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公开(公告)号：CN101965348B
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN200780100539.2
申请日：2007-09-06
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及伐地那非的制备方法及其中间体。本发明提供一种制备伐地那非的新方法，本发明还提供制备伐地那非的新中间体及其制备方法。本发明制备伐地那非的方法减少了现有某些方法中及其他步骤中的副反应，提高了反应的收率，反应条件也容易控制，具有很强的工业实用性。
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公开(公告)号：CN102617547A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110029313.6
申请日：2011-01-27
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC: C07D401/04
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/06
Abstract: 本发明涉及一种制备消旋尼古丁或其盐的方法，具体地说是一种从1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮(NGD-1)或其盐一锅法制备消旋尼古丁的方法。具体包括：1)在反应容器中，1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮或其盐在合适的溶剂、强酸存在下加热反应，在反应结束后，冷却，用碱调节至pH 7～8；2)直接向上述反应容器中加入还原剂，反应毕，提纯产物以得到高纯度的消旋尼古丁或其盐。本发明提供的制备消旋尼古丁的方法成本低廉，操作简便，并且适用于工业化制备。
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公开(公告)号：CN118359619A
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202410072929.9
申请日：2024-01-18
Applicant: 苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/407 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种抗抑郁化合物的盐、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途，具体地，涉及式(I)化合物的盐，所述盐的制备方法，包含所述盐的药物组合物及其用途。所述式(I)化合物的盐的成盐酸选自盐酸、马来酸、溴化氢、磷酸、硫酸等多种酸，所述式(I)化合物的盐具有稳定性好、溶解度高、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解抑郁症的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN104768936A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201380053511.3
申请日：2013-10-31
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C63/06 , C07C69/76
CPC classification number: C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18
Abstract: 本发明公开了一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑(式I化合物)与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物(式II化合物)经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。
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公开(公告)号：CN101429166B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN200710047915.8
申请日：2007-11-07
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/91 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61P15/10
CPC classification number: C07D295/26 , C07C237/44 , C07C255/57 , C07C275/42 , C07C279/18 , C07C309/73 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/48 , C07C335/22 , C07C335/32 , C07D207/09 , C07D213/42 , C07D239/91 , C07D295/13 , C07D295/192 , C07D295/215 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种喹唑啉酮衍生物及其制备方法和用途。本发明公开了一种具有如结构通式(I)喹唑啉酮化合物，或者其药学上可以接受的盐。这些化合物中多数具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性。因此本发明提供的化合物可望在临床上表现出更佳的安全性和有效性，临床应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN102002045A
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN201010000559.6
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P15/10 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P27/06 , A61P37/08 , A61P1/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN100593542C
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200680050796.5
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , C07D239/00 , C07D231/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：见右式图，该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN101456862A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：CN200710172126.7
申请日：2007-12-12
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P43/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类通式I所示的含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法。这些化合物具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性，从而可应用于男性勃起功能障碍等多种血管障碍性疾病的治疗。
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