公开(公告)号：CN115160123B

公开(公告)日：2024-07-30

申请号：CN202110354940.0

申请日：2021-04-01

申请人： 复旦大学

发明人： 麻生明 ,  于一博 ,  钱辉

IPC分类号： C07C51/235 ,  C07C67/313 ,  C07C201/12 ,  C07C269/06 ,  C07C303/30 ,  C07C303/40 ,  C07D207/48 ,  C07D209/28 ,  C07D307/24 ,  C07D307/33 ,  C07D307/92 ,  C07D333/24 ,  C07F7/08 ,  C07J9/00 ,  C07C53/126 ,  C07C53/21 ,  C07C53/19 ,  C07C309/30 ,  C07C69/44 ,  C07C59/13 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C53/128 ,  C07C61/08 ,  C07C61/135 ,  C07C205/57 ,  C07C69/82 ,  C07C63/70 ,  C07C63/04 ,  C07C65/21 ,  C07C57/18 ,  C07C311/19 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07C65/24 ,  C07C65/36 ,  C07C61/22 ,  C07B41/08

摘要： 本发明公开了一种铜催化的以氧气为氧化剂氧化醇制备羧酸化合物的方法，所述方法具体为在25℃‑50℃条件下，在有机溶剂中，以硝酸铜(Cu(NO3)2·3H2O)、2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)和酸性的无机盐为催化剂，以氧气或空气作为氧化剂，由醇氧化生成羧酸化合物。本发明操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，产率高，底物官能团兼容性广，反应规模可放大并且整个反应过程对环境友好，不存在污染等诸多优点，是一种适合工业化的方法。

公开(公告)号：CN115073383A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202110279325.8

申请日：2021-03-16

申请人： 四川大学

发明人： 余达刚 ,  敬科 ,  魏明恺 ,  牛亚楠 ,  颜思顺 ,  廖黎丽 ,  罗书平

IPC分类号： C07D241/12 ,  C07F5/02 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C51/093 ,  C07C57/58 ,  C07C67/30 ,  C07C69/78 ,  C07C59/13 ,  C07J63/00

摘要： 本发明公开了一种芳基乙酸类化合物的合成方法，方法包括如下步骤：在干燥的反应管中加入苄位卤代物、光敏剂和碱，再在CO2的气氛下加入溶剂和还原剂，在可见光照射下反应，原料反应完后，先用乙酸乙酯稀释，再用淬灭剂进行淬灭，然后进行分离纯化，即得产物芳基乙酸类化合物。本发明由可见光驱动，在无需敏感金属试剂、过渡金属试剂或有毒有害试剂的条件下高效合成芳基乙酸类化合物；本发明方案的反应条件温和，反应底物范围广，官能团兼容性广、可放大至克级规模；本发明所用原料廉价易得，具有良好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN105418410A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510974947.7

申请日：2015-12-21

申请人： 武汉大学

发明人： 侯炜 ,  王晓昆 ,  洪学传 ,  程双 ,  吴笛笛 ,  朱薿 ,  李宁 ,  陈清宙 ,  谢林林 ,  罗凡 ,  熊海蓉 ,  冯勇

IPC分类号： C07C59/13 ,  C07C69/30 ,  A61K31/192 ,  A61K31/222 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07C59/13 ,  C07C69/30

摘要： 本发明公开了大黄素衍生物3-乙酸大黄素和1,8-二己酰大黄素在制备抗HIV-1药物中的应用，属于抗病毒药物领域。本发明通过化学合成制备了3-乙酸大黄素和1,8-二己酰大黄素，并发现其在体外具有抑制HIV-1病毒复制的作用，感染的人巨噬细胞中病毒包涵体明显减少，且对人巨噬细胞无毒副作用。在体外随3-乙酸大黄素或1,8-二己酰大黄素浓度增高，其对HIV-1复制的抑制作用增强，Gag基因和p24蛋白表达逐渐降低；同时，随着药物作用时间越长，抑制HIV-1感染的效果越显著。3-乙酸大黄素和1,8-二己酰大黄素可用于制备抗HIV-1的药物。

公开(公告)号：CN101195569B

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：CN200610119229.2

申请日：2006-12-06

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 刘娜 ,  黄成军 ,  周后元

IPC分类号： C07C59/125 ,  C07C59/13 ,  C07C69/712 ,  C07C69/708 ,  C07C235/34 ,  C07C231/02 ,  C07D339/04

CPC分类号： Y02P20/582

摘要： 本发明公开了一种(S)或(R)-6-羟基-8-烃氧基辛酸或其盐、酯、酰胺的制备方法。具体步骤为：(S)或(R)-2-(2-烃氧乙基)环己酮和(S，S)-或(S，R)-α，α，α′，α′-四芳基-1，3-二氧戊环-4，5-二甲醇(TADDOL)的包合物经Baeyer-Villiger氧化反应制得(S)或(R)-ε-(2-烃氧乙基)-ε-己内酯与TADDOL的混合物：在碱性溶液中进行水解反应将其中的己内酯水解为(S)或(R)-6-羟基-8-烃氧基辛酸盐；再用有机溶剂萃取使其与TADDOL分离即可；再经酸化即得其酸；再经酯化即得其酯；再将其酸或酯经胺化得其酰胺。本发明大大简化了(S)或(R)-6-羟基-8-烃氧基辛酸或其盐、酯、酰胺的制备方法；并首次提供了TADDOL大规模回收套用的方法，使得本发明的方法三废少，可应用于(S)或(R)-6-羟基-8-烃氧基辛酸或其盐、酯、酰胺的大规模制备。

公开(公告)号：CN101066915A

公开(公告)日：2007-11-07

申请号：CN200710111666.4

申请日：2007-06-08

申请人： 蒋亦清

发明人： 蒋亦清

IPC分类号： C07C59/135 ,  C07C59/13 ,  C07C51/00

摘要： 本发明涉及一种2，4－滴的合成方法，采用苯酚先醚化后氯化或先氯化后醚化法合成，其特征是：上述醚化反应是在饱和盐水中进行的。本发明利用醚化合成在水相中进行反应的原理，将反应生成的含盐废水除去结晶盐后的饱和盐水，代替水。并利用产物在氯代烷烃溶剂中的可溶性进行氯化和分离，用反应生成水除盐后循环套用，从根本上解决了含酚废水问题。同时产品的提纯采用溶剂法替代水洗并根据氯乙酸和苯酚溶于盐水的特性，回系统套用。本发明具有物料可循环利用，转化率高，收率高，污染少，产品品质高等技术优点。

公开(公告)号：CN1170811C

公开(公告)日：2004-10-13

申请号：CN00805267.0

申请日：2000-11-08

申请人： 沃尼尔·朗伯公司 ,  宾西法尼亚州研究基金会 ,  威克福雷大学

发明人： J·S·布赖恩斯 ,  L-Y·胡 ,  S·M·赫特森 ,  K·F·兰欧 ,  E·列斯 ,  M·F·拉弗蒂 ,  T·R·赖德 ,  T-Z·苏 ,  D·F·威尔蒂 ,  D·J·伍斯特罗

IPC分类号： C07C229/28 ,  C07C59/13 ,  A61K31/137 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07C59/11 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： 本发明涉及预防和治疗糖尿病性视网膜病的方法。该方法包括给动物，例如哺乳动物、特别是人以足以治疗视网膜的量施用式I、II和/或III所示支链氨基酸依赖性氨基转移酶(BCAT)途径抑制剂。本发明还涉及几种新的式(IV)BCAT途径抑制剂。在式(I-IV)中，n、m、X和R1-R13的定义同说明书所述。

公开(公告)号：CN1332147A

公开(公告)日：2002-01-23

申请号：CN00126478.8

申请日：1994-05-26

申请人： 巴斯福股份公司

发明人： W·希盖尔 ,  H·萨特 ,  G·莎夫尔

IPC分类号： C07C69/712 ,  C07C59/13 ,  C07C67/343 ,  C07C67/333

CPC分类号： C07C69/712 ,  C07C67/293

摘要： 一种制备(R)－和(S)－2－(4－羟基苯氧基)丙酸和/或其烷基酯混合物－该混合物中(R)或(S)异构体的过量率至少为90%摩尔－的方法,该方法包括:用过甲酸或用甲酸和过氧化氢的混合物氧化通式Ⅰ所示(R)－和(S)－2－(4－酰基苯氧基)丙酸酯的混合物,式Ⅰ中:R1是芳基、烷基或芳烷基;R2是烷基,该混合物含有对映体过量率至少为90%的(R)或(S)异构体;并用水或脂肪醇在酸性催化剂存在下水解得到的(R)－和(S)－2－(4－酰氧基苯氧基)丙酸酯Ⅳ的混合物。

公开(公告)号：CN118652165A

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202410912090.5

申请日：2024-07-09

申请人： 天津师范大学

发明人： 张治元 ,  孙光 ,  张雪 ,  张悦怡 ,  邬文亭 ,  孙跃 ,  董明 ,  李春举

IPC分类号： C07C41/30 ,  C07D321/00 ,  C07D493/08 ,  C07C37/055 ,  C07C39/17 ,  C07C43/23 ,  C07C51/09 ,  C07C51/41 ,  C07C59/13 ,  C07C67/293 ,  C07C69/712 ,  G01N30/02 ,  G01N30/50

摘要： 本发明提供了一种手性联萘大环芳烃、衍生物及其合成方法与应用，属于超分子大环的合成与衍生化技术领域。本发明基于手性联萘大环芳烃的合成与衍生化，以二溴代的原料，通过suziki偶联反应得到手性联萘芳烃单体，以单体和多聚甲醛为原料，卤代烷烃为溶剂，路易斯酸作催化剂，反应得到一系列手性联萘大环芳烃，通过进一步衍生化，得到手性联萘大环芳烃的水溶性衍生物。本发明合成的具有识别位点的手性联萘大环芳烃对手性药物有较好的对映选择性，比值为2.46。还可实现高分辨气相色谱分析和各种难以分离的小分子的分析检测。脱去甲基得到的全羟基手性联萘大环芳烃，通过界面聚合制备成的手性膜对布洛芬药物具有很好的分离效果。

公开(公告)号：CN116041169A

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202210919774.9

申请日：2022-07-29

申请人： 北京先通国际医药科技股份有限公司

发明人： 郑策 ,  郝晋 ,  颜寒

IPC分类号： C07C51/00 ,  C07C59/13 ,  C07C245/14

摘要： 本申请公开了一种合成修饰脂肪酸型PET试剂前体关键中间体的新工艺路线及其用途，该关键中间体即化合物III，本申请使用化合物I合成化合物III，通过对一种修饰脂肪酸型PET试剂前体关键中间体的工艺路线重新设计，缩短了工艺路线，提高了反应收率，降低了生产成本。

公开(公告)号：CN110157413B

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN201910467826.1

申请日：2019-05-31

申请人： 浙江师范大学

发明人： 丰慧 ,  钱兆生 ,  徐鹏飞

IPC分类号： C09K11/06 ,  C07C51/41 ,  C07C59/13 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开一种选择性识别铅离子和铝离子的聚集诱导发光分子探针，合成路线如下：以4，4’‑二甲氧基二苯甲酮为起始原料，通过麦克默里耦合反应合成1，1，2，2‑四(4‑甲氧基苯基)乙烯；获得物质由甲氧基经BBr3处理后的羟基转化而成；通过1，1，2，2‑四(4‑羟基苯基)乙烯和氯乙酸乙酯之间亲核取代进一步引入四种羧酸酯，得到2,2'，2”，2”‑((乙烷‑1,1,2,2‑四(苯‑4,1‑二基))四(氧)乙酸四乙酯，继而用氢氧化钠水解得到探针TPE‑4CO2Na；将本发明制备的探针在拟南芥根细胞铝离子活体细胞成像方面的应用；该发明能够定性定量区分测定铝离子和铅离子，水溶性好，并且在生物细胞内具有良好的成像性能。