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    PROCESS FOR THE PREPARATION OF EFAVIRENZ
    7.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF EFAVIRENZ 审中-公开
    制备EFAVIRENZ的方法

    公开(公告)号：US20130165650A1

    公开(公告)日：2013-06-27

    申请号：US13777817

    申请日：2013-02-26

    申请人： F.I.S. Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A

    发明人： Alessandro Leganza ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D265/18 ,  C07C215/70

    CPC分类号： C07D265/18

    摘要： A process for the preparation of Efavirenz, (4S)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one, of formula (I): comprising reacting the intermediate of formula (II): as a free base or a salt thereof, with diphosgene (TCMCF, trichloromethylchloroformate) Cl3CO—COCl in an organic solvent or in a biphasic medium comprised of an organic solvent and water, preferably but not mandatorily in the presence of a weak base in an amount sufficient to neutralize the reaction mixture or in an up to 30% molar excess of such amount.

    摘要翻译： 制备式（I）的依法韦伦，（4S）-6-氯-4-（环丙基乙炔基）-4-（三氟甲基）-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮的方法 ）：包括使式（II）的中间体：游离碱或其盐与有机溶剂中的双光气（TCMCF，氯甲酸三氯甲酯）Cl 3 CO-COCl反应或由有机溶剂和水组成的双相介质中，优选但不限于 在弱碱存在下，强度不足以中和反应混合物或以高达30％摩尔过量的量存在。