公开(公告)号：US20120202854A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13448689

申请日：2012-04-17

Applicant: George Doherty ,  Adam Cook

Inventor： George Doherty ,  Adam Cook

IPC: A61K31/4402 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/381 ,  A61K31/27 ,  C07C317/48 ,  C07D213/78 ,  C07D233/84 ,  C07D333/22 ,  C07C255/59 ,  C07C271/28 ,  A61K31/44 ,  A61K31/195

CPC classification number: C07C311/19 ,  C07C233/75 ,  C07C233/87 ,  C07C235/46 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C307/06 ,  C07C311/06 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/42 ,  C07D333/16 ,  Y02P20/55

Abstract: Compounds of formula (I): in which R1, R2, R7, R8, R9, R10 and A have the meanings given in the specification, are DP2 receptor modulators useful in the treatment of immunologic diseases.

Abstract translation: 其中R1，R2，R7，R8，R9，R10和A具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物是可用于治疗免疫疾病的DP2受体调节剂。

公开(公告)号：US08183289B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12438112

申请日：2007-08-21

Applicant: George Doherty ,  Adam Cook

Inventor： George Doherty ,  Adam Cook

IPC: C07D211/22 ,  C07D211/84 ,  C07D333/22 ,  C07D233/00 ,  C07C229/00 ,  A01N37/12 ,  A01N37/44

CPC classification number: C07C311/19 ,  C07C233/75 ,  C07C233/87 ,  C07C235/46 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C307/06 ,  C07C311/06 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/42 ,  C07D333/16 ,  Y02P20/55

Abstract: Compounds of Formula (I): in which R1, R2, R7, R8, R9, R10 and A have the meanings given in the specification, are DP2 receptor modulators useful in the treatment of immunologic diseases.

Abstract translation: 其中R1，R2，R7，R8，R9，R10和A具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物是可用于治疗免疫疾病的DP2受体调节剂。

公开(公告)号：US20100173955A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12438112

申请日：2007-08-21

Applicant: George Doherty ,  Adam Cook

Inventor： George Doherty ,  Adam Cook

IPC: A61K31/44 ,  C07C229/28 ,  A61K31/195 ,  C07D213/56 ,  C07C255/50 ,  A61K31/277 ,  C07D333/22 ,  A61K31/381 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4164 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07C311/19 ,  C07C233/75 ,  C07C233/87 ,  C07C235/46 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C307/06 ,  C07C311/06 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/42 ,  C07D333/16 ,  Y02P20/55

Abstract: Compounds of Formula (I): in which R1, R2, R7, R8, R9, R10 and A have the meanings given in the specification, are DP2 receptor modulators useful in the treatment of immunologic diseases.

Abstract translation: 其中R1，R2，R7，R8，R9，R10和A具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物是可用于治疗免疫疾病的DP2受体调节剂。

公开(公告)号：US20050267018A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11093884

申请日：2005-03-29

Applicant: Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Kevin Condroski ,  George Doherty ,  Yutong Jiang ,  John Josey ,  April Kennedy ,  Machender Madduru ,  Peter Stengel ,  Steven Wenglowsky ,  Benjamin Woodard ,  Laura Woodard

Inventor： Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Kevin Condroski ,  George Doherty ,  Yutong Jiang ,  John Josey ,  April Kennedy ,  Machender Madduru ,  Peter Stengel ,  Steven Wenglowsky ,  Benjamin Woodard ,  Laura Woodard

IPC: A61K31/4709 ,  A61K38/12

CPC classification number: C07K5/0804

Abstract: The embodiments provide compounds of the general formulas I-XIX, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating flaviviral infection, including hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

Abstract translation: 实施方案提供了通式I-XIX的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗黄病毒感染的方法，包括丙型肝炎病毒感染和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20050107345A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10505268

申请日：2003-02-25

Applicant: George Doherty ,  Jeffrey Hale

Inventor： George Doherty ,  Jeffrey Hale

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/197 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/661 ,  A61K31/662 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C229/34 ,  C07C233/11 ,  C07C309/24 ,  C07C311/51 ,  C07D233/84 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07F9/09 ,  C07F9/38 ,  A61K31/433 ,  A61K31/20 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245

CPC classification number: A61K9/4825 ,  A61K31/66 ,  C07C229/34 ,  C07C309/24 ,  C07C311/51 ,  C07D233/84 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07F9/094 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3882

Abstract: The present invention encompasses compounds of formula (II); as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

Abstract translation: 本发明包括式（II）的化合物; 以及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20050020837A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10500811

申请日：2003-01-14

Applicant: George Doherty ,  Zhen Li ,  Jeffrey Hale ,  Sander Mills

Inventor： George Doherty ,  Zhen Li ,  Jeffrey Hale ,  Sander Mills

IPC: A61K31/197 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/662 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  C07C229/10 ,  C07C229/14 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07D257/04 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04 ,  C07F9/30 ,  C07F9/38 ,  C07F9/48 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/28 ,  C07D257/02 ,  C07C229/34

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07C229/14 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07D333/16 ,  C07F9/301 ,  C07F9/307 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4816 ,  C07F9/59 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586

Abstract: The present invention encompasses compounds of Formula (I) as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

Abstract translation: 本发明包括式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US06420418B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09638074

申请日：2000-08-14

Applicant: William K. Hagmann ,  Stephen E. Delaszlo ,  George Doherty ,  Linda L. Chang ,  Ginger X. Yang

Inventor： William K. Hagmann ,  Stephen E. Delaszlo ,  George Doherty ,  Linda L. Chang ,  Ginger X. Yang

IPC: A61K3134

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36

Abstract: Compounds of Formula I are antagonists of VLA-4 and/or &agr;4&bgr;7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of AIDS-related dementia, allergic conjunctivitis, allergic rhinitis, Alzheimer's disease, asthma, atherosclerosis, autologous bone marrow transplantation, certain types of toxic and immune-based nephritis, contact dermal hypersensitivity, inflammatory bowel disease including ulcerative colitis and Crohn's disease, inflammatory lung diseases, inflammatory sequelae of viral infections, meningitis, multiple sclerosis, multiple myeloma, myocarditis, organ transplantation, psoriasis, pulmonary fibrosis, restenosis, retinitis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, stroke, tumor metastasis, uveititis, and type I diabetes.

Abstract translation: 式I的化合物是VLA-4和/或α4β7的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞粘附和细胞粘附介导的病理学。 这些化合物可以配制成药物组合物，适用于治疗AIDS相关的痴呆，过敏性结膜炎，过敏性鼻炎，阿尔茨海默病，哮喘，动脉粥样硬化，自体骨髓移植，某些类型的毒性和免疫性肾炎， 接触皮肤过敏，包括溃疡性结肠炎和克罗恩病的炎性肠病，炎症性肺病，病毒感染的炎症后遗症，脑膜炎，多发性硬化，多发性骨髓瘤，心肌炎，器官移植，牛皮癣，肺纤维化，再狭窄，视网膜炎，类风湿性关节炎，败血症 关节炎，中风，肿瘤转移，葡萄膜炎和I型糖尿病。

公开(公告)号：US20160158377A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：US14963510

申请日：2015-12-09

Applicant: Scott L. Ackler ,  Nathan B. Bennett ,  Erwin R. Boghaert ,  Steve C. Cullen ,  George Doherty ,  Robin R. Frey ,  Anthony R. Haight ,  Andrew S. Judd ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaoqiang Shen ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Xilu Wang ,  Dennie S. Welch ,  Michael D. Wendt

Inventor： Scott L. Ackler ,  Nathan B. Bennett ,  Erwin R. Boghaert ,  Steve C. Cullen ,  George Doherty ,  Robin R. Frey ,  Anthony R. Haight ,  Andrew S. Judd ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaoqiang Shen ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Xilu Wang ,  Dennie S. Welch ,  Michael D. Wendt

IPC: A61K47/48 ,  C07K16/18 ,  C07D513/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07K16/18 ,  A61K47/6803 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K2317/73

Abstract: Small molecule Bcl-xL inhibitors and Antibody Drug Conjugates (ADCs) comprising small molecule Bcl-xL inhibitors are disclosed herein. The Bcl-xL inhibitors and ADCs of the disclosure are useful for, among other things, inhibiting anti-apoptotic Bcl-xL proteins as a therapeutic approach towards the treatment of diseases that involve a dysregulated apoptosis pathway.

Abstract translation: 本文公开了包含小分子Bcl-xL抑制剂的小分子Bcl-xL抑制剂和抗体药物偶联物（ADC）。 本公开的Bcl-xL抑制剂和ADC尤其可用于抑制抗凋亡Bcl-xL蛋白作为治疗涉及失调性凋亡途径的疾病的治疗方法。

公开(公告)号：US20110230459A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13045010

申请日：2011-03-10

Applicant: Irene Drizin ,  George Doherty ,  Pramila A. Bhatia ,  Andrew O. Stewart

Inventor： Irene Drizin ,  George Doherty ,  Pramila A. Bhatia ,  Andrew O. Stewart

IPC: A61K31/397 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/497 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P9/00 ,  A61P17/04 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P15/10 ,  A61P15/08

CPC classification number: C07D211/76 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

Abstract: The present application relates to calcium channel inhibitors containing compounds of formula (I) wherein Ar1, n, R1, X and Y are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

Abstract translation: 本申请涉及含有式（I）化合物的钙通道抑制剂，其中Ar1，n，R1，X和Y如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20070043014A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10571334

申请日：2004-09-27

Applicant: George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Irene Legiec ,  Christopher Lynch ,  Leslie Toth

Inventor： George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Irene Legiec ,  Christopher Lynch ,  Leslie Toth

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D271/06

Abstract: The present invention encompasses compounds of Formula I: (I) as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

Abstract translation: 本发明包括式I化合物：（I）及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。