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公开(公告)号：CN117777001A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202211181186.6
申请日：2022-09-27
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D209/34 , C07D209/48 , C07D491/052 , A61P31/14 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61K31/404
Abstract: 本发明公开了一类如通式(I)所示的氧化吲哚酮类化合物，其立体异构体、互变异构体、前药形式和药学上可接受的盐，及其制备方法和包含该类化合物的药物组合物。该类化合物能抑制新型冠状病毒的3CL蛋白酶活性，同时能显著抑制免疫细胞释放促炎细胞因子，可用于治疗和/或预防、缓解由新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病。
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公开(公告)号：CN117185883A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202210598299.X
申请日：2022-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07B41/12 , C07B41/06 , C07B41/04 , B01J27/08 , B01J27/25 , B01J31/02 , B01J31/28 , B01J35/00 , C07C41/50 , C07C43/303 , C07C45/38 , C07C47/575 , C07C47/232 , C07C47/24 , C07C47/21 , C07C47/347 , C07C67/40 , C07C69/24 , C07C69/63 , C07C69/708 , C07C69/736 , C07C69/67 , C07C69/734 , C07C69/44 , C07C69/533 , C07C69/606 , C07C69/618 , C07C69/753 , C07C69/612 , C07C69/608 , C07C69/65 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07C205/57 , C07C205/44 , C07C205/34 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C303/30 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07D209/48 , C07D333/22 , C07D333/24
Abstract: 一种铁催化的醇氧化酯化制备羧酸酯的方法。本发明公开了一种铁催化的以氧气或空气作为氧化剂，醇直接氧化酯化制备羧酸酯类化合物的方法，所述方法为在25℃‑60℃条件下，在有机溶剂中，以硝酸铁(Fe(NO3)3·9H2O)、氮氧化物和Lewis酸为催化剂，以氧气或空气作为氧化剂，醇直接氧化酯化生成羧酸酯类化合物。本发明操作简单，催化剂和原料廉价易得，反应条件温和，产率优秀，底物官能团兼容性较好，且反应规模可放大，反应过程对环境友好，不存在污染等诸多优点，具有工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN115160123A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202110354940.0
申请日：2021-04-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C51/235 , C07C67/313 , C07C201/12 , C07C269/06 , C07C303/30 , C07C303/40 , C07D207/48 , C07D209/28 , C07D307/24 , C07D307/33 , C07D307/92 , C07D333/24 , C07F7/08 , C07J9/00 , C07C53/126 , C07C53/21 , C07C53/19 , C07C309/30 , C07C69/44 , C07C59/13 , C07C57/30 , C07C57/58 , C07C53/128 , C07C61/08 , C07C61/135 , C07C205/57 , C07C69/82 , C07C63/70 , C07C63/04 , C07C65/21 , C07C57/18 , C07C311/19 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C65/24 , C07C65/36 , C07C61/22 , C07B41/08
Abstract: 本发明公开了一种铜催化的以氧气为氧化剂氧化醇制备羧酸化合物的方法，所述方法具体为在25℃‑50℃条件下，在有机溶剂中，以硝酸铜(Cu(NO3)2·3H2O)、2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)和酸性的无机盐为催化剂，以氧气或空气作为氧化剂，由醇氧化生成羧酸化合物。本发明操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，产率高，底物官能团兼容性广，反应规模可放大并且整个反应过程对环境友好，不存在污染等诸多优点，是一种适合工业化的方法。
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公开(公告)号：CN111825535B
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN201910307046.0
申请日：2019-04-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C43/23 , C07C41/30 , C07C47/56 , C07C45/68 , C07C33/48 , C07C29/32 , C07C33/28 , C07C205/19 , C07C201/12 , C07C255/37 , C07C253/30 , C07C35/21 , C07C69/92 , C07C67/343 , C07D303/14 , C07C43/215 , C07C255/53 , C07C35/17 , C07C39/21 , C07D333/16 , A61K31/085 , A61K31/11 , A61K31/045 , A61K31/277 , A61K31/235 , A61K31/336 , A61K31/05 , A61K31/381 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种多取代β苯丙烯醇类化合物的合成方法，即通过多取代炔丙醇与有机硼酸，在铑催化剂、碱、银盐的作用下，在有机溶剂中反应，一步直接构建多取代β苯丙烯醇类化合物。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有高区域选择性和立体选择性(单一构型)。本发明方法无需使用保护基，可直接得到多取代β苯丙烯醇类化合物。本发明还公开了多取代β苯丙烯醇类化合物在制备治疗和/或预防糖尿病的药物、抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111302928B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201811517414.6
申请日：2018-12-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C51/14 , C07C57/42 , C07C57/60 , C07C253/30 , C07C255/41 , C07D333/24 , C07D307/58
Abstract: 本发明公开了一种直接构建高光学活性四取代联烯酸类化合物的方法，即通过三级炔丙醇与一氧化碳和水，在钯催化剂、手性双膦配体、单膦配体和有机磷酸的作用下，在有机溶剂中反应，一步直接构建轴手性的高光学活性联烯酸类化合物。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有高对映选择性(90％～>99％ee)。本发明得到的高光学活性联烯酸类化合物，可作为重要的中间体用于构筑含有四取代手性季碳中心的γ‑丁内酯类化合物、四取代联烯醇等化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111825535A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201910307046.0
申请日：2019-04-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C43/23 , C07C41/30 , C07C47/56 , C07C45/68 , C07C33/48 , C07C29/32 , C07C33/28 , C07C205/19 , C07C201/12 , C07C255/37 , C07C253/30 , C07C35/21 , C07C69/92 , C07C67/343 , C07D303/14 , C07C43/215 , C07C255/53 , C07C35/17 , C07C39/21 , C07D333/16 , A61K31/085 , A61K31/11 , A61K31/045 , A61K31/277 , A61K31/235 , A61K31/336 , A61K31/05 , A61K31/381 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种多取代β苯丙烯醇类化合物的合成方法，即通过多取代炔丙醇与有机硼酸，在铑催化剂、碱、银盐的作用下，在有机溶剂中反应，一步直接构建多取代β苯丙烯醇类化合物。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有高区域选择性和立体选择性(单一构型)。本发明方法无需使用保护基，可直接得到多取代β苯丙烯醇类化合物。本发明还公开了多取代β苯丙烯醇类化合物在制备治疗和/或预防糖尿病的药物、抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN116354798B
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN202111613495.1
申请日：2021-12-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C39/04 , C07C37/00 , C07C45/36 , C07C49/403
Abstract: 本发明公开了一种可见光介导的环己基苯一步法制苯酚和环己酮的方法，所述方法具体为在可见光照射下，以溴化氢溶液为催化剂，以氧气作为氧化剂，在有机溶剂中由环己基苯(CHB)直接氧化碳碳键断裂生成苯酚和环己酮。本发明的方法避免了现有技术的环己基苯法中需要先经过由环己基苯氧化得到环己基苯‑1‑氢过氧化物(1‑CHBHP)，氧化反应产物混合物经过处理后再在酸性条件下，将环己基苯过氧化物分解得到苯酚和环己酮的过程，避免过氧化物的积累所造成的潜在危险性。并且该方法还具有操作简单、试剂易得、反应条件温和、易于控制、反应规模可放大和选择性好等诸多优点。
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公开(公告)号：CN116354798A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202111613495.1
申请日：2021-12-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C39/04 , C07C37/00 , C07C45/36 , C07C49/403
Abstract: 本发明公开了一种可见光介导的环己基苯一步法制苯酚和环己酮的方法，所述方法具体为在可见光照射下，以溴化氢溶液为催化剂，以氧气作为氧化剂，在有机溶剂中由环己基苯(CHB)直接氧化碳碳键断裂生成苯酚和环己酮。本发明的方法避免了现有技术的环己基苯法中需要先经过由环己基苯氧化得到环己基苯‑1‑氢过氧化物(1‑CHBHP)，氧化反应产物混合物经过处理后再在酸性条件下，将环己基苯过氧化物分解得到苯酚和环己酮的过程，避免过氧化物的积累所造成的潜在危险性。并且该方法还具有操作简单、试剂易得、反应条件温和、易于控制、反应规模可放大和选择性好等诸多优点。
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公开(公告)号：CN114835541A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202110142014.7
申请日：2021-02-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07B41/08 , C07B53/00 , B01J31/24 , C07C29/147 , C07C33/30 , C07C51/15 , C07C57/42 , C07C57/60 , C07C59/64 , C07C57/26 , C07C67/293 , C07C69/157 , C07C69/734 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C239/20 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C255/41 , C07D209/86 , C07D307/58 , C07F7/08 , C07H1/00 , C07H19/06 , C07J9/00 , C07J17/00
Abstract: 本发明公开了一种基于钯催化体系下手性四取代联烯酸类化合物的制备方法，即通过三级炔丙醇与一氧化碳和水，在钯催化剂、手性双膦配体、有机磷酸和有机添加剂的作用下，在有机溶剂中反应，一步直接构建含有轴手性的高光学活性联烯酸类化合物，理论产率可达100％。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有很高对映选择性(77％～96％ee)，反应同时很好的兼容含有复杂的天然产物或药物分子骨架的底物。本发明得到的高光学活性联烯酸类化合物，可作为重要的中间体用于构筑含有四取代手性季碳中心的γ‑丁内酯类化合物、四取代联烯醇、四取代联烯醛、四取代联烯酮、四取代联烯酰胺等化合物。
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公开(公告)号：CN113548999A
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN202010334515.0
申请日：2020-04-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/12 , C07D491/052 , C07F5/02 , A61P31/14 , A61K31/404
Abstract: 本发明公开了一种消旋和手性3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物及采用钯催化的偶联反应制备该化合物的方法及其应用。所述方法通过2,3‑丁二烯基碳酸酯与氧化吲哚酮，使用钯催化剂，在有机溶剂中反应，一步直接构建消旋3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物；如果在体系中使用钯催化剂和手性膦配体，在有机溶剂中反应，可以一步直接构建手性3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物，并且这类化合物很容易转化成其他复杂分子。本发明方法操作方便，原料和试剂易得，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有好的转化率，高对映选择性和化学选择性。此外，本发明提供的3‑(2,3‑丁二烯基)氧化吲哚酮类化合物及其相关衍生物可以与SRAS‑CoV‑2主蛋白3CL水解酶结合，在治疗人类病毒感染方面有良好的应用前景。
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