公开(公告)号：CN105461656A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201510761975.0

申请日：2015-11-11

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 闫起强 ,  赵国磊

IPC: C07D295/096

CPC classification number: C07D295/096

Abstract: 本发明公开了一种制备沃替西汀的新工艺。该工艺先以邻卤代苯磺酸和间二甲苯为原料，以甲基磺酸和五氧化二磷为缩合剂发生脱水缩合生成卤代二芳基砜。将卤代二芳基砜与哌嗪在非质子溶剂中发生取代反应生成哌嗪环取代的二芳基砜，哌嗪环取代的二芳基砜在非质子溶剂中被六氯乙硅烷还原，得到较高收率的产品。该方法原料价廉易得，避免使用贵金属催化剂及残留钯的处理，操作方法简单，反应条件温和，后处理简便，具有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN104151232A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201410297931.2

申请日：2014-06-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 粟勇 ,  闫起强 ,  马苏峰

IPC: C07D213/61

Abstract: 本发明涉及一种5-氯代-3-(4-甲磺酰基)苯基-2-(2-甲基-5-吡啶基)吡啶的制备，其为高选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂，具有抗炎、退热和镇痛等作用，其对骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征，急性痛风性关节炎有很好的疗效，是一种重要的非甾体抗炎药。该方法以4-甲磺酰基苯乙酸为原料，经以下三步反应合成。

公开(公告)号：CN103570699A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201310453590.9

申请日：2013-09-29

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 刘亚男 ,  闫起强 ,  马苏峰

IPC: C07D405/12

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种普卡必利的制备方法。琥珀酸普卡必利是一种具有高度选择性及特异性的5-HT4受体激动剂，为新型的肠动力药物。该药具有选择性高、起效快、不良反应少的特点，在便秘治疗领域具有广阔的临床应用前景。本发明提供了一种合成普卡必利的新方法，以4-硝基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酸和1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶氨为起始原料，制备普卡必利，制备方法操作简便，副反应少，收率高，反应条件温和，便于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN103351344A

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201310267403.8

申请日：2013-06-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 谢红玉 ,  王进敏 ,  马苏峰 ,  闫起强

IPC: C07D233/56

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备较纯净的咪达那新(4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁酰胺)的方法，及该方法所制备的中间体。在碱性条件将4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁腈水解后。利用产品与无机或有机酸成盐后，再解盐以除去产品中的杂质；再将产品在有机溶剂中重结晶，除去残留溶剂。该方法具有操作简单、收率高、重现性好的特点，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN103351380B

公开(公告)日：2019-01-22

申请号：CN201310267383.4

申请日：2013-06-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 赵月楠 ,  闫起强 ,  马苏峰 ,  王进敏

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种制备比拉斯汀的方法，包括将化合物2‑[1‑(2‑{4‑[1‑(4,4‑二甲基‑4,5‑二氢‑恶唑‑2‑基)‑1‑甲基‑乙基]‑苯基}‑乙基)‑哌啶‑4‑基]‑1‑(2‑乙氧基‑乙基)‑1H‑苯并咪唑加入有机酸的水溶液中，加热回流反应1‑36小时，经后处理得到比拉斯汀。该方法反应条件温和，操作简单，便于工业化。

公开(公告)号：CN103772480A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201410015358.1

申请日：2014-01-14

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 冉兆晋 ,  闫起强 ,  马苏峰

IPC: C07J73/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种高收率制备度他雄胺的方法。以4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-甲酰胺作为原料。采用合适的碱、催化剂、溶剂与2,5-二三氟甲基碘苯反应，获得高收率的度他雄胺。该方法获得产物易于纯化，且产品收率高。

公开(公告)号：CN104151290A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201410297936.5

申请日：2014-06-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 赵月楠 ,  闫起强 ,  马苏峰

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及一种制备比拉斯汀新晶型的方法，包括将比拉斯汀溶于有机溶剂与水的混合溶剂中，加热至全部溶解，冷却析晶，得到比拉斯汀新晶型。

公开(公告)号：CN103755617A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201310748815.3

申请日：2013-12-31

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 粟勇 ,  闫起强 ,  马苏峰

IPC: C07D205/08

CPC classification number: C07D205/08

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种1-苯基-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺的制备，其为抑制胆固醇吸收剂药物——依折麦布中的关键杂质，其与依折麦布不同在于1位氮原子取代基为苯基而非4-氟苯基，以1-(5-甲氧基-1,5-二氧代戊基)-4(S)-苯基-2-恶唑烷酮为原料，采用合适的原料及催化剂，经过七步合成得到。

公开(公告)号：CN103508939A

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201310267361.8

申请日：2013-06-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 侯艳超 ,  闫起强 ,  马苏峰 ,  王进敏

IPC: C07D211/58

CPC classification number: C07D211/58

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及制备普卡必利中间体1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺的方法，包括以下步骤：1）将1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶酮溶于有机溶剂中，再加入适量盐酸羟胺和醋加热回流脱水，反应完全后处理得到1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶肟。2）1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶肟溶于有机溶剂，加入适量催化剂，再通入H2，反应完全后得到1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺。该方法操作简便，反应条件温和，收率高，适于大规模工业生产。

公开(公告)号：CN103351380A

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201310267383.4

申请日：2013-06-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 赵月楠 ,  闫起强 ,  马苏峰 ,  王进敏

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种制备比拉斯汀的方法，包括将化合物2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-二氢-恶唑-2-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑加入有机酸的水溶液中，加热回流反应1-36小时，经后处理得到比拉斯汀。该方法反应条件温和，操作简单，便于工业化。