公开(公告)号：CN113209164A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202010082041.5

申请日：2020-02-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  叶阳 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC: A61K36/634 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/7032

Abstract: 本发明涉及黄芩、连翘、金银花主要成分及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分的药用组合物、主要成分的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113197895A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110119020.0

申请日：2021-01-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  戴文豪 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  张磊砢 ,  靳振明 ,  许叶春 ,  肖庚富 ,  杨海涛 ,  白芳 ,  程曦 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类酮酰胺类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式A所示的酮酰胺类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂和/或人组织蛋白酶L抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113181339A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010077463.3

申请日：2020-01-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类醛基类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式I所示的醛基类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。。

公开(公告)号：CN112939846A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201911176960.2

申请日：2019-11-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 柳红 ,  周宇 ,  章海燕 ,  傅燕 ,  李建 ,  蒋华良 ,  唐希灿 ,  陈凯先

IPC: C07D211/38 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61K31/445

Abstract: 本发明提供了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用。具体地，为2‑((1‑(2‑氟苄基)‑4‑氟哌啶‑4‑基)亚甲基)‑5,6‑二甲氧基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮的晶型A。本发明的晶型A不含水和溶剂，具有高稳定性和低吸湿性，且方便加工，非常适合用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN110950807A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201811123749.X

申请日：2018-09-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院

Inventor： 柳红 ,  杨成华 ,  李淳朴 ,  孙晨霞 ,  梁学武 ,  高杨 ,  石俞强 ,  赵森 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种联芳基类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。本发明的联芳基类化合物的结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物具有抑制MALT1蛋白酶活性，可用于治疗与MALT1蛋白酶异常表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：CN105560219B

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201410624304.5

申请日：2014-11-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海长征医院 ,  中国人民解放军第四一一医院

Inventor： 罗成 ,  李林 ,  柳红 ,  陈丽敏 ,  李昕 ,  卢俊彦 ,  林岱宗 ,  付莉莉 ,  孔祥谦 ,  李国 ,  王雪琦 ,  梅长林 ,  蒋华良

IPC: A61K31/137 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明提供了一种芬戈莫德(2‑氨基‑2‑[2‑(4‑辛基苯基)乙基]‑1,3‑丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN110452235A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201810431514.0

申请日：2018-05-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  周宇 ,  臧奕 ,  李亚洲 ,  孙丹丹 ,  李俊友 ,  茹弘博 ,  高立信 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D451/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/437 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明涉及一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了通式I所示的化合物或其对映异构体或非对映异构体，或其可药用盐，或它们的混合物。以及公开了上述化合物为靶向FXR的小分子激动剂，可用于治疗FXR介导的疾病。

公开(公告)号：CN109071541A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780019415.5

申请日：2017-03-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王逸平 ,  赵飞 ,  赵晶 ,  王江 ,  席聪 ,  吴成林 ,  沈昊 ,  韩旭 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D471/14 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及如通式(I)所示的苯基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。所述应用具体为在制备治疗与前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9型(PCSK9)相关的疾病，包括预防和治疗高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、脂肪肝变形、动脉粥样硬化、肥胖等代谢性疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN107216339A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201610165572.4

申请日：2016-03-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王江 ,  李建 ,  李佳 ,  李静雅 ,  蒋华良 ,  罗小民 ,  陈凯先

IPC: C07D495/04 ,  C07C57/145 ,  C07C51/41 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及(R)-甲基-2-(3-氨基哌啶-1-基)-3-(2-氰基苄基)-4-羰基-3,4-二氢噻吩[3,2-d]嘧啶-6-羧酸马来酸盐的多晶型及其制备方法，所述晶型为高稳定性和低吸湿性的晶体，并且所述的晶型选自晶型A、晶型B和晶型C。并且，本发明的晶型具有较强的体内降糖活性，可用于制备新型的治疗或预防II型糖尿病和/或II型糖尿病的并发症的药物。

公开(公告)号：CN106928206A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511030933.6

申请日：2015-12-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  吕贝克大学生物化学学院

Inventor： 柳红 ,  年永 ,  李建 ,  饶福·希尔根菲尔德 ,  林岱宗 ,  刘海龙 ,  周宇 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/4025 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及作为肠道病毒蛋白酶抑制剂的通式I的化合物，同时对冠状病毒(SARS)主蛋白酶也具有显著抑制活性，可用于治疗相关疾病。本发明还涉及该类化合物的制备方法、这些化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物。