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公开(公告)号：CN108299292B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201810149319.9
申请日：2018-02-13
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D215/28 , A61K31/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了5,7‑二溴‑8‑(甲氧甲氧基)‑2‑甲基喹啉或其药用盐在治疗乳腺癌药物中的应用，属于生物医药技术领域。5,7‑二溴‑8‑(甲氧甲氧基)‑2‑甲基喹啉是一种喹啉类衍生物，简称DBMMQ；其药用盐是指药学上可接受的盐，既包括与无机酸如磷酸、盐酸、硫酸形成的盐，也包括与有机酸如柠檬酸、酒石酸形成的盐。本发明实验表明：化合物DBMMQ不仅能够显著抑制多种人乳腺癌细胞增殖和诱导凋亡，同时还具有抑制人乳腺癌细胞迁移和侵袭能力，体现出很好的抗乳腺癌潜力；且该化合物易于制备，进一步开发有望为临床乳腺癌治疗提供新选择。
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公开(公告)号：CN116478062B
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202210038175.6
申请日：2022-01-13
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07C235/30 , C07C231/02 , C07D307/52 , C07D333/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及衍生物合成技术领域，具体涉及一种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物、制备方法及其应用，这种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物，是以粉背蕨酸为底物，在缩合剂的作用下，与含有芳烃基烷基的各种一级胺反应制备而成。经抗肿瘤活性筛选，结果显示，结果显示，部分化合物对人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人非小细胞肺癌细胞(A549)，和人肝癌细胞(HepG2)具有良好的增殖抑制活性，一些化合物的半数抑制浓度(IC50)小于10μM,且抗肿瘤活性均优于阳性对照药顺铂。其中N‑邻溴苯乙氨基粉背蕨酰胺对人肝癌细胞HepG2的抑制活性最高，IC50值为1.92±0.22μM，有望进一步开发成为新型抗肿瘤候选药物。
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公开(公告)号：CN118878703A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202411273207.6
申请日：2024-09-12
Applicant: 安徽工业大学
Abstract: 本发明公开了一种具有抗乳腺癌作用的融合蛋白，属于生物医药技术领域。本发明提供的融合蛋白，N端至C端依次主要由His标签、可特异性结合HER2受体的HER2蛋白亲和体、8个谷氨酸、基质金属蛋白酶2敏感切割序列、细胞穿透肽以及促凋亡肽KLA组成。本发明的融合蛋白对多种乳腺癌细胞系均具有抑制作用，其中对HER2阳性乳腺癌细胞SK‑BR‑3的抑制活性最高，而对正常乳腺上皮细胞MCF‑10A的毒性较低，表现出良好的选择性，并且该融合蛋白能激活内源性和外源性两种凋亡通路诱导SK‑BR‑3细胞发生凋亡。本发明的融合蛋白具有潜在的应用开发价值，有望应用于乳腺癌特别是HER2阳性乳腺癌的治疗。
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公开(公告)号：CN116217585A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202111458566.5
申请日：2021-12-02
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D493/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体涉及一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用，以鬼臼毒素为底物，首先通过亲核取代反应在C环4‑位引入哌嗪基团，得到的鬼臼毒素/表鬼臼毒素‑哌嗪中间体，该中间体为包含C环4‑位R、S构型产物的非对映异构体混合物，然后以获得的鬼臼毒素/表鬼臼毒素‑哌嗪中间体为底物，与肉桂酸化合物反应，得到鬼臼毒素/表鬼臼毒素的肉桂酸衍生物。该类化合物对癌细胞有较好的抑制作用。本发明是对鬼臼毒素/表鬼臼毒素结构改造合成新化合物的一种有效途径，合成制备得到的含有哌嗪基团鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。
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公开(公告)号：CN113171755A
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN202110462648.0
申请日：2021-04-28
Applicant: 安徽工业大学
Abstract: 本发明公开了一种镍螯合磁性纳米颗粒、制备方法及用于分离纯化组氨酸标签蛋白的用途。该镍螯合磁性纳米颗粒为一种螯合镍的酒石酸氢钠修饰的四氧化三铁磁性纳米颗粒，制备步骤简单，能有效固定螯合镍离子，实现特异、高效地组氨酸标签重组蛋白分离纯化。该镍螯合磁性纳米颗粒对组氨酸标签重组蛋白的结合能力强，明显优于现有技术。而且，该镍螯合磁性纳米颗粒表面固定的镍不易脱落，重复使用率高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108299292A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810149319.9
申请日：2018-02-13
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D215/28 , A61K31/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了5,7-二溴-8-(甲氧甲氧基)-2-甲基喹啉或其药用盐在治疗乳腺癌药物中的应用，属于生物医药技术领域。5,7-二溴-8-(甲氧甲氧基)-2-甲基喹啉是一种喹啉类衍生物，简称DBMMQ；其药用盐是指药学上可接受的盐，既包括与无机酸如磷酸、盐酸、硫酸形成的盐，也包括与有机酸如柠檬酸、酒石酸形成的盐。本发明实验表明：化合物DBMMQ不仅能够显著抑制多种人乳腺癌细胞增殖和诱导凋亡，同时还具有抑制人乳腺癌细胞迁移和侵袭能力，体现出很好的抗乳腺癌潜力；且该化合物易于制备，进一步开发有望为临床乳腺癌治疗提供新选择。
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公开(公告)号：CN117466837A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210868347.2
申请日：2022-07-22
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D295/182 , C07D295/185 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药化工技术领域，具体涉及一种粉背蕨酸衍生物的制备方法及其应用，以粉背蕨酸为底物，在缩合剂作用下与哌嗪发生反应生成中间产物粉背蕨哌嗪酰胺，然后中间产物粉背蕨哌嗪酰胺在缩合剂作用下与肉桂酸化合物或不饱和羧酸化合物反应生成一系列粉背蕨酸的衍生物，对所得的粉背蕨酸衍生物，测试了它们对四种常见肿瘤细胞系的细胞毒性。结果表明，大部分化合物对四种肿瘤细胞系均表现出明显的抗增殖活性，其中部分化合物的半数抑制浓度(IC50)低于10μM。本发明化合物合成过程简易快捷，合成效率高，是对粉背蕨酸结构改造合成新化合物的一种有效途径，合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。
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公开(公告)号：CN113845483B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202111135626.X
申请日：2021-09-27
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07D239/553 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，具体涉及一种粉背蕨酸和5‑氟尿嘧啶杂合物、制备方法及其应用，将5‑氟尿嘧啶在碱的作用下与溴代乙酸发生取代反应得到中间产物5‑氟尿嘧啶乙酸，在缩合剂作用下，粉背蕨酸与哌嗪反应得到中间产物粉背蕨哌嗪酰胺；前两步骤获得的两组分中间产物在缩合剂作用下反应，得到中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺；最后，在碱的作用下，中间产物粉背蕨酸‑5‑氟尿嘧啶哌嗪酰胺与苄基溴化合物反应得到粉背蕨酸‑5氟尿嘧啶衍生物，本发明合成过程简易快捷，且合成效率高，经分离后的化合物纯度高，合成制备得到的粉背蕨酸衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。
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公开(公告)号：CN116478062A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202210038175.6
申请日：2022-01-13
Applicant: 安徽工业大学
IPC: C07C235/30 , C07C231/02 , C07D307/52 , C07D333/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及衍生物合成技术领域，具体涉及一种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物、制备方法及其应用，这种N‑芳烃基烷基氨基粉背蕨酰胺化合物，是以粉背蕨酸为底物，在缩合剂的作用下，与含有芳烃基烷基的各种一级胺反应制备而成。经抗肿瘤活性筛选，结果显示，结果显示，部分化合物对人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人非小细胞肺癌细胞(A549)，和人肝癌细胞(HepG2)具有良好的增殖抑制活性，一些化合物的半数抑制浓度(IC50)小于10μM,且抗肿瘤活性均优于阳性对照药顺铂。其中N‑邻溴苯乙氨基粉背蕨酰胺对人肝癌细胞HepG2的抑制活性最高，IC50值为1.92±0.22μM，有望进一步开发成为新型抗肿瘤候选药物。
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公开(公告)号：CN111454991A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010140571.0
申请日：2020-03-03
Applicant: 安徽工业大学
Abstract: 本发明公开了一种阳离子磁性纳米材料作为核酸递送载体的应用，所述载体为三代聚酰胺-胺树枝状大分子修饰的酒石酸氢钠包裹的四氧化三铁磁性纳米颗粒，其表面带正电荷，能够通过静电相互作用与带负电荷的siRNA或质粒DNA结合，形成核酸材料复合物，随后在磁场作用下进入靶细胞，成功实现靶细胞中特定基因的沉默或表达，该载体制备方法简单，操作简便，原料便宜，易实现批量生产，且细胞毒性小、转染效率高。
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