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公开(公告)号：CN110003110B
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN201910352383.1
申请日：2019-04-29
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D231/12 , C07D405/06 , C07D231/16 , C07D249/08 , C07D249/04 , C07D249/18
Abstract: 本发明公开了一种芳基β‑氨基酮化合物及其制备方法，属于有机化学合成技术领域，本发明通过在大气氛围下，将芳基环丙烷、氨源、干燥剂、光催化剂依次加入到溶剂中，得到混合物；然后在氧气氛围下，将所得混合物在光照条件下进行反应，最后从反应产物中收集出芳基β‑氨基酮化合物。本发明以富电子的芳基环丙烷为原料，以单电子氧化的方式使芳基成为自由基正离子，促进了氨基亲核试剂亲核进攻的过程，并通过生成苄基自由基的方式与氧气进行反应得到产物，原材料简单易得，成本较低；免除了繁琐的预官能团化步骤；其制备方法以光为能源，在室温下即可发生反应，反应条件温和，绿色环保。
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公开(公告)号：CN111484462A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN202010440782.6
申请日：2020-05-22
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D261/04 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了一种4-异噁唑啉化合物及其制备方法。本发明通过在惰性气体氛围下，将炔丙基N-羟胺、三苯基膦氯化金、三氟甲磺酸银依次加入到溶剂中，得到混合物，其中，所述炔丙基N-羟胺、三苯基膦氯化金、三氟甲磺酸银以及溶剂的摩尔体积比为0.1mmol～1mmol：0.005mmol～0.05mmol：0.005mmol～0.05mmol：2mL～20mL；再将得到的混合物在惰性气体以及室温条件下反应0.5～1h，得到4-异噁唑啉化合物。本发明制备方法中所需反应原料简单易得，底物范围宽阔，反应条件温和，只使用极少量的催化剂，成本低，反应效率高。
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公开(公告)号：CN109970563A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910382823.8
申请日：2019-05-09
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C69/65 , C07C69/94 , C07C67/00 , C07D333/60 , C07D263/56 , C07D211/34 , C07D307/16 , C07C255/57 , C07C253/30 , C07C231/12 , C07C233/54 , A61P37/00 , A61P3/00
Abstract: 本发明公开了一种2‑氟‑3‑芳基丙烯酸甲酯化合物及其制备方法与应用。本发明通过在二氧化碳气体氛围下，将二氟烯烃、光催化剂、钯催化剂、磷配体、碱、还原剂依次加入到溶剂中，得到混合物，在二氧化碳气体氛围下，将混合物在常温、蓝光下反应48～96h，对混合物进行羧基的甲酯化，从反应产物中收集出2‑氟‑3‑芳基丙烯酸甲酯化合物。该化合物可用做二肽基肽酶IV的抑制剂。本发明所需原材料简单易得、底物范围广，成本低，反应条件温和，所需催化剂量极少，还免除了繁琐的预官能团化步骤。
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公开(公告)号：CN109796380A
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201910231628.5
申请日：2019-03-26
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C313/04 , C07C317/44 , C07C317/48 , C07D307/79 , C07D213/55 , C07D213/61
Abstract: 本发明公开了一种2-烯丙基-3-磺酰基-3-丁烯酸酯化合物及其制备方法，属于有机化学合成技术领域，本发明通过在惰性气体氛围下，将联烯酸酯、烯丙基叔丁基碳酸酯、亚磺酸盐、添加剂、钯催化剂、磷配体依次加入到溶剂中得到混合物；然后在惰性气体氛围下，将所述混合物在40℃条件下进行反应，最后从反应产物中收集出2-烯丙基-3-磺酰基-3-丁烯酸酯化合物。本发明所提供的制备方法采用的原材料简单易得、底物范围广，成本低；反应条件温和，使用极少量的催化剂；还免除了繁琐的预官能团化步骤。
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公开(公告)号：CN119710736A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411320084.7
申请日：2024-09-20
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明涉及一种芳基环丙烷芳基化胺化反应的研究，通过电催化芳基环丙烷化合物与对苯二腈以及吡唑反应。步骤一：将芳基环丙烷，对苯二腈，吡唑类化合物，碳酸铯，三(4‑溴苯)胺和四乙基四氟硼酸铵加进放有磁子的三口反应瓶中；步骤二，在氮气氛围下缓慢加入超纯乙腈，石墨做正负极材料，室温和恒流5mA的条件下反应，在室温下搅拌反应并通过TLC监测反应，待芳基环丙烷完全反应，停止反应；步骤三，将在步骤二中得到的混合物，转移至反应瓶中，将溶剂用旋转蒸发仪浓缩，用硅胶柱对得到的粗产品进行分离提纯，得到相应的芳基化胺化产物。相对于传统的合成方法，该方法反应条件温和，在室温条件下就可以发生反应且具有良好的收率和化学选择性，并且该反应使用间接电化学氧化，将反应从电极上转移到溶液中，并且同时利用阳极氧化和阴极还原的耦合作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119118904A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411237112.9
申请日：2024-09-04
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/48
Abstract: 本发明涉及有机合成的技术领域，具体涉及一种α‑重氮酮经Wolff重排原位生成烯酮在过渡金属催化下与双官能化试剂反应得到含季碳中心的N‑羟基邻苯二甲酰亚胺酯的方法。本发明通过在氮气氛围下，将α‑重氮酮，四三苯基膦钯，双官能化试剂依次加入反应溶剂中，将混合物在25℃，15W蓝色LED灯照射下搅拌至反应完全，过滤后分离提纯即可得到含季碳中心的氧化还原活性酯产物。本发明的制备方法操作简单(活泼的烯酮通过Wolff重排原位生成参与反应)，克服了传统方法需要用到复杂结构的三级羧酸的缺陷，条件温和，底物普适性好。
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公开(公告)号：CN119118824A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411237177.3
申请日：2024-09-04
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C67/00 , C07C69/618 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07B41/12
Abstract: 本发明涉及有机合成的技术领域，具体涉及一种α‑重氮酮经过Wolff重排原位生成烯酮与五氟酚钠，烯丙基卤化物的三组分反应得到含季碳中心的三级羧酸五氟酚酯的方法。本发明通过在氮气氛围下，将α‑重氮酮，四三苯基膦钯，五氟酚钠和烯丙基卤化物依次加入反应溶剂中，将混合物在25℃，15W蓝色LED灯照射下搅拌至反应完全，过滤后分离提纯即可得到含季碳中心的五氟酚酯产物。本发明的制备方法操作简单(活泼的烯酮通过Wolff重排原位生成参与反应)，原子经济性高，条件温和，底物普适性好。
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公开(公告)号：CN119100977A
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202310671426.9
申请日：2023-06-07
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D213/40 , C07C269/00 , C07D217/06 , C07F7/10 , C07D207/06 , C07D211/16 , C07D211/62 , C07D491/113 , C07D295/215 , C07D213/75 , C07D491/107 , C07D209/44 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D211/58 , C07D267/20 , C07B43/00
Abstract: 本发明公开了一种碳酰氟的制备方法及其原位转化成氨基甲酰氟的研究成果。本发明通过在氮气氛围下，将吡啶氮氧化物、二级胺、二氟卡宾前体及其活化试剂依次加入到反应溶剂中，得到混合物；其中，所述二氟卡宾前体及其活化试剂为三氟甲基三甲基硅烷(Ruppert‑Prakash试剂)和碘化钠或三甲基硅烷基2‑(氟磺酰基)二氟乙酸酯(陈试剂)和氟化钠的组合，将所述混合物在60℃下搅拌至反应结束，将反应所得粗产物经硅胶柱层析分离可得到氨基甲酰氟类化合物。本发明的制备方法在温和条件下即可发生，操作简便(不需要直接使用高毒的碳酰氟气体，该发明的碳酰氟由吡啶氮氧化物氧化二氟卡宾在反应体系中原位生成)，所采用的原材料大多数为简单易得而且已经商品化的试剂，反应成本较低，官能团兼容性非常好，底物适用范围也比较广(可以直接用于一些药物分子的后期衍生化研究)，所得氨基甲酰氟类化合物既含有氟又含有酰胺等多种官能团，预计该方法在药物研发和生命科学等领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN109776324B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201910067822.4
申请日：2019-01-24
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C69/65 , C07C69/734 , C07C69/736 , C07C323/62 , C07C319/12 , C07C67/343 , C07D295/155 , C07D231/12 , C07D209/08 , C07D213/64 , C07D313/12 , C07D311/72 , C07C255/37 , C07C22/08 , C07C43/215 , C07C41/30 , C07C25/24 , C07C253/30 , C07C17/272 , C07C317/22 , C07C315/04
Abstract: 本发明公开了一种高烯丙基三氟甲基化合物及其制备方法。本发明通过在惰性气体氛围下，将偕二氟烯烃、烯丙基砜、氟源、光催化剂依次加入到溶剂中得到混合物；在惰性气体氛围下，将所述混合物在光照条件下进行反应，从反应产物中收集出高烯丙基三氟甲基化合物。本发明高烯丙基三氟甲基化合物的制备方法以光为能源、在室温下即可发生发生，反应条件温和、绿色环保；本发明高烯丙基三氟甲基化合物的制备方法中所采用原材料成本低、简单易得；本发明高烯丙基三氟甲基化合物的制备方法免除了繁琐的预官能团化步骤。
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公开(公告)号：CN111499566A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN202010363572.1
申请日：2020-04-30
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D213/30 , C07D213/65 , C07C41/30 , C07C43/225 , C07D213/26 , C07D213/16 , C07D213/55 , C07D405/04 , C07D213/57 , C07D213/50 , C07D413/04 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07F7/08 , C07D471/04 , C07D213/64 , C07D213/89 , C07D213/80 , C07D213/85 , C07D239/30 , C07D241/12 , C07D453/04 , C07C67/343 , C07C69/94
Abstract: 本发明公开了一种吡啶衍生物化合物及其制备方法。本发明通过在惰性气体氛围下，将杂环季膦盐、碘化物、碱、银添加剂、钯催化剂、磷配体依次加入到溶剂中，得到混合物，其中，所述杂环季膦盐、碘化物、碱、银添加剂、钯催化剂、磷配体的摩尔比为2.5～25：1～10：3～30：1.2～12：0.5％～5％：1％～10％，所述碘化物与溶剂的摩尔体积比为0.1mmol：1mL；然后，在惰性气体氛围下，将所述混合物在62～68℃温度下反应11～13小时，收集反应产物为吡啶衍生物化合物。本发明制备方法所采用的原材料简单易得，底物范围广，成本低，反应条件温和，并且催化剂用量极少。
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