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公开(公告)号：CN102746229A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201110412375.5
申请日：2006-09-01
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16
CPC classification number: C07D223/16 , C07C231/12 , C07C233/81
Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物，其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。
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公开(公告)号：CN101273017B
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200680032190.9
申请日：2006-09-01
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16
CPC classification number: C07D223/16 , C07C231/12 , C07C233/81
Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。
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公开(公告)号：CN101967107A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN201010275024.X
申请日：2006-09-01
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07C233/81 , C07C231/12 , C07D223/16
CPC classification number: C07D223/16 , C07C231/12 , C07C233/81
Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物，其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。
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公开(公告)号：CN101273017A
公开(公告)日：2008-09-24
申请号：CN200680032190.9
申请日：2006-09-01
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16
CPC classification number: C07D223/16 , C07C231/12 , C07C233/81
Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5－四氢－1H－1－苯并氮杂化合物。
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公开(公告)号：CN105408325B
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：CN201480040496.3
申请日：2014-07-16
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D411/12 , C07D411/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D249/04 , C07D249/06 , A61K31/4192
Abstract: 本发明涉及式(1)所示的氰基三唑化合物：其中每个符号是如说明书中所定义的，或其盐。该化合物或其盐刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖症并具有较少副作用和优异安全性并且因此可用于治疗和/或预防疾病或失调，其中柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善对该疾病或失调具有预防和/或治疗功效，该疾病或失调是例如糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抗性、糖尿病并发症、肥胖症、异常血脂症、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和/或心血管疾病以及将因刺激能量消耗而获益的疾病或失调。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105408325A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201480040496.3
申请日：2014-07-16
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D411/12 , C07D411/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D249/04 , C07D249/06 , A61K31/4192
Abstract: 本发明涉及式(1)所示的氰基三唑化合物：其中每个符号是如说明书中所定义的，或其盐。该化合物或其盐刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖症并具有较少副作用和优异安全性并且因此可用于治疗和/或预防疾病或失调，其中柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善对该疾病或失调具有预防和/或治疗功效，该疾病或失调是例如糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抗性、糖尿病并发症、肥胖症、异常血脂症、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和/或心血管疾病以及将因刺激能量消耗而获益的疾病或失调。
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公开(公告)号：CN102219741B
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201110096070.8
申请日：2006-09-01
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , A61K31/55 , A61P9/00
CPC classification number: C07D223/16 , C07C231/12 , C07C233/81
Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。
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公开(公告)号：CN101967107B
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201010275024.X
申请日：2006-09-01
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07C233/81 , C07C231/12 , C07D223/16
CPC classification number: C07D223/16 , C07C231/12 , C07C233/81
Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物，其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。
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公开(公告)号：CN102791690A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201180007162.2
申请日：2011-01-28
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 高须英树 , 藤田繁和 , 大塚慎也 , 广濑俊之 , 佐藤阳介 , 山田敏 , 宫岛启介 , 酒井康次 , 小岛裕 , 关口和生 , 柳原康夫 , 铃木敬 , 田中英男 , 杉山和久 , 奥野贡广 , 住田卓美
IPC: C07D213/69 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/443 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/69 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供具有优良的抗肿瘤效果的新化合物。本发明的化合物如下例通式(1)所示其中R1和R2是芳基等；A是低级亚烷基；环X是任选取代的亚芳基；E是键或低级亚烯基；环Y是任选取代的包含一个或多个氮原子的亚杂环烷基，其中一个氮原子与相邻的羰基相连；G是-NH-G2-、-N(低级烷基)-G2-、-NH-CH2-G2-、-N(低级烷基)-CH2-G2-或-CH2-G2-，[其中G2与R2相连，G2-R2是键-R2、亚苯基-G3-R2、亚苯基-G4-O-R2、亚苯基-G5-NH-R2、亚苯基-G6-N(低级烷基)-R2或喹啉二基-O-R2，所述包含亚苯基的基团的亚苯基被一个或多个取代基任选取代；G3-R2是-O-低级亚烷基-R2等；G4-O-是低级亚烷基-O-等；G5是低级亚烷基；G6是低级亚烷基]。
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公开(公告)号：CN1692103A
公开(公告)日：2005-11-02
申请号：CN200380100667.9
申请日：2003-10-14
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D233/94 , C07D233/92
Abstract: 一种通式(1)所示1－取代的－4－硝基咪唑化合物，(其中R为氢、低级烷氧基取代的低级烷基、苯基(低级烷氧基)取代的低级烷基、氰基取代的低级烷基、苯环中任选有低级烷氧基取代基的苯基(低级烷基)、或式－CH2RA基团；X表示卤原子或式－S(O)n－R1基团)或其盐。通式(1)化合物适合作为各种药物和农用化学品的中间体，特别是作为抗结核药的中间体。
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