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公开(公告)号：CN103787970A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201410014913.9
申请日：2014-01-14
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D221/08
CPC classification number: C07D221/08
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种一锅煮法制备6，9-二氟苯并异喹啉-5，10-二酮（Ⅰ）的工艺。6，9-二氟苯并异喹啉-5，10-二酮为匹杉琼合成的重要中间体，匹杉琼是一种新的氮杂蒽醌类药物，用于治疗多复发性或者难治的侵袭性非霍奇金淋巴瘤。本发明操作简单，成本较低，利于大规模合成。
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公开(公告)号：CN103772480A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201410015358.1
申请日：2014-01-14
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种高收率制备度他雄胺的方法。以4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-甲酰胺作为原料。采用合适的碱、催化剂、溶剂与2,5-二三氟甲基碘苯反应，获得高收率的度他雄胺。该方法获得产物易于纯化，且产品收率高。
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公开(公告)号：CN104597170A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201510092394.2
申请日：2015-03-02
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
Abstract: 本发明属分析化学领域，本发明公开了一种用液相色谱法分离测定棕榈酸帕利哌酮Hexadecanoic acid, 3-(2-(4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-6,7,8,9-tetrahydr o-2-methyl-4-oxo-4H-pyrido(1,2-a)pyrimidin-9-yl ester的有关物质及含量的方法，该方法以十八烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，以一定比例的缓冲盐溶液-有机相为流动相，可以定量测定棕榈酸帕利哌酮及其有关物质的含量，从而有效控制棕榈酸帕利哌酮的质量。本发明方法专属性强，准确度高，操作简便。
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公开(公告)号：CN104151232A
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201410297931.2
申请日：2014-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D213/61
Abstract: 本发明涉及一种5-氯代-3-(4-甲磺酰基)苯基-2-(2-甲基-5-吡啶基)吡啶的制备，其为高选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂，具有抗炎、退热和镇痛等作用，其对骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征，急性痛风性关节炎有很好的疗效，是一种重要的非甾体抗炎药。该方法以4-甲磺酰基苯乙酸为原料，经以下三步反应合成。
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公开(公告)号：CN103570699A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201310453590.9
申请日：2013-09-29
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D405/12
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种普卡必利的制备方法。琥珀酸普卡必利是一种具有高度选择性及特异性的5-HT4受体激动剂，为新型的肠动力药物。该药具有选择性高、起效快、不良反应少的特点，在便秘治疗领域具有广阔的临床应用前景。本发明提供了一种合成普卡必利的新方法，以4-硝基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酸和1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶氨为起始原料，制备普卡必利，制备方法操作简便，副反应少，收率高，反应条件温和，便于大规模工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103351344A
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN201310267403.8
申请日：2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D233/56
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备较纯净的咪达那新(4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁酰胺)的方法，及该方法所制备的中间体。在碱性条件将4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁腈水解后。利用产品与无机或有机酸成盐后，再解盐以除去产品中的杂质；再将产品在有机溶剂中重结晶，除去残留溶剂。该方法具有操作简单、收率高、重现性好的特点，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103539830B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201310267355.2
申请日：2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种高收率制备度他雄胺的方法，该方法包括以下步骤：（1）氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸（I）在催化剂作用下，与醇反应生成4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸酯（II）。（2）4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸酯（II）在有机溶剂中，一定反应温度和催化剂存在下与2,5‑二三氟甲基苯胺反应，以高收率获得度他雄胺（III）。该方法具有原料易得，反应条件温和，易于控制，产品收率高的特点。
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公开(公告)号：CN103214455B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201310107578.2
申请日：2013-03-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备比拉斯汀的方法，包括将2‑[1‑(2‑{4‑[1‑(4,4‑二甲基‑4,5‑二氢‑恶唑‑2‑基)‑1‑甲基‑乙基]‑苯基}‑乙基)‑哌啶‑4‑基]‑1‑(2‑乙氧基‑乙基)‑1H‑苯并咪唑溶于有机溶剂中，加入一定量的4‑丁基硫酸氢胺，次氯酸盐水溶液，在一定温度下加热反应1‑24小时，反应液后处理得到比拉斯汀。该方法条件温和，操作简单，该方法具有原料易得，操作简单，收率高，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104655786A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201510092202.8
申请日：2015-03-02
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: G01N30/89
Abstract: 本发明属分析化学领域，本发明公开了一种用液相色谱法分离测定福莫特罗中间体（R）-1-(3-amino-4-(benzyloxy)phenyl)-2-(benzyl(R)-1-（4-methoxyphenyl)propan-2-yl）amino)ethanol有关物质化学纯度的方法，该方法以苯基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，以一定比例的缓冲盐溶液-有机相为流动相，可以定量测定福莫特罗中间体及其有关物质的含量，从而有效控制福莫特罗中间体的质量，保证福莫特罗终产品的质量可控。本发明方法专属性强，准确度高，操作简便。
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公开(公告)号：CN104610051A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510092263.4
申请日：2015-03-02
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
CPC classification number: C07C37/20 , C07C51/09 , C07C67/08 , C07C67/31 , C07C2601/14 , C07C39/17 , C07C69/63 , C07C69/736 , C07C59/72
Abstract: 本发明涉及一种制备克利贝特杂质的方法，包括将通过环己酮与苯酚反应制备的二对羟基苯基环己烷与通过2-甲基丁酸制备的2-溴-2-甲基丁酸乙酯合成2-（4-（1-（4-羟基苯基）环己基）苯氧基）-2-甲基丁酸乙酯，再水解得到2-（4-（1-（4-羟基苯基）环己基）苯氧基）-2-甲基丁酸。
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