公开(公告)号：US08188287B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12487742

申请日：2009-06-19

申请人： Chaozhong Cai ,  Zhihua Sui

发明人： Chaozhong Cai ,  Zhihua Sui

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D403/12

摘要： The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R1, R2, R3, R4, R5 and X are as defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is uveitis, including acute, recurring or chronic uveitis. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，其中：R1，R2，R3，R4，R5和X如说明书中所定义。 本发明还包括治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是葡萄膜炎，包括急性，复发性或慢性葡萄膜炎。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式I化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US20100267688A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12760832

申请日：2010-04-15

申请人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Chaozhong Cai ,  James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Zhihua Sui

发明人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Chaozhong Cai ,  James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  A61K31/404 ,  C07D417/08 ,  A61K31/427 ,  C07D413/08 ,  A61K31/422 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: X, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：X，R1，R2，R3和R4如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US08269015B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12760832

申请日：2010-04-15

申请人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Chaozhong Cai ,  James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Zhihua Sui

发明人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Chaozhong Cai ,  James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Zhihua Sui

IPC分类号： C07D401/00 ,  A01N43/00

CPC分类号： C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: X, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：X，R1，R2，R3和R4如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US20090318498A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12487742

申请日：2009-06-19

申请人： Chaozhong Cai ,  Zhihua Sui

发明人： Chaozhong Cai ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D403/12

摘要： The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R1, R2, R3, R4, R5 and X are as defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is uveitis, including acute, recurring or chronic uveitis. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，其中：R1，R2，R3，R4，R5和X如说明书中所定义。 本发明还包括治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是葡萄膜炎，包括急性，复发性或慢性葡萄膜炎。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式I化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US08822447B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13091344

申请日：2011-04-21

申请人： Xuqing Zhang ,  Marta C. Abad ,  Alan C. Gibbs ,  Gee-Hong Kuo ,  Lawrence C. Kuo ,  Fengbin Song ,  Zhihua Sui

发明人： Xuqing Zhang ,  Marta C. Abad ,  Alan C. Gibbs ,  Gee-Hong Kuo ,  Lawrence C. Kuo ,  Fengbin Song ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D491/08 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention is directed to substituted indazole compounds of formula (I) pharmaceutical compositions of these compounds and methods of use thereof. The compounds of the present invention are ketohexokinase (KHK) inhibitors, useful for treating or ameliorating a KHK mediated metabolic disorders and/or diseases such as obesity, Type II diabetes mellitus and Metabolic Syndrome X.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的吲唑化合物，这些化合物的药物组合物及其使用方法。 本发明的化合物是用于治疗或改善KHK介导的代谢紊乱和/或疾病如肥胖，II型糖尿病和代谢综合征X的酮基己糖激酶（KHK）抑制剂。

公开(公告)号：US08436023B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US13156450

申请日：2011-06-09

申请人： Xuqing Zhang ,  Zhihua Sui ,  James C. Lanter

发明人： Xuqing Zhang ,  Zhihua Sui ,  James C. Lanter

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D263/32 ,  C07D261/20 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R1, R2, X, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：R1，R2，X和Z如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US20110312936A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13161572

申请日：2011-06-16

申请人： James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui

发明人： James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D413/14 ,  A61P25/00 ,  C07D403/12 ,  A61P9/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/502 ,  A61P19/00 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P31/06 ,  A61P37/08 ,  A61P41/00 ,  A61P25/28 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R1, R2, R4, J, Q, and A are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，其中：R1，R2，R4，J，Q和A如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式I化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US20110306592A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13156450

申请日：2011-06-09

申请人： Xuqing Zhang ,  Zhihua Sui ,  James C. Lanter

发明人： Xuqing Zhang ,  Zhihua Sui ,  James C. Lanter

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P31/04 ,  A61P11/02 ,  A61P27/14 ,  A61P11/06 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R1, R2, X, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：R1，R2，X和Z如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US08067619B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12624686

申请日：2009-11-24

申请人： Nareshkumar F. Jain ,  Zhihua Sui

发明人： Nareshkumar F. Jain ,  Zhihua Sui

IPC分类号： C07D311/00 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D493/04

摘要： The present invention is directed to coumarin derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders related to ion channels such as potassium channels.

摘要翻译： 本发明涉及香豆素衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗与离子通道如钾通道有关的病症中的用途。

公开(公告)号：US07671065B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11360726

申请日：2006-02-23

申请人： Nareshkumar Jain ,  Jiayi Xu ,  Zhihua Sui

发明人： Nareshkumar Jain ,  Jiayi Xu ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  C07D211/70 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D213/48 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/57 ,  C07D215/54 ,  C07D491/04 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention is directed to novel pyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders related to ion channels such as potassium channels.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的吡啶衍生物，含有它们的药物组合物及其用于治疗与离子通道如钾通道有关的疾病的用途。