公开(公告)号：CN103755617A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201310748815.3

申请日：2013-12-31

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 粟勇 ,  闫起强 ,  马苏峰

IPC: C07D205/08

CPC classification number: C07D205/08

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种1-苯基-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺的制备，其为抑制胆固醇吸收剂药物——依折麦布中的关键杂质，其与依折麦布不同在于1位氮原子取代基为苯基而非4-氟苯基，以1-(5-甲氧基-1,5-二氧代戊基)-4(S)-苯基-2-恶唑烷酮为原料，采用合适的原料及催化剂，经过七步合成得到。

公开(公告)号：CN105315171A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201510647514.0

申请日：2015-10-09

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 粟勇 ,  王进敏

IPC: C07C235/60 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及一类对阿尔茨海默病(AD)具有潜在治疗活性的新化合物，其结构如下：R1，R1’选自-H、-OH、=O，或者C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、卤素、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基；R2，R2’选自-H、-OH，或者C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基；R3，R3’选自-H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基。

公开(公告)号：CN104693241A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201510092155.7

申请日：2015-03-02

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 粟勇 ,  马苏峰 ,  郭夏

IPC: C07F9/6561

Abstract: 本发明涉及一种米诺膦酸关键中间体2-{咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}乙酸（化合物5）的制备工艺，及由该中间体合成米诺膦酸（6），后经纯化精制得到米诺膦酸的一水合物，前者的合成对米诺膦酸的质量有重要影响。首先以2-氨基吡啶（1）和反式-4-氧基-2-丁烯酸乙酯（2）为原料，经水解和酸化等处理合成高纯度米诺膦酸中间体（5），且该反应经一锅反应完成；然后在亚磷酸和三溴化磷的作用下合成米诺膦酸（6）。

公开(公告)号：CN105367516A

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201510763700.0

申请日：2015-11-11

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 粟勇 ,  赵国磊

IPC: C07D295/096

CPC classification number: C07D295/096

Abstract: 本发明公开了一种沃替西汀的新制备方法，其特征在于将式2，4-二甲基苯硫酚（化合物A）与化合物2-溴碘苯（化合物B）在卤化亚铜、配体及碱存在下进行偶联反应得到化合物C；然后化合物C与哌嗪在卤化亚铜、配体及碱存在下反应得到沃替西汀，本发明的原料易得、工艺简洁、产品纯度高，副产物少，所用催化方法可降低沃替西汀的生产成本，有利于该原料药的工业化生产。

公开(公告)号：CN104151232A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201410297931.2

申请日：2014-06-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 粟勇 ,  闫起强 ,  马苏峰

IPC: C07D213/61

Abstract: 本发明涉及一种5-氯代-3-(4-甲磺酰基)苯基-2-(2-甲基-5-吡啶基)吡啶的制备，其为高选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂，具有抗炎、退热和镇痛等作用，其对骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征，急性痛风性关节炎有很好的疗效，是一种重要的非甾体抗炎药。该方法以4-甲磺酰基苯乙酸为原料，经以下三步反应合成。