公开(公告)号：CN107245075B

公开(公告)日：2020-03-17

申请号：CN201710661158.7

申请日：2017-08-04

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  张浩 ,  曹永孝 ,  赵宏义 ,  段伟民 ,  吕社民

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了2,4,6‑三取代吡啶并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，易于合成，具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于单突变(L858R)和双突变(L858R/T790M)的EGFR均有明显的抑制活性，具有明显的体内、外抗肿瘤活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。

公开(公告)号：CN107245075A

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201710661158.7

申请日：2017-08-04

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  张浩 ,  曹永孝 ,  赵宏义 ,  段伟民 ,  吕社民

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了2,4,6‑三取代吡啶并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其盐和应用，属于抗癌药物技术领域。该类化合物结构新颖，易于合成，具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的活性，对于单突变(L858R)和双突变(L858R/T790M)的EGFR均有明显的抑制活性，具有明显的体内、外抗肿瘤活性，可用于与EGFR突变相关的癌症的治疗，而且其合成原料易得、合成方法容易实现。