、与庚二酸单乙酯酰氯反应等步骤合成。该类化合物结构新颖、合成方法容易实现。抗肿瘤活性测表明，其对人肝癌细胞(HepG-2)、人结肠癌(SW 480)和人前列腺癌细胞(PC3)的生长具有抑制作用，且多数化合物的活性强于吉非替尼，具有制备抗肿瘤药物制剂的用途。

公开(公告)号：CN101928245A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN201010270248.1

申请日：2010-09-02

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  吕社民 ,  单爱林 ,  左淼 ,  吴殿磊 ,  杨继宗

IPC: C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类8-羟基或甲氧基-2-芳基-1-异喹啉酮及其合成方法和用途，该类化合物的化学结构式如结构式I所示：结构式I结构式I中：X表示羟基或甲氧基；Ar表示芳香基；R表示5-甲氧基、6-甲氧基或者6-甲氧基-5-酰胺基。这类化合物是8-羟基(或甲氧基)-2-芳基-1-异喹啉酮衍生物或其药物上可接受的盐。该种药物化合物结构新颖、合成方法容易实现。抗肿瘤活性测表明，其对人肺腺癌细胞A549和人表皮的癌细胞A431均有明显生长抑制作用，且多数化合物的活性强于吉非替尼。