一种测量生物黏附制剂体外释放度及黏附时间/溶蚀时间的方法

    公开(公告)号:CN103399129A

    公开(公告)日:2013-11-20

    申请号:CN201310314847.2

    申请日:2013-07-24

    Abstract: 本发明公开了一种测量生物黏附制剂体外释放度及黏附时间/溶蚀时间的方法,通过人工黏液或缓冲液的流进、流出,以及恒温装置、封盖上生物黏附制剂黏附用生物膜或固定盘的设置,能够很好的模拟人体特定部位生理环境,从而能有效地模拟生物黏附制剂的释药和黏附/溶蚀情况,可准确的测定药物的体外释放度和黏附时间/溶蚀时间。本发明提供的测量生物黏附制剂体外释放度及黏附时间/溶蚀时间的方法,还具有取样方便、操作简单的优点。其释放度测定值与药物在人体腔道黏附的释放度更为接近,测定的结果更加真实、可信、精准度高。

    一种即用型高通量三维药物筛选模型及制备方法

    公开(公告)号:CN107325964A

    公开(公告)日:2017-11-07

    申请号:CN201710471199.X

    申请日:2017-06-20

    Abstract: 一种即用型高通量三维药物筛选模型及制备方法,结构由微流道结构和平台结构组成,微流道结构模拟自然器官血管结构,由生物水凝胶包裹细胞制成,平台结构只由生物水凝胶制成,两部分结构通过交联构成三维药物筛选模型;制备方法为先重构器官微观结构血管结构的三维计算机模型,利用3D打印技术制备出与自然器官血管结构相近的树脂模具,通过硅橡胶负型将树脂模具的微流道结构负型到水凝胶中,水凝胶的制作采用无血清快速细胞冻存液和血清按比例配制后溶解生物材料,经交联处理得到,即用型三维药物筛选模型最大程度模拟体内组织生理生化环境与过程,保持药物筛选模型的一致性,提高药物筛选的准确性。

    一种即用型高通量三维药物筛选模型及制备方法

    公开(公告)号:CN107325964B

    公开(公告)日:2019-08-09

    申请号:CN201710471199.X

    申请日:2017-06-20

    Abstract: 一种即用型高通量三维药物筛选模型及制备方法,结构由微流道结构和平台结构组成,微流道结构模拟自然器官血管结构,由生物水凝胶包裹细胞制成,平台结构只由生物水凝胶制成,两部分结构通过交联构成三维药物筛选模型;制备方法为先重构器官微观结构血管结构的三维计算机模型,利用3D打印技术制备出与自然器官血管结构相近的树脂模具,通过硅橡胶负型将树脂模具的微流道结构负型到水凝胶中,水凝胶的制作采用无血清快速细胞冻存液和血清按比例配制后溶解生物材料,经交联处理得到,即用型三维药物筛选模型最大程度模拟体内组织生理生化环境与过程,保持药物筛选模型的一致性,提高药物筛选的准确性。

    血管内皮细胞SIRT6基因的应用及药物

    公开(公告)号:CN109295203A

    公开(公告)日:2019-02-01

    申请号:CN201811150537.0

    申请日:2018-09-29

    Abstract: 本发明公开了血管内皮细胞SIRT6基因的应用及药物,属于基因功能与应用领域。本发明以内皮细胞特异性SIRT6基因敲除小鼠为实验对象,通过与对照组SIRT6flox/flox小鼠相比较,发现内皮细胞特异性SIRT6基因敲除小鼠的血管内皮NO释放水平及NOS酶活性显著下降,血管舒张功能、屏障功能受损,提示内皮细胞中SIRT6的缺失会导致严重的内皮功能障碍,进而可能引发其他心血管病变。这提示SIRT6基因具有保护内皮功能的作用,为SIRT6在研究防治心血管疾病的新靶点和新策略中所发挥的作用提供了理论依据和临床基础。

    羟基酪醇醋酸酯在改善血管内皮功能障碍疾病中的应用

    公开(公告)号:CN109010329A

    公开(公告)日:2018-12-18

    申请号:CN201811150525.8

    申请日:2018-09-29

    CPC classification number: A61K31/222 A61P9/00 A61P9/10

    Abstract: 本发明公开了羟基酪醇醋酸酯在改善血管内皮功能障碍疾病中的应用,属于医药卫生技术领域,本发明以血管内皮SIRT6特异性敲除的纯合型(SIRT6endo‑/‑)小鼠和同窝阴性(SIRT6endo+/+)小鼠为研究对象,通过腹腔注射泊洛沙姆407(0.5g/kg/2day)一个月诱导建立高脂血症炎症小鼠模型,研究发现羟基酪醇醋酸酯具有降低血脂及血管炎症的作用,且是通过SIRT6介导的PKM2发挥抗血管内皮炎症作用的。在细胞水平,以人脐静脉内皮细胞为对象,发现羟基酪醇醋酸酯具有抗血管内皮细胞氧化应激和炎症的作用,并进一步通过TNFR1中和抗体、腺病毒高表达SIRT6或siRNA沉默SIRT6等技术,发现羟基酪醇醋酸酯通过TNFR1‑SIRT6‑PKM2信号通路发挥抗血管内皮细胞炎症作用。

    3,4-二羟基苯乙醇贝特羧酸酯类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN105693517B

    公开(公告)日:2018-12-07

    申请号:CN201610107683.X

    申请日:2016-02-26

    Abstract: 本发明公开了3,4‑二羟基苯乙醇贝特羧酸酯类化合物及其制备方法和应用,属于生物医药技术领域。该化合物与贝特羧酸具有较大差异,但仍然具有降脂活性,并且同时降低TC、TG。此外,还能抗氧化应激保护血管内皮损伤等作用。本发明还公开了3,4‑二羟基苯乙醇贝特羧酸酯类化合物的制备方法,以3,4‑二羟基苯乙醇、溴苄和碳酸钾为反应原料,经回流反应、柱层析分离,制得3,4‑二苄氧基苯乙醇,再将3,4‑二苄氧基苯乙醇与贝特羧酸化合物、1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐和4‑二甲氨基吡啶溶于N,N‑二甲基甲酰胺中反应,最后加入钯碳催化,经清洁翻译后,制得羟基酪醇贝特羧酸酯类化合物。反应操作简单、对设备要求低,环境友好。

    一种阿司匹林的晶型及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104151163A

    公开(公告)日:2014-11-19

    申请号:CN201410333561.3

    申请日:2014-07-14

    Abstract: 本发明提供一种阿司匹林的晶型及其制备方法和应用,将阿司匹林原料药溶于无水乙醇中,然后于75~85℃水浴中回流,回流后加入1~3倍体积的4℃蒸馏水,然后于0~15℃静置结晶,常温下真空干燥7~9h,晶型的X射线粉末衍射图约在2θ=15.5°、23.3°、23.4°、27.1°和31.4°处表现出特征峰,本发明方法简易、环保,尤其是选用乙醇为结晶溶剂,安全且易分离,适用于工业化大生产,晶型在体外溶出试验中具有快速释放特性,在动物体内具有起效快、药效高、作用持久的优势,可作为药物活性成分制备开发固体制剂及其药物组合物,在解热、镇痛、抗炎及防治心脑血管疾病中发挥更好的临床疗效。

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