公开(公告)号：US09193749B2

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：US13767478

申请日：2013-02-14

申请人： Forum Pharmaceuticals, Inc. ,  MethylGene, Inc.

发明人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07H13/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D281/16 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物，其中Q，J，L和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08399452B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US11925151

申请日：2007-10-26

申请人： Robert Déziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

发明人： Robert Déziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D267/16

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

公开(公告)号：US20060142264A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11359616

申请日：2006-02-23

申请人： Hidenori Funamizu ,  Nobuo Ishiyama ,  Satoru Ikegami ,  Tadashi Okuno ,  Kiyoshi Inoguchi ,  Ping Huang ,  Gilda Loew

发明人： Hidenori Funamizu ,  Nobuo Ishiyama ,  Satoru Ikegami ,  Tadashi Okuno ,  Kiyoshi Inoguchi ,  Ping Huang ,  Gilda Loew

IPC分类号： A61K31/554 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07C237/22 ,  C07C2602/12 ,  C07D209/38 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D215/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/56 ,  C07D223/20 ,  C07D225/06 ,  C07D225/08 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D279/16 ,  C07D279/26 ,  C07D281/10 ,  C07D281/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of structural Formula (I) where A is a lipophilic group including an aliphatic bridging group, B is a lipophilic group, D is a group having at least one amino or substituted amino group and R is hydrogen, alkyl or cycloalkyl, and pharmaceutically acceptable salts and individual isomers thereof, which have growth hormone releasing activity in humans or animals.

摘要翻译： 结构式（I）的化合物，其中A是包括脂族桥连基团的亲脂基团，B是亲脂基团，D是具有至少一个氨基或取代的氨基的基团，R是氢，烷基或环烷基，以及药学上可接受的 其盐和单独的异构体，其在人或动物中具有生长激素释放活性。

公开(公告)号：US20040006236A1

公开(公告)日：2004-01-08

申请号：US10349289

申请日：2003-01-22

发明人： Nader Fotouhi ,  Paul Gillespie ,  Robert William Guthrie ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Weiya Yun

IPC分类号： C07D257/06 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07C65/105 ,  C07C65/40 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/83 ,  C07C235/34 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C237/36 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D211/88 ,  C07D213/78 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D219/04 ,  C07D223/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D237/28 ,  C07D241/44 ,  C07D249/20 ,  C07D261/18 ,  C07D277/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68 ,  C07D311/08 ,  C07D311/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D335/16 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： A compound of formula 1a 1 which is useful for treating reperfusion injury, and salts, prodrugs, and related compounds.

摘要翻译： 可用于治疗再灌注损伤的式1a化合物，以及盐，前药和相关化合物。

公开(公告)号：US20020052512A1

公开(公告)日：2002-05-02

申请号：US09879700

申请日：2001-06-12

发明人： Nader Fotouhi ,  Paul Gillespie ,  Robert W. Guthrie ,  Sherrie L. Pietranico-Cole ,  Weiya Yun

IPC分类号： C07D257/02 ,  C07D249/18 ,  C07D231/56 ,  C07D209/36 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07C65/105 ,  C07C65/40 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/83 ,  C07C235/34 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C237/36 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D211/88 ,  C07D213/78 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D219/04 ,  C07D223/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D237/28 ,  C07D241/44 ,  C07D249/20 ,  C07D261/18 ,  C07D277/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68 ,  C07D311/08 ,  C07D311/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D335/16 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： A compound of formula 1a 1 which is useful for treating reperfusion injury, and salts, prodrugs, and related compounds.

摘要翻译： 可用于治疗再灌注损伤的式1a化合物，以及盐，前药和相关化合物。

公开(公告)号：US06291449B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09159333

申请日：1998-09-23

申请人： Wayne I. Lencer ,  Carlo Brugnara ,  Seth Alper

发明人： Wayne I. Lencer ,  Carlo Brugnara ,  Seth Alper

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D223/20 ,  A61K31/55 ,  Y10S514/867

摘要： A method and product for treating and preventing diarrhea and scours is provided. The method involves treating a subject who has diarrhea, or scours, or is at risk of getting diarrhea or scours with an aromatic compound of the invention. The products of the invention are a veterinary preparation of the aromatic compound of the invention and an anti-scours agent, and a pharmaceutical preparation of the aromatic compound of the invention and an anti-diarrheal agent.

摘要翻译： 提供了治疗和预防腹泻和冲洗的方法和产品。 所述方法包括治疗患有腹泻或冲刷的患者，或者患有本发明的芳香族化合物引起腹泻或冲刷的风险。 本发明的产品是本发明的芳族化合物和抗冲刷剂的兽用制剂，本发明的芳族化合物和抗腹泻剂的药物制剂。

公开(公告)号：US5869483A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US639014

申请日：1996-04-24

申请人： Jay Donald Albright ,  Fuk-Wah Sum

发明人： Jay Donald Albright ,  Fuk-Wah Sum

IPC分类号： C07D221/12 ,  C07D221/18 ,  C07D223/18 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/28 ,  C07D225/00 ,  C07D225/08 ,  C07D243/18 ,  C07D243/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/30 ,  C07D281/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D221/12 ,  C07D221/18 ,  C07D223/18 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/28 ,  C07D225/00 ,  C07D225/08 ,  C07D243/18 ,  C07D243/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/30 ,  C07D281/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

摘要翻译： 在V1和/或V2受体上表现出拮抗剂活性并表现出体内血管加压素拮抗剂活性的通式I的三环化合物：本文定义的式I化合物，其用于治疗特征在于过量肾脏重吸收水的疾病的方法 ，以及这些化合物的制备方法。

公开(公告)号：US5686445A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US637908

申请日：1996-04-25

申请人： Jay Donald Albright ,  Xuemei Du

发明人： Jay Donald Albright ,  Xuemei Du

IPC分类号： C07D221/12 ,  C07D221/18 ,  C07D223/18 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/28 ,  C07D225/00 ,  C07D225/08 ,  C07D243/18 ,  C07D243/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/30 ,  C07D281/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D221/12 ,  C07D221/18 ,  C07D223/18 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/28 ,  C07D225/00 ,  C07D225/08 ,  C07D243/18 ,  C07D243/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/30 ,  C07D281/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

摘要翻译： 在V1和/或V2受体上表现出拮抗剂活性并表现出体内血管加压素拮抗剂活性的通式I的三环化合物：本文定义的式I化合物，其用于治疗特征在于过量肾脏重吸收水的疾病的方法 ，以及这些化合物的制备方法。

公开(公告)号：US5416209A

公开(公告)日：1995-05-16

申请号：US978001

申请日：1992-11-18

申请人： Hanno Wild ,  Wolfgang Roeben ,  Gerd Aichinger ,  Arnold Paessens ,  Jorg Peters n-von Gehr

发明人： Hanno Wild ,  Wolfgang Roeben ,  Gerd Aichinger ,  Arnold Paessens ,  Jorg Peters n-von Gehr

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D223/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D223/20

摘要： The invention relates to 5,6-dihydro-dibenz[b,e]azepine-6,11-dione-11-oximes, to processes for their preparation and to their use as inhibitors of reverse transcriptase and in particular as antiretroviral agents.

摘要翻译： 本发明涉及5,6-二氢 - 二苯并[b，e]吖庚因-6,11-二酮-11-肟，用于其制备及其作为逆转录酶抑制剂，特别是抗逆转录病毒剂的用途。

公开(公告)号：US5340807A

公开(公告)日：1994-08-23

申请号：US989906

申请日：1992-12-11

申请人： Toshiaki Kumazawa ,  Masashi Yanase ,  Hiroyuki Harakawa ,  Hiroyuki Obase ,  Shoji Oda ,  Shiro Shirakura ,  Koji Yamada ,  Kazuhiro Kubo

发明人： Toshiaki Kumazawa ,  Masashi Yanase ,  Hiroyuki Harakawa ,  Hiroyuki Obase ,  Shoji Oda ,  Shiro Shirakura ,  Koji Yamada ,  Kazuhiro Kubo

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C237/40 ,  C07C323/40 ,  C07C323/62 ,  C07C327/26 ,  C07C331/08 ,  C07D221/16 ,  C07D223/20 ,  C07D233/58 ,  C07D313/12 ,  C07D337/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D495/04 ,  A01N43/46 ,  C07D273/02 ,  C07D313/06

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07C233/65 ,  C07D223/20 ,  C07D313/12 ,  C07D337/12 ,  C07C2103/32 ,  Y10S514/824

摘要： Disclosed is a tricyclic compound represented by the formula (I): ##STR1## wherein each of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 independently represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkylthio, amino, C1-6 alkylamino, halogenated C1-6 alkyl, halogenated C1-6 alkoxy, halogen, nitro, cyano, carboxy, C1-6 alkoxycarbonyl, hydroxymethyl, CR.sup.9 R.sup.10 CO.sub.2 R.sup.11 (wherein each of R.sup.9, R.sup.10 and R.sup.11 independently represents hydrogen or C1-6 alkyl) or CONR.sup.12 R.sup.13 (wherein each of R.sup.12 and R.sup.13 independently represents hydrogen or C1-6 alkyl); R.sup.5 represents hydrogen or C1-6 alkyl; each of R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 independently represents hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxy, C1-6 alkoxy, C1-6 alkanoyloxy, C1-6 alkylthio, thiocyanato or halogen; X represents CH or N; Y.sup.1 -Y.sup.2 represents CH.sub.2 --O, CH.sub.2 --(O).sub.n, (wherein n represents 0, 1, or 2), CH.sub.2 CH.sub.2, CH.dbd.CH or CON(R.sup.14) (wherein R.sup.14 represents hydrogen or C1-6 alkyl) and Z represents oxygen or sulfur, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound possesses an acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase-inhibiting activity, and thus are expected to have preventive and therapeutic effects on hyperlipemia and arteriosclerosis.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的三环化合物：其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地表示氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，氨基， C 1-6烷基氨基，卤代C 1-6烷基，卤代C 1-6烷氧基，卤素，硝基，氰基，羧基，C 1-6烷氧基羰基，羟甲基，CR 9 R 10 CO 2 R 11（其中R 9，R 10和R 11各自独立地表示氢或C 1-6烷基） 或CONR 12 R 13（其中R 12和R 13各自独立地表示氢或C 1-6烷基）; R5表示氢或C1-6烷基; R 6，R 7和R 8各自独立地表示氢，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷酰氧基，C 1-6烷硫基，氰硫基或卤素; X表示CH或N; Y1-Y2表示CH2-O，CH2-（O）n，（其中n表示0,1或2），CH2CH2，CH = CH或CON（R14）（其中R14表示氢或C1-6烷基）和Z 表示氧或硫，或其药学上可接受的盐。 该化合物具有酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶抑制活性，因此预期对高脂血症和动脉硬化具有预防和治疗作用。