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公开(公告)号:CN107050007B
公开(公告)日:2020-06-30
申请号:CN201611020419.9
申请日:2011-05-06
IPC: A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/41 , A61K31/165 , A61K31/196 , A61K31/167 , A61K31/135 , A61K31/402 , A61K31/4402 , A61K38/19 , A61P35/00 , G01N33/50
Abstract: 本发明提供了涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物。
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公开(公告)号:CN103751160B
公开(公告)日:2016-01-20
申请号:CN201410045539.9
申请日:2014-02-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/216 , A61P29/00
Abstract: 2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯的应用,涉及一类有机小分子化合物。所述2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯可在制备治疗脓毒症及抗炎药物中应用。所述治疗脓毒症及抗炎药物中可加入药用赋形剂或载体,组成治疗脓毒症及抗炎药物组合物。所述治疗脓毒症及抗炎药物可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型;所述治疗脓毒症及抗炎药物组合物也可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型。可通过抑制NF-κB活性来抑制免疫细胞释放的促炎性细胞因子,进而缓解脓毒症小鼠的症状,延长其存活率,具有良好的预防及治疗脓毒症及抗炎药物的应用前景。结构简单,容易制备。
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公开(公告)号:CN102920687B
公开(公告)日:2014-11-05
申请号:CN201210345453.9
申请日:2012-09-18
Applicant: 厦门大学
Abstract: 1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮在制备预防或治疗黑色素瘤药物中的应用,涉及一种有机小分子化合物。所述1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮可作为药用载体或赋形剂或添加剂的药物组合物,该药物组合物具有预防和治疗黑色素瘤的作用。用于治疗黑色素瘤的药物组合中可加入各种药用赋形剂、添加剂或载体。药物和药物组合还可按本领域已知方法配成肠道或非肠道给药的其它剂型,如片剂、胶囊、粒剂、注射液等。扩展了1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮的在疾病治疗中的应用范围。
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公开(公告)号:CN102167666B
公开(公告)日:2013-09-18
申请号:CN201110067545.0
申请日:2011-03-21
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种高对映体纯松叶蜂性信息素与立体异构体的合成方法。涉及松叶蜂性信息素,提供一种具有光学活性高对映体纯松叶蜂性信息素与立体异构体的新合成方法。从苹果酸或(3R)-羟基丁酸乙酯为原料,选择性合成了高对映体纯松叶蜂信息素及其同系物和立体异构体,且合成了一系列重要中间体化合物(R)-1,3-丁二醇12a,(S)-1,3-丁二醇12b,(R)-3-甲基-1-溴代十三烷20a(S)-3-甲基-1-溴代十三烷20b和手性3,7-二甲基-2-十五醇21~28,手性3,7-二甲基-2-十三醇29~36,手性3,7-二甲基-2-十一醇37~44。手性醇21~44经酰化即得到松叶蜂性信息素。
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公开(公告)号:CN102911136A
公开(公告)日:2013-02-06
申请号:CN201210432058.4
申请日:2012-10-31
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D303/04 , C07D301/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种茶尺蠖性信息素的立体选择性合成方法,涉及一种环氧丙烷类化合物的立体选择性合成方法。茶尺蠖性信息素为Ⅰ[右旋-(3Z,9Z,6R,7S)-6,7-环氧十八碳二烯]及其对映体Ⅱ[左旋-(3Z,9Z,6S,7R)-6,7-环氧十八碳二烯]。提供以廉价易得的顺-2-丁烯-1,4-二醇(1)为原料,高效率、高产率和高对映选择性的一种茶尺蠖性信息素的立体选择性合成方法。操作、分离简单,产率高,所用的试剂均为常用试剂,廉价易得,并且不需要使用保护基,路线较短,适合大量生产。
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公开(公告)号:CN102901744A
公开(公告)日:2013-01-30
申请号:CN201210444297.1
申请日:2012-11-08
Applicant: 厦门大学
IPC: G01N24/08
Abstract: 一种花生油真伪的检测方法,涉及一种植物油的检测方法。量取待测液体油样品;以氘代溶剂溶解样品,并转移到核磁管中待测;通过核磁共振仪采集样品的1H氢谱和13C碳谱数据;数据分析,通过花生油核磁谱图指纹峰比对分析,结合R软件对数据进行整体分析,计算得到样品中各种主要脂肪酸组成成份相对含量,得到氧化产物及游离脂肪酸在总脂肪酸含量为百分之百时占的比例,通过多项指标判断得到鉴定结果。操作简单,测量精确,重复性高,对样品的无损检测使得同一样品可进行多次测量或用于其它分析测试,测量结果不受操作员的技术和判断所影响,适合用于花生油的快速检测。
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公开(公告)号:CN101891618B
公开(公告)日:2012-10-31
申请号:CN201010211446.0
申请日:2010-06-23
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C69/738 , C07C67/08 , A61K31/216 , A61P3/10
Abstract: 2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用,涉及一种有机小分子化合物。以2,3,4-三烷氧基苯甲醛1为原料,用Meldrum酸转化为3-(2,3,4-三烷氧基)苯基丙酸2;在多聚磷酸作用下,2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3;3与Grignard试剂加成,再用酸脱水成为氢化茚4;用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5;5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7;最后在氯化亚砜存在下,7与无水醇反应得到目标产物2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶,可用于制备抗糖尿病药物。
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公开(公告)号:CN101851143A
公开(公告)日:2010-10-06
申请号:CN201010185145.5
申请日:2010-05-21
Applicant: 厦门大学
IPC: C07B43/04 , B01J23/44 , C07D295/192 , C07C233/78 , C07C231/12 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07C229/12 , C07C229/36 , C07C227/18 , C07C215/56 , C07C213/00
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 一种胺和氨基酸烷基化的方法,涉及一种胺和氨基酸提供一种高效、温和、环保、化学选择性的胺和氨基酸烷基化的方法。在反应瓶中加入胺或氨基酸;催化剂和烷基化试剂,抽除体系中的空气,通入氢气,使整个体系处于氢气氛中,反应后过滤除去催化剂,滤饼洗涤,滤液经减压浓缩后得到产品;所述催化剂为Pd/C或Pd(OH)2/C;所述烷基化试剂为醇。直接用醇做底物,与卤代烃相比方便易得。反应直接脱水缩合使胺烷基化,避免使用了卤代烃产生卤盐,水是唯一的副产物,是一种绿色的方法。反应条件温和,文献报道反应条件苛刻,大多需要在高温的条件下反应,而此反应直接在室温下进行。催化剂可以回收重复利用,具有很好的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN100486970C
公开(公告)日:2009-05-13
申请号:CN200510108100.7
申请日:2005-10-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D307/33
Abstract: 外消旋高柠檬酸内酯制备方法,涉及一种高柠檬酸内酯,尤其是一种以2-酮戊二酸为原料,可简洁地、规模化制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。提供一种以廉价、易得的2-酮戊二酸为原料,可简洁地、规模化地制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。步骤为:2-酮戊二酸1在加入酰氯或氯硅烷的一种醇中反应得到化合物2,化合物2在混合溶剂中在金属铟调节下与烯丙基溴反应得到化合物3,化合物3在混合溶剂中,与水合三氯化钌-高碘酸钠体系反应,后在加入酰氯或氯硅烷的醇中反应,柱层析后得到化合物4和5,化合物4或5在一种酸中回流得到高柠檬酸内酯6。原料廉价易得,产率高,合成路线最短,制备工艺简单,采用常用试剂。
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公开(公告)号:CN1233608C
公开(公告)日:2005-12-28
申请号:CN03145033.4
申请日:2003-06-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C31/20 , C07C31/18 , C07C29/00 , C07C69/675 , C07C67/08
Abstract: 合成高对映体纯松叶蜂性信息素(2S,3S,7S)-3,7-二甲基-2-十五醇酯的方法。以廉价易得的具有高对映体纯度的天然(S)-苹果酸为原料,高立体选择性合成松叶蜂信息素的一系列重要中间体化合物(S)-1,3-丁二醇4,(2S,3S)-2-甲基-1,3-丁二醇12,(S)-3-甲基-十一醇8和(2S,3S,7S)-3,7-二甲基-2-十五醇15。(2S,3S,7S)-3,7-二甲基-2-十五醇15经酰化得松叶蜂性信息素(2S,3S,7S)-3,7-二甲基-2-十五醇羧酸酯16和17。所合成的光学活性松叶蜂性信息素具有高对映体纯度,步骤最短,大多数步骤产率较高,采用常用试剂。
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