萘并[2,3-b]异噁唑-4,9-二酮衍生物及制备方法和用途

    公开(公告)号:CN108794419B

    公开(公告)日:2022-07-05

    申请号:CN201810985272.X

    申请日:2018-08-28

    Applicant: 中南大学

    Abstract: 本发明公开了3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用,3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物的化学结构式如通式(I)所示:其中,X独立选自碳、氮;R1独立选自氢、1‑5个碳烷基链、1‑取代碳烷基链、3,4,5‑三甲氧基苯基、取代苄基、1‑5个碳脂肪酰基、取代苯甲酰基、ɑ‑羟基‑芳甲基、ɑ‑溴‑芳甲基;R2独立氢、羟基、乙酰氧基、烷氧基、卤素,经关环反应、脱甲基反应、溴代反应和氧化制得。通式(I)化合物能被醌氧化还原酶NQO1还原活化,表现出很高的抗肿瘤活性,可用于制备NQO1介导的抗肿瘤药物。

    一类八氢苯并萘啶化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108299429B

    公开(公告)日:2021-10-08

    申请号:CN201810309892.1

    申请日:2018-04-09

    Applicant: 中南大学

    Abstract: 本发明公开了一类八氢苯并萘啶化合物及其制备方法和应用。所述八氢苯并萘啶化合物的结构如式(I)所示,式(I)中R1、R2、R3为H、烷基、卤素或烷氧基,R4为烷基、取代烷基或芳烷基。所述八氢苯并萘啶化合物能用于制备抗肿瘤药物。本发明提供的八氢苯并萘啶化合物抗肿瘤活性均较还原前化合物好,双还原化合物活性较还原前化合物活性高达100倍;同时还原后化合物从酰胺化合物变成胺类化合物,其溶解性得到明显的提高。无论是从活性,还是成药性来看,该类化合物均具有较好的开发和利用价值。

    一种合成苯并呋喃萘醌衍生物的方法

    公开(公告)号:CN106380456B

    公开(公告)日:2019-03-26

    申请号:CN201610756212.1

    申请日:2016-08-29

    Applicant: 中南大学

    Abstract: 本发明公开了一种合成苯并呋喃萘醌衍生物的方法,以为原料,在过硫酸氢根离子和溴离子作用下,于溶剂中进行氧化反应得到苯并呋喃萘醌衍生物;其中,R1、R2和R3中有一个或两个取代基为H原子,其余的取代基为C1‑C6的烷基链。本发明的合成方法环境友好,实验步骤少,操作简单,收率高,选择性好,具有较高的应用价值。

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