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    Process for preparing the threo- and erythro-isomers of 1-phenyl-2-nitro-1,3-propanediol
    2.
    发明授权
    Process for preparing the threo- and erythro-isomers of 1-phenyl-2-nitro-1,3-propanediol 失效
    制备1-苯基-2-硝基-1,3-丙二醇的苏式和异构体的方法

    公开(公告)号：US4123615A

    公开(公告)日：1978-10-31

    申请号：US771369

    申请日：1977-02-23

    申请人： Laszlo Levai ,  Gyula Mikite

    发明人： Laszlo Levai ,  Gyula Mikite

    IPC分类号： C07B61/00 ,  B01J23/00 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C201/16 ,  C07C205/14 ,  C07C205/16 ,  C07C76/02

    CPC分类号： C07C201/12 ,  C07C201/16

    摘要： The invention relates to a novel process for producing the threo- and erythro-isomers of 1-phenyl-2-nitro-1,3-propanediol through the aldol-type alkaline condensation of benzaldehyde and nitroethanol, wherein the reaction mixture is acidified and, if desired, the isomers are separated from the obtained isomer mixture and the obtained isomers are transformed into each other through epimerization, characterized in that the condensation and, if desired, also the epimerization are carried out in the presence of catalytical amounts of an alkaline hydroxide.The process according to the invention makes it possible to produce 1-phenyl-2-nitro-1,3-propanediol, an intermediate of the antibiotic chloramphenicol, in high yields, and in an extremely advantageous way which can be carried out simply and economically even on an industrial scale.

    摘要翻译： 本发明涉及一种通过苯甲醛和硝基乙醇的醛醇型碱性缩合生产1-苯基-2-硝基-1,3-丙二醇的苏 - 和红 - 异构体的新方法，其中反应混合物被酸化， 如果需要，将异构体与获得的异构体混合物分离，所得异构体通过差向异构体彼此转化，其特征在于缩合反应，如果需要，还可以在催化量的碱性氢氧化物存在下进行差向异构化 。

    Process for producing optically active nitroalcohols
    3.
    发明授权
    Process for producing optically active nitroalcohols 失效
    光学活性硝基醇的制备方法

    公开(公告)号：US06977315B2

    公开(公告)日：2005-12-20

    申请号：US10979795

    申请日：2004-11-02

    申请人： Tohru Yamada ,  Taketo Ikeno

    发明人： Tohru Yamada ,  Taketo Ikeno

    IPC分类号： C07C201/12 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C205/14 ,  C07C205/15 ,  C07C205/16 ,  C07C205/26 ,  C07C205/28 ,  C07C205/37 ,  C07L205/00

    CPC分类号： C07C201/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14 ,  C07C205/15 ,  C07C205/16 ,  C07C205/26 ,  C07C205/37

    摘要： The present invention relates to a process for producing optically active β-nitroalcohols wherein nitroaldol reactions of aldehydes and nitroalkanes are carried out in the presence of a base and an optically active metal complex catalyst represented by the following formula (c): (where R4, R5, and R6 represent a hydrogen atom, an alkyl group, an alkenyl group, an aryl group, an acyl group, an alkoxycarbonyl group, or an aryloxycarbonyl group, and R5 and R6 may be linked together to form a ring; X* represents a hydrocarbon group having an asymmetric carbon atom or axial asymmetry; M represents a cobalt ion or a chromium ion; and Y represents an anion capable of forming a salt when the valence of M is larger than that of a ligand).

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备光学活性β-硝基醇的方法，其中醛和硝基烷烃的硝基醛反应在碱存在下进行，和由下式（c）表示的光学活性金属络合物催化剂进行：（其中R' O 4，R 5，R 6和R 6表示氢原子，烷基，烯基，芳基，酰基， 烷氧基羰基或芳氧基羰基，R 5和R 6可以连接在一起形成环; X *表示具有不对称碳原子或轴向的烃基 不对称; M表示钴离子或铬离子; Y表示当M的化合价大于配体的价数时能形成盐的阴离子）。

    PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE NITROALCOHOLS
    6.
    发明申请
    PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE NITROALCOHOLS 失效
    生产光学活性硝基醇的方法

    公开(公告)号：US20050215832A1

    公开(公告)日：2005-09-29

    申请号：US10979795

    申请日：2004-11-02

    申请人： Tohru Yamada ,  Taketo Ikeno

    发明人： Tohru Yamada ,  Taketo Ikeno

    IPC分类号： C07C201/12 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C205/14 ,  C07C205/15 ,  C07C205/16 ,  C07C205/26 ,  C07C205/28 ,  C07C205/37 ,  C07C25/14

    CPC分类号： C07C201/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14 ,  C07C205/15 ,  C07C205/16 ,  C07C205/26 ,  C07C205/37

    摘要： The present invention relates to a process for producing optically active β-nitroalcohols wherein nitroaldol reactions of aldehydes and nitroalkanes are carried out in the presence of a base and an optically active metal complex catalyst represented by the following formula (c): (where R4, R5, and R6 represent a hydrogen atom, an alkyl group, an alkenyl group, an aryl group, an acyl group, an alkoxycarbonyl group, or an aryloxycarbonyl group, and R5 and R6 may be linked together to form a ring; X* represents a hydrocarbon group having an asymmetric carbon atom or axial asymmetry; M represents a cobalt ion or a chromium ion; and Y represents an anion capable of forming a salt when the valence of M is larger than that of a ligand).

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备光学活性β-硝基醇的方法，其中醛和硝基烷烃的硝基醛反应在碱存在下进行，和由下式（c）表示的光学活性金属络合物催化剂进行：（其中R' O 4，R 5，R 6和R 6表示氢原子，烷基，烯基，芳基，酰基， 烷氧基羰基或芳氧基羰基，R 5和R 6可以连接在一起以形成环; X *表示烃基 具有不对称碳原子或轴向不对称; M表示钴离子或铬离子; Y表示当M的化合价大于配体的化合价时能形成盐的阴离子）。

    Stabilized compounds having secondary structure motifs
    9.
    发明授权
    Stabilized compounds having secondary structure motifs 有权
    具有二级结构基序的稳定化合物

    公开(公告)号：US08324428B2

    公开(公告)日：2012-12-04

    申请号：US12796212

    申请日：2010-06-08

    申请人： Gregory L. Verdine ,  Christian E. Schafmeister

    发明人： Gregory L. Verdine ,  Christian E. Schafmeister

    IPC分类号： C07C205/14

    CPC分类号： C07K1/00 ,  A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  C07K1/04 ,  C07K1/047 ,  C07K1/10 ,  C07K1/113 ,  C07K14/001 ,  C07K14/4746 ,  C12N15/1093

    摘要： The present invention provides novel stabilized crosslinked compounds having secondary structure motifs, libraries of these novel compounds, and methods for the synthesis of these compounds libraries thereof. The synthesis of these novel stabilized compounds involves (1) synthesizing a peptide from a selected number of natural or non-natural amino acids, wherein said peptide comprises at least two moieties capable of undergoing reaction to promote carbon-carbon bond formation; and (2) contacting said peptide with a reagent to generate at least one crosslinker and to effect stabilization of a secondary structure motif. The present invention, in a preferred embodiment, provides stabilized p53 donor helical peptides. Additionally, the present invention provides methods for disrupting the p53/MDM2 binding interaction comprising (1) providing a crosslinked stabilized α-helical structure; and (2) contacting said crosslinked stabilized α-helical structure with MDM2.

    摘要翻译： 本发明提供具有二级结构基序的新型稳定化交联化合物，这些新化合物的文库，以及合成这些化合物文库的方法。 这些新型稳定化合物的合成涉及（1）从选定数量的天然或非天然氨基酸合成肽，其中所述肽包含至少两个能够进行促进碳 - 碳键形成反应的部分; 和（2）使所述肽与试剂接触以产生至少一种交联剂并实现二级结构基序的稳定化。 本发明在优选的实施方案中提供稳定的p53供体螺旋肽。 另外，本发明提供了破坏p53 / MDM2结合相互作用的方法，其包括（1）提供交联的稳定的α-螺旋结构; 和（2）使所述交联的稳定的α-螺旋结构与MDM2接触。