公开(公告)号：CN103539830B

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201310267355.2

申请日：2013-06-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 冉兆晋 ,  闫起强 ,  马苏峰 ,  王进敏

IPC: C07J73/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种高收率制备度他雄胺的方法，该方法包括以下步骤：（1）氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸（I）在催化剂作用下，与醇反应生成4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸酯（II）。（2）4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸酯（II）在有机溶剂中，一定反应温度和催化剂存在下与2,5‑二三氟甲基苯胺反应，以高收率获得度他雄胺（III）。该方法具有原料易得，反应条件温和，易于控制，产品收率高的特点。

公开(公告)号：CN103772480A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201410015358.1

申请日：2014-01-14

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 冉兆晋 ,  闫起强 ,  马苏峰

IPC: C07J73/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种高收率制备度他雄胺的方法。以4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-甲酰胺作为原料。采用合适的碱、催化剂、溶剂与2,5-二三氟甲基碘苯反应，获得高收率的度他雄胺。该方法获得产物易于纯化，且产品收率高。

公开(公告)号：CN103539830A

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201310267355.2

申请日：2013-06-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 冉兆晋 ,  闫起强 ,  马苏峰 ,  王进敏

IPC: C07J73/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种高收率制备度他雄胺的方法，该方法包括以下步骤：（1）氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸（I）在催化剂作用下，与醇反应生成4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸酯（II）。（2）4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸酯（II）在有机溶剂中，一定反应温度和催化剂存在下与2,5-二三氟甲基苯胺反应，以高收率获得度他雄胺（III）。该方法具有原料易得，反应条件温和，易于控制，产品收率高的特点。