公开(公告)号：CN103788067A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201410014877.6

申请日：2014-01-14

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 王绪堃 ,  王涛 ,  黄莉莎 ,  苟远诚 ,  王改改 ,  马苏峰

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了药物来那替尼的关键中间体3-[3-乙氧基-4-(N-邻苯二甲先亚胺基)]苯氨基-N-[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)]苯基-2-氰基-2-丙烯酰胺的制备方法。该方法为：将3-乙氧基-4-(N-邻苯二甲先亚胺基)-苯胺溶于一定温度的极性非质子溶剂，缓慢滴加一定摩尔比的甲酸R酯，再分批加入[3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）-苯基]-2-氰基乙酰胺对接得到目标产物。该制备方法反应快，收率高。

公开(公告)号：CN103787970A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201410014913.9

申请日：2014-01-14

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 倪歆晨 ,  巫凯 ,  柳青 ,  苟远诚 ,  王涛 ,  黄莉莎 ,  王绪堃 ,  马苏峰

IPC: C07D221/08

CPC classification number: C07D221/08

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种一锅煮法制备6，9-二氟苯并异喹啉-5，10-二酮（Ⅰ）的工艺。6，9-二氟苯并异喹啉-5，10-二酮为匹杉琼合成的重要中间体，匹杉琼是一种新的氮杂蒽醌类药物，用于治疗多复发性或者难治的侵袭性非霍奇金淋巴瘤。本发明操作简单，成本较低，利于大规模合成。

公开(公告)号：CN103787924A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201410015260.6

申请日：2014-01-14

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 王绪堃 ,  王涛 ,  黄莉莎 ,  苟远诚 ,  张倪涛 ,  马苏峰

IPC: C07C303/44 ,  C07C311/21

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了抗肿瘤药物Belinostat的一种新纯化方法。该方法在一定温度下，用四氢呋喃/异丙醇对Belinostat粗品进行重结晶得到合格产品。本方法操作步骤简便，产品纯度可达99.89%，母液易回收，溶剂可循环利用。