公开(公告)号：CN101463037B

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200810232351.X

申请日：2008-11-20

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 贺浪冲 ,  程彬 ,  张三奇 ,  张杰 ,  侯晓芳 ,  李西玲

IPC: C07D493/06 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种合成塔斯品碱的方法，其特征在于，以异香草醛为原料，通过溴代、苄基保护、氧化、酯化得到4-甲氧基-3-苄氧基-2-溴苯甲酸甲酯，然后经过乌尔曼反应得到苄基保护的联苯双酯化合物，再经钯/碳催化脱去苄基，对其中一个羟基选择性烯丙基醚化，再经克莱森重排，双键氧化成醛，以及还原胺化得到塔斯品碱。该方法具有反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得，总产率较高(16.5％)等优点。

公开(公告)号：CN101250157B

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN200810017661.X

申请日：2008-03-07

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  曹永孝 ,  祝丽永 ,  孙涛 ,  李强 ,  程彬 ,  黄琳红

IPC: C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61P9/08

Abstract: 本发明公开了2-取代-3，4-二氢-1-异喹啉酮类化合物的合成方法及其制备治疗心血管疾病药物的用途，其结构式如下：式中R1＝C1-C18的直链烷基、芳香基或各种取代的烷基、芳香基。R2＝OH，OCH3，CH3 NO2、卤素等，可以是1个取代基或多个取代基。结构式中的2-取代-3，4-二氢-1-异喹啉酮类化合物以异香草酸酯为原料，通过烯丙基醚化、Claisen重排、氧化、与伯胺反应(生成西佛碱)、还原、分子内酯的胺解六步反应合成。通过离体动脉环张力实验证明此类化合物具有明显舒张血管的作用。2-取代-3，4-二氢-1-异喹啉酮类化合物是一类新的潜在的心血管系统药物，具有制备治疗心血管疾病药物制剂的用途。

公开(公告)号：CN101250157A

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN200810017661.X

申请日：2008-03-07

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  曹永孝 ,  祝丽永 ,  孙涛 ,  李强 ,  程彬 ,  黄琳红

IPC: C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61P9/08

Abstract: 本发明公开了2－取代－3，4－二氢－1－异喹啉酮类化合物的合成方法及其制备治疗心血管疾病药物的用途，其结构式如上，式中R1＝C1－C18的直链烷基、芳香基或各种取代的烷基、芳香基。R2＝OH，OCH3，CH3，NO2、卤素等，可以是1个取代基或多个取代基。结构式中的2－取代－3，4－二氢－1－异喹啉酮类化合物以异香草酸酯为原料，通过烯丙基醚化、Claisen重排、氧化、与伯胺反应(生成西佛碱)、还原、分子内酯的胺解六步反应合成。通过离体动脉环张力实验证明此类化合物具有明显舒张血管的作用。2－取代－3，4－二氢－1－异喹啉酮类化合物是一类新的潜在的心血管系统药物，具有制备治疗心血管疾病药物制剂的用途。

公开(公告)号：CN101463037A

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200810232351.X

申请日：2008-11-20

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 贺浪冲 ,  程彬 ,  张三奇 ,  张杰 ,  侯晓芳 ,  李西玲

IPC: C07D493/06 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种合成塔斯品碱的方法，其特征在于，以异香草醛为原料，通过溴代、苄基保护、氧化、酯化得到4－甲氧基－3－苄氧基－2－溴苯甲酸甲酯，然后经过乌尔曼反应得到苄基保护的联苯双酯化合物，再经钯/碳催化脱去苄基，对其中一个羟基选择性烯丙基醚化，再经克莱森重排，双键氧化成醛，以及还原胺化得到塔斯品碱。该方法具有反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得，总产率较高(16.5％)等优点。