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公开(公告)号:CN106188184A
公开(公告)日:2016-12-07
申请号:CN201610355188.0
申请日:2016-05-26
Applicant: 中南大学
IPC: C07H17/08 , C07H1/00 , A01N43/22 , A01N43/60 , A01N43/40 , A01N57/32 , A01N47/18 , A01P7/02 , A01P7/04 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC classification number: C07H17/08 , A01N43/22 , A01N43/40 , A01N43/60 , A01N47/18 , A01N57/32 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种多杀菌素衍生物在制备抗肿瘤药物和抗KSHV病毒药物方面的应用,所述多杀菌素衍生物具有结构通式(I):该多杀菌素衍生物具有抗肿瘤、抗KSHV病毒和杀虫活性,可以用于制备抗肿瘤药物、抗KSHV病毒药物和杀虫剂。
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公开(公告)号:CN102503842A
公开(公告)日:2012-06-20
申请号:CN201110362240.2
申请日:2011-11-15
Applicant: 江西东邦药业有限公司 , 中南大学
IPC: C07C217/22 , C07C213/08 , C07D295/088 , A61K31/5375 , A61K31/4453 , A61K31/138 , A61P35/00 , A61P15/14
Abstract: 本发明涉及新药研发领域,尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域,具体提供了一种结构如通式(I)的含胺基烷氧基侧链姜黄素衍生物、其制备方法及其抗肿瘤活性。其中A为
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公开(公告)号:CN101781353A
公开(公告)日:2010-07-21
申请号:CN201010118460.6
申请日:2010-03-05
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明涉及ERα/ERβ-TNFα通路调控肿瘤细胞的形成、生长和凋亡过程,可作为信号探针和新药的靶点。本发明涉及具有抗肿瘤活性20(S)-人参皂苷Rh2衍生物的制备和应用。本发明提供的含有20(S)-人参皂苷Rh2衍生物及其盐的药物主要用于治疗肿瘤等疾病,本发明的药物比20(S)-人参皂苷-Rh2和20(S)-原人参二醇具有更强的抗肿瘤活性。结构通式(I)结构通式(II)
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公开(公告)号:CN101712604A
公开(公告)日:2010-05-26
申请号:CN200810143056.7
申请日:2008-10-08
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明对垫状卷柏进行了深入的研究,运用多种柱色谱分离技术和制备高效液相色谱分离方法,分离提取得到两种新的化合物垫状卷柏醛及垫状卷柏二酚,并对其结构进行了严格的表征,所得到的新化合物可用于抗阿尔茨海默病药物的制备。
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公开(公告)号:CN118955525A
公开(公告)日:2024-11-15
申请号:CN202410871345.8
申请日:2024-07-01
Applicant: 中南大学
IPC: C07D495/04 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明涉及一种噻吩醌并芳杂环衍生物及其制备方法和在治疗肿瘤和银屑病上的应用,属于化学医药领域。噻吩醌并芳杂环衍生物为通式(I)所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,#imgabs0#本发明的所述噻吩醌并芳杂环衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性,部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上,IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平,呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程,抑制能力优于对照品STA21。
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公开(公告)号:CN108794419B
公开(公告)日:2022-07-05
申请号:CN201810985272.X
申请日:2018-08-28
Applicant: 中南大学
IPC: C07D261/20 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用,3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物的化学结构式如通式(I)所示:其中,X独立选自碳、氮;R1独立选自氢、1‑5个碳烷基链、1‑取代碳烷基链、3,4,5‑三甲氧基苯基、取代苄基、1‑5个碳脂肪酰基、取代苯甲酰基、ɑ‑羟基‑芳甲基、ɑ‑溴‑芳甲基;R2独立氢、羟基、乙酰氧基、烷氧基、卤素,经关环反应、脱甲基反应、溴代反应和氧化制得。通式(I)化合物能被醌氧化还原酶NQO1还原活化,表现出很高的抗肿瘤活性,可用于制备NQO1介导的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN108299429B
公开(公告)日:2021-10-08
申请号:CN201810309892.1
申请日:2018-04-09
Applicant: 中南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类八氢苯并萘啶化合物及其制备方法和应用。所述八氢苯并萘啶化合物的结构如式(I)所示,式(I)中R1、R2、R3为H、烷基、卤素或烷氧基,R4为烷基、取代烷基或芳烷基。所述八氢苯并萘啶化合物能用于制备抗肿瘤药物。本发明提供的八氢苯并萘啶化合物抗肿瘤活性均较还原前化合物好,双还原化合物活性较还原前化合物活性高达100倍;同时还原后化合物从酰胺化合物变成胺类化合物,其溶解性得到明显的提高。无论是从活性,还是成药性来看,该类化合物均具有较好的开发和利用价值。
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公开(公告)号:CN111285857A
公开(公告)日:2020-06-16
申请号:CN202010071261.8
申请日:2020-01-21
Applicant: 中南大学 , 长沙市嘉丽美生物科技有限公司
IPC: C07D407/04 , A61P39/06 , A61P1/16 , A61P17/18 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P27/12 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P19/02
Abstract: 一类水飞蓟宾衍生物的合成方法和抗氧化、抗衰老应用,所述该水飞蓟宾衍生物的结构如式(I)所示,式中n取自然数1-6。通过水飞蓟宾和吗啉-N-烷基溴化物在碱性条件下的选择性亲核取代反应,仅一步反应即可获得上述7-(吗啉-N-烷基)氧-2,3-脱氢水飞蓟宾衍生物。本发明化合物与水飞蓟宾相比,毒性更小,抗氧化能力更强,且延长果蝇寿命的效果更显著,具有抗衰老方面的应用价值,和氯化氢等酸成盐而具有良好的水溶性。从活性和成药性来看,本发明具有很好的抗氧化、抗衰老的开发和应用价值。
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公开(公告)号:CN106380456B
公开(公告)日:2019-03-26
申请号:CN201610756212.1
申请日:2016-08-29
Applicant: 中南大学
IPC: C07D307/92
Abstract: 本发明公开了一种合成苯并呋喃萘醌衍生物的方法,以为原料,在过硫酸氢根离子和溴离子作用下,于溶剂中进行氧化反应得到苯并呋喃萘醌衍生物;其中,R1、R2和R3中有一个或两个取代基为H原子,其余的取代基为C1‑C6的烷基链。本发明的合成方法环境友好,实验步骤少,操作简单,收率高,选择性好,具有较高的应用价值。
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