知搜-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

208 条记录 (耗时 0.055 秒)

    Dihydro-dibenzo[b,e]oxepine based selective estrogren receptor modulators, compositions and methods
    8.
    发明授权
    Dihydro-dibenzo[b,e]oxepine based selective estrogren receptor modulators, compositions and methods 失效
    二氢二苯并[b，e]氧自由基选择性雌激素受体调节剂，组合物和方法

    公开(公告)号：US07067510B2

    公开(公告)日：2006-06-27

    申请号：US10521137

    申请日：2003-07-11

    申请人： Owen Brendan Wallace

    发明人： Owen Brendan Wallace

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A01N43/00 ,  C07D223/14 ,  C07D331/02 ,  C07D313/00

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D313/12 ,  C07D333/56 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1–C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1–C6 alkyl), or —OSO2(C2–C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1–C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1–C6 alkyl), —OSO2(C2–C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3; X is —S— or —HC═CH—; G is —O—, —S—, —SO—, SO2, or —N(R5)—, wherein R5 is —H or C1–C4 alkyl; and Y is —O—, —S—, —NH—, —NMe-, or —CH2—; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4） 烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），或 （C 2 -C 6烷基）;和（C 2 -C 6）烷基）。 R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; X是-S-或-HC-CH-; G是-O - ， - S-，-SO-，SO 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5， 是-H或C 1 -C 4烷基; 和Y是-O - ， - S - ， - NH-，-NMe - 或-CH 2 - 。 或其药学上可接受的盐; 其药物组合物，任选与雌激素和孕激素组合; 抑制与雌激素剥夺有关的疾病的方法; 以及用于抑制与内源性雌激素异常生理反应相关的疾病的方法。

    Animo substituted hydroxyphenyl benzophenone derivatives
    9.
    发明申请
    Animo substituted hydroxyphenyl benzophenone derivatives 有权
    Animo取代的羟基苯基二苯甲酮衍生物

    公开(公告)号：US20060018846A1

    公开(公告)日：2006-01-26

    申请号：US10537940

    申请日：2003-12-03

    申请人： Jurg Haase ,  Thomas Ehlis ,  Elek Borsos ,  Stefan Muller

    发明人： Jurg Haase ,  Thomas Ehlis ,  Elek Borsos ,  Stefan Muller

    IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D405/02 ,  A61K8/49

    CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K8/42 ,  A61K8/44 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4973 ,  A61Q17/04 ,  C07C229/52 ,  C07C237/32 ,  C07C237/34 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/66 ,  C07D313/12

    摘要： Described are amino substituted hydroxyphenyl benzophenone derivatives of formula (I), wherein R1, and R2 independently from each other are; C1-C20alkyl; C2-C20-alkenyl; C3-C10cycloalkyl; C3-C10cycloalkenyl; or R1, and R2 together with the linking nitrogen atom form a 5- or 6-membered heterocyclic ring; n1 is a number from 1 to 4; when n1=1, R3 is a saturated or unsaturated heterocyclic radical; hydroxy-C1-C5alkyl; cyclohexyl optionally substituted with one or more C1-C5alkyl; phenyl optionally substituted with a heterocyclic radical, aminocarbonyl or C1-C5alkylcarboxy; when n1 is 2, R3 is an alkylene-, cycloalkylene- or alkenylene radical which is optionally substituted by a carbonyl- or carboxy group; o R3 together with A forms a bivalent radical of the formula (Ia), wherein n2 is a number from 1 to 3; when n1 is 3, R3 is an alkanetriyl radical; when n1 is 4, R3 is an alkanetetrayl radical; A is —O—; or —N(R5)—; and R5 is hydrogen; C1-C5alkyl; or hydroxy-C1-C5alkyl. The compounds are useful as UV filters in sunscreen applications.

    摘要翻译： 描述了式（I）的氨基取代的羟基苯基二苯甲酮衍生物，其中R 1和R 2彼此独立地为： C 1 -C 20烷基; C 1 -C 20烷基; C 2 -C 20 - 烯基; C 3 -C 10环烷基; C 3 -C 10环烯基; 或R 1和R 2与连接氮原子一起形成5-或6-元杂环; n 1是1至4的数; 当n 1 = 1时，R 3 3是饱和或不饱和杂环基; 羟基-C 1 -C 5烷基; 任选被一个或多个C 1 -C 5烷基取代的环己基; 任选被杂环基取代的苯基，氨基羰基或C 1 -C 5烷基羧基; 当n 1是2时，R 3是任选被羰基或羧基取代的亚烷基 - 亚环烷基 - 或亚烯基; R 3与A一起形成式（Ia）的二价基团，其中n 2是1至3的数; 当n 1为3时，R 3为烷三基; 当n 1为4时，R 3为烷基乙酰基; A为-O- 或-N（R 5） - ; 并且R 5是氢; C 1 -C 5烷基; 或羟基-C 1 -C 5烷基。 这些化合物可用作防晒霜中的紫外线过滤器。