公开(公告)号：CN118388480A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410489278.3

申请日：2024-04-23

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 辛敏行 ,  袁博 ,  马梦岩 ,  张三奇 ,  段伟明 ,  冯奕凡

IPC: C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了一类6‑芳基喹唑啉‑4‑胺和6‑芳基吡啶并嘧啶‑4‑胺类衍生物及其作为PI3Kδ共价抑制剂的应用，本发明公开的6‑芳基喹唑啉‑4‑胺和6‑芳基吡啶并嘧啶‑4‑胺类衍生物是一类能够作为PI3Kδ抑制剂的化合物，通过对PI3Kδ激酶活性及PI3K选择性活性测定，证实本发明公开的化合物对PI3Kδ激酶活性具有明显的抑制作用，对PI3Kδ的活性具有明显的选择性作用。通过多种血液肿瘤细胞系的体外细胞抗增殖活性测定，显示本发明公开的化合物对多种血液肿瘤细胞具有不同的抑制作用。

公开(公告)号：CN114292259B

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202111446817.8

申请日：2021-11-30

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 辛敏行 ,  张三奇 ,  孙佳佳 ,  段伟明 ,  冯奕凡 ,  揣虹嫣

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了一类具有PI3K抑制活性的6‑(吡啶‑4‑基)‑4‑取代氨基的喹唑啉和喹啉类化合物，其为具式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该类化合物对PI3K具有良好的抑制作用，展现出良好的抗肿瘤效果，具有制备用于治疗对PI3Kδ和/或PI3Kα有响应的疾病的药物的前景。本发明还涉及这些化合物可以作为PI3K抑制剂的医药用途。

公开(公告)号：CN114292259A

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN202111446817.8

申请日：2021-11-30

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 辛敏行 ,  张三奇 ,  孙佳佳 ,  段伟明 ,  冯奕凡 ,  揣虹嫣

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了一类具有PI3K抑制活性的6‑(吡啶‑4‑基)‑4‑取代氨基的喹唑啉和喹啉类化合物，其为具式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该类化合物对PI3K具有良好的抑制作用，展现出良好的抗肿瘤效果，具有制备用于治疗对PI3Kδ和/或PI3Kα有响应的疾病的药物的前景。本发明还涉及这些化合物可以作为PI3K抑制剂的医药用途。

公开(公告)号：CN114315826B

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN202111446818.2

申请日：2021-11-30

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 辛敏行 ,  张三奇 ,  孙佳佳 ,  段伟明 ,  冯奕凡

IPC: C07D471/04 ,  A61P19/02 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明公开了一种吡啶并嘧啶类化合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明公开的吡啶并嘧啶类化合物，是一类新的能够作为PI3Kδ抑制剂的化合物，通过对PI3Kδ激酶活性及PI3Kδ激酶的选择性活性测定，证实本发明公开的化合物对PI3Kδ激酶活性具有明显的抑制作用，对PI3Kδ的活性具有明显的选择性作用。通过对白血病细胞系的体外细胞增殖测定，显示本发明公开的化合物对白血病细胞具有不同的抑制作用。本发明公开的化合物或其药学上可接受的盐、氘代物、水合物、溶剂合物、化学保护形式的前药或其组合，这些化合物可以作为PI3Kδ抑制剂，在治疗和/或预防炎性病或肿瘤中发挥作用。

公开(公告)号：CN114315826A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202111446818.2

申请日：2021-11-30

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 辛敏行 ,  张三奇 ,  孙佳佳 ,  段伟明 ,  冯奕凡

IPC: C07D471/04 ,  A61P19/02 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明公开了一种吡啶并嘧啶类化合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明公开的吡啶并嘧啶类化合物，是一类新的能够作为PI3Kδ抑制剂的化合物，通过对PI3Kδ激酶活性及PI3Kδ激酶的选择性活性测定，证实本发明公开的化合物对PI3Kδ激酶活性具有明显的抑制作用，对PI3Kδ的活性具有明显的选择性作用。通过对白血病细胞系的体外细胞增殖测定，显示本发明公开的化合物对白血病细胞具有不同的抑制作用。本发明公开的化合物或其药学上可接受的盐、氘代物、水合物、溶剂合物、化学保护形式的前药或其组合，这些化合物可以作为PI3Kδ抑制剂，在治疗和/或预防炎性病或肿瘤中发挥作用。