公开(公告)号：US09481680B2

公开(公告)日：2016-11-01

申请号：US14900858

申请日：2015-01-19

申请人： F.I.S.—FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A.

发明人： Ottorino De Lucchi ,  Enrico Rosso ,  Simone Zaramella ,  Stefano Tartaggia

IPC分类号： C07C271/18 ,  C07C221/00 ,  C07C225/10 ,  C07C245/24 ,  C07D309/14 ,  C07D487/04 ,  C07C225/16 ,  C07C269/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C221/00 ,  C07C225/10 ,  C07C225/16 ,  C07C245/24 ,  C07C269/08 ,  C07D309/14 ,  C07C271/18

摘要： An improved process for the preparation of a key intermediate for the synthesis of the active ingredient Omarigliptin is provided. The key intermediate is a compound having the following formula (I) wherein R1 is propargyl or allyl group and P is an amine protecting group. The compound of formula (I) is prepared by converting a compound of formula (IV) by an amination reaction to a compound of formula (III), which is then protected to provide a compound of formula (II), which is then alkylated to provide the compound of formula (I).

公开(公告)号：US09932361B2

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：US15063966

申请日：2016-03-08

申请人： F.I.S.—FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A.

发明人： Ottorino De Lucchi ,  Stefano Tartaggia ,  Clark Ferrari ,  Marco Galvagni ,  Marta Pontini ,  Stefano Fogal ,  Riccardo Motterle ,  Rosa Maria Moreno ,  Alex Comely

IPC分类号： C07F7/18 ,  C07D239/42 ,  C07D317/30 ,  C07D215/14 ,  C07D209/24 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12 ,  B01J27/13 ,  B01J31/12 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07F7/1804 ,  B01J27/13 ,  B01J31/122 ,  B01J2231/543 ,  C07D209/12 ,  C07D209/24 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  C07D317/30 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12 ,  C07F7/188 ,  C07F7/1892

摘要： Object of the present invention is an improved process for the preparation of key intermediates for the synthesis of statins.

公开(公告)号：US09315470B2

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：US14395703

申请日：2014-02-11

申请人： F.I.S.-FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A.

发明人： Ottorino De Lucchi ,  Stefano Tartaggia ,  Clark Ferrari ,  Marco Galvagni ,  Marta Pontini ,  Stefano Fogal ,  Riccardo Motterle ,  Rosa Maria Moreno ,  Alex Comely

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07F7/18 ,  C07D317/30 ,  C07D215/14 ,  C07D209/24 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07F7/1804 ,  B01J27/13 ,  B01J31/122 ,  B01J2231/543 ,  C07D209/12 ,  C07D209/24 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  C07D317/30 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12 ,  C07F7/188 ,  C07F7/1892

摘要： Object of the present invention is an improved process for the preparation of key intermediates for the synthesis of statins.

摘要翻译： 本发明的目的是制备用于合成他汀类药物的关键中间体的改进方法。