一种光学纯(R)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-3-羧酸的制备方法

    公开(公告)号:CN108503617B

    公开(公告)日:2020-04-21

    申请号:CN201810594776.9

    申请日:2018-06-11

    Abstract: 本发明公开了一种光学纯(R)‑6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸的制备方法。具体步骤如下:往外消旋的6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸中,加入乙腈和解拆剂,加热回流状态下,滴加醇直至溶液澄清,经降温、结晶、分离后,得到铵盐复合物,随后用酸将上述铵盐复合物酸解,游离出光学纯的(R)‑6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸;再对所得(R)‑6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸进行重结晶,得到高光学纯的(R)‑6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸。本发明制备方法具有原料廉价易得,条件温和,合成工艺简单、解拆剂可循环利用、成本低等优点。

    SLx-2119的合成方法
    15.
    发明授权

    公开(公告)号:CN106916145B

    公开(公告)日:2019-06-04

    申请号:CN201710129822.3

    申请日:2017-03-06

    Abstract: 本发明属于药物合成领域,具体公开了一种SLx‑2119的合成方法,首先以异丙胺和溴乙酰溴为起始原料制得2‑溴‑N‑异丙基乙酰胺Ⅰ,然后再依次与3‑羟基苯甲酸甲酯发生亲核取代反应、酯水解反应、与2‑氨基苯甲胺酰发生胺化反应、环合反应和氯化反应,最后与5‑氨基吲唑发生亲核取代反应,制得SLx‑2119。本发明避免了价格昂贵的二羟基苯基硼酸酯、Pd(dppf)Cl2和2,4二氢喹唑啉等试剂的使用,降低了成本,同时也避免了重金属钯的使用,无重金属污染,环境友好且原药料无重金属残留,反应路线短,产率高,成本低,利于工业化生产。

    一种4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺的制备方法

    公开(公告)号:CN108929337A

    公开(公告)日:2018-12-04

    申请号:CN201810889693.2

    申请日:2018-08-07

    Abstract: 本发明公开了一种4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺的制备方法。该制备方法以N保护的邻-炔丙醇-苯胺衍生物、N-卤代琥珀酰亚胺和硫脲为原料,在酸作用下进行串联的Meyer-Schuster重排反应、卤化反应和环合反应,从而实现4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达90%,具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点,为4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。

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