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公开(公告)号:CN103351300A
公开(公告)日:2013-10-16
申请号:CN201310267385.3
申请日:2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及制备阿利克仑中间体侧链(S)-2-溴代异戊酸甲酯的方法,包括以下步骤:异丙基丙二酸二甲酯在碱的存在下水解成酸,分离出的异丙基丙二酸在甲醛溶液中与二乙胺反应成异丙基丙烯酸,后者再与溴化氢有机酸溶液反应得到2-溴代异戊酸,后者通过拆分剂成盐解盐得到(S)-2-溴代异戊酸,再经过酯化得到(S)-2-溴代异戊酸甲酯。该方法操作简单,纯度极高,收率高,反应条件温和,没有副反应的发生。
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公开(公告)号:CN103351380B
公开(公告)日:2019-01-22
申请号:CN201310267383.4
申请日:2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及一种制备比拉斯汀的方法,包括将化合物2‑[1‑(2‑{4‑[1‑(4,4‑二甲基‑4,5‑二氢‑恶唑‑2‑基)‑1‑甲基‑乙基]‑苯基}‑乙基)‑哌啶‑4‑基]‑1‑(2‑乙氧基‑乙基)‑1H‑苯并咪唑加入有机酸的水溶液中,加热回流反应1‑36小时,经后处理得到比拉斯汀。该方法反应条件温和,操作简单,便于工业化。
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公开(公告)号:CN105367513A
公开(公告)日:2016-03-02
申请号:CN201510763551.8
申请日:2015-11-11
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D277/82 , A61K31/428 , A61P25/16
CPC classification number: C07D277/82
Abstract: 本发明涉及一类普拉克索衍生物的结构:R1选自-H、-OH、-SH,或者C2-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、卤素、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基;R2选自-H、-OH、-SH,或者C2-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、卤素、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基。该类化合物与其他药用辅料组成的药用组合物可用于治疗帕金森综合症及相关病症。
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公开(公告)号:CN104151290A
公开(公告)日:2014-11-19
申请号:CN201410297936.5
申请日:2014-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D401/04 , A61K31/454 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P17/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种制备比拉斯汀新晶型的方法,包括将比拉斯汀溶于有机溶剂与水的混合溶剂中,加热至全部溶解,冷却析晶,得到比拉斯汀新晶型。
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公开(公告)号:CN103351380A
公开(公告)日:2013-10-16
申请号:CN201310267383.4
申请日:2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及一种制备比拉斯汀的方法,包括将化合物2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-二氢-恶唑-2-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑加入有机酸的水溶液中,加热回流反应1-36小时,经后处理得到比拉斯汀。该方法反应条件温和,操作简单,便于工业化。
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