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公开(公告)号：CN107759488A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201610674540.7
申请日：2016-08-16
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C247/10 , C07C45/68 , C07C315/04 , C07D313/00 , C07D337/00 , C07D225/08 , C07D249/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种中环化合物及其制备方法和应用，该中环化合物的结构式为：上述中环化合物，包括三个并联环的基本结构，并在基本结构上取代有R1、R2、X、A等功能性基团。经细胞实验表明，该中环化合物可以有效抑制肿瘤的生长，可用作抗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN105152934B
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201510443076.6
申请日：2015-07-24
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C69/94 , C07C67/343 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了催化不对称合成轴手性联芳基二酚的方法，在有机溶剂中，以手性磷酸为催化剂，式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物反应得到式Ⅲ化合物：其中，R1为烷氧基、酯基、卤素、烷基、羟基、芳基、醛基或酰胺；R2为烷氧基、氰基、酯基、烷基、芳基、卤素或H。本发明在温和的反应条件下，使用简单、容易制备的原料，以高产率合成得到轴手性联芳基二酚；本发明的合成方法具有很好的对映选择性，所得产物的ee值很高；本发明的合成方法能耐受多种官能团，2-萘酚的取代基可以是吸电子取代基或者供电子取代基；本发明所用催化剂来源方便，没有重金属污染，有实现工(56)对比文件Gong-Qiang Li et al..OrganocatalyticAryl-Aryl Bond Formation: AnAtroposelective [3,3]-RearrangementApproach to BINAM Derivatives.《J.Am.Chem.Soc.》.2013,第135卷7414-7417.Keiji Mori et al..EnantioselectiveSynthesis of Multisubstituted BiarylSkeleton by Chiral Phosphoric AcidCatalyzed Desymmetrization/KineticResolution Sequence《.J.Am.Chem.Soc.》.2013,第135卷3964-3970.
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公开(公告)号：CN117603071A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311390187.6
申请日：2023-10-25
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C227/16 , C07C229/30 , B01J31/02
Abstract: 本发明属于化学合成领域，提供一种包含或具有轴手性1,3‑二烯‑3‑溴化物骨架的化合物的所述轴手性1,3‑二烯‑3‑溴化物骨架的构建方法，其中，所述构建方法是将包含或具有非手性的1,3‑二烯骨架的化合物在手性磷酸盐、碱金属碳酸盐作用下，和溴化试剂反应获得。所得包含或具有轴手性1,3‑二烯‑3‑溴化物骨架的化合物具有较好的收率及ee值，为构建该类轴手性骨架化合物提供了新方法。
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公开(公告)号：CN115108961A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210551328.7
申请日：2022-05-18
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D209/14
Abstract: 本发明属于轴手性化合物合成领域，公开了一种吲哚取代的环己二烯酮腙类化合物，其具有通式Ⅰ的结构或通式Ⅰ的对映异构体、非对映异构体：其中，M为COOR1或者CONHR1，R1选自烷基、苄基，R2为烷基，R3选自氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基、羟基、氨基、苯基、酯基、醛基、三氟甲基、烯基、炔基、羧基、硝基、酰胺基，n为1～4，R4选自烷基。本发明还公开了其合成方法。本发明通过手性磷酸催化的不对称去芳构化策略，可以高效地获得一类结构新颖多样、立体控制良好的化合物骨架——吲哚取代的环己二烯酮腙类化合物，不仅扩大了轴手性化合物库，而且还为开发新的轴手性骨架奠定了基础。
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公开(公告)号：CN112920221A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202110103676.3
申请日：2021-01-26
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07F9/6596 , B01J31/02 , C07B53/00 , C07D209/60 , C07D209/12 , C07D207/34
Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种具有螺双二氢苯并噻咯骨架的手性磷酸，具有通式Ⅰ的结构：其中，Ar选自中的一种，R选自烷基、环烷基、烷氧基、三氟甲基、卤素、硝基、芳基中的一种，m表示1～5的整数，当取代基为多个时，R相同或不同，*表示手性硅中心，其为S构型手性硅或R手性硅。本发明还公开了手性磷酸的制备方法。本发明构建了一类结构新颖的手性磷酸，丰富了手性磷酸催化剂的种类，与现有手性磷酸相比，本发明的手性磷酸在催化不对称反应方面具有更优异的对映选择性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109535018A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201811503192.2
申请日：2018-12-10
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C215/86 , C07C217/94 , C07C213/02 , C07C281/02
Abstract: 本发明属于不对称合成领域，公开了一种手性磷酸盐催化合成联萘酚胺的方法，以手性磷酸或手性磷酸盐为催化剂，式A化合物和式B化合物反应，得到式C化合物：其中，R1选自烷基或苄基，R2选自烷基、烷氧基、苯基、氰基、卤素，R3选自烷基、烷氧基、乙酰氧基、苯基、羧酸酯基、氰基、卤素、醛基。本发明的方法催化效果好，底物适用范围广，催化效率高，操作简单，成本低廉，具有原子经济性高、环境友好等优点，具有非常良好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN107501160A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710798870.1
申请日：2017-09-07
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D209/14
Abstract: 本发明公开了一种有机催化合成轴手性芳基吲哚的方法：以手性磷酸为催化剂，化合物1和化合物2反应：其中，R1为氢；R2选自叔丁基、1-甲基环丙基、1-甲基环丁基、叔戊基、芳基、杂芳基；R3表示任意的取代基，n表示1～4的整数，n为2以上时，所存在的2个以上的R3相同或不同；R4选自CO2R，R为烷基或苄基；R5表示任意的取代基，m表示1～4的整数，m为2以上时，所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物，以良好的收率、优异的对映体选择性获得了轴手性芳基吲哚，而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。
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公开(公告)号：CN107417690A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201710798838.3
申请日：2017-09-07
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种高效不对称催化合成吡咯吲哚啉的方法：以手性磷酸为催化剂，化合物1和化合物2反应：其中，R1选自甲基、烯丙基且R2选自甲基、乙基，或者R1，R2＝-(CH2)x-，x表示2～6的整数；R3表示任意的取代基，n表示1～4的整数，n为2以上时，所存在的2个以上的R3相同或不同；R4选自CO2R、苯甲酰基，R为烷基；R5表示任意的取代基，m表示1～4的整数，m为2以上时，所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物，以良好的收率、优异的对映体选择性获得了吡咯吲哚啉，而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。
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公开(公告)号：CN117263800A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311208797.X
申请日：2023-09-18
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C67/333 , C07C69/753 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种有机催化合成手性环丁烯的方法，属于有机合成技术领域。本发明利用二环[1.1.0]丁烷的碳碳键易裂解的特性，在二环[1.1.0]丁烷的C1位引入酯基与催化剂之间产生氢键作用，在C3位引入芳基稳定碳正离子中间体，在手性布朗斯特酸催化下实现其高效、高对应选择性的异构化，得到手性环丁烯产物。该方法具有较好的底物普适性，包括对卤素、烷基、芳基等基团都具有较好的容忍性，方法具有操作简单，反应条件温和，收率高，选择性好的特点。
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公开(公告)号：CN111943888B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202010767983.7
申请日：2020-08-03
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D217/20
Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种1‑芳基异喹啉化合物，其具有通式Ⅰ的结构：其中，R1、R2各自独立的选自氢、烷基、烷氧基、苯基、卤素、酯基、氰基、醛基、酰基、三氟甲基、烯基、炔基、氨基、羟基、羧基、硝基、酰胺基、苄基、甲基苯基、甲氧基苯基或卤代苯基；且R1、R2不同时为氢。本发明还公开了1‑芳基异喹啉化合物的合成方法。本发明的方法具有优异的化学选择性和高原子经济性、步骤经济性，原料廉价易得，纯化工艺简单，可以大规模合成，产物可以衍生得到手性QUINAP。
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