公开(公告)号：US08436023B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US13156450

申请日：2011-06-09

申请人： Xuqing Zhang ,  Zhihua Sui ,  James C. Lanter

发明人： Xuqing Zhang ,  Zhihua Sui ,  James C. Lanter

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D263/32 ,  C07D261/20 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R1, R2, X, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：R1，R2，X和Z如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US20110306592A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13156450

申请日：2011-06-09

申请人： Xuqing Zhang ,  Zhihua Sui ,  James C. Lanter

发明人： Xuqing Zhang ,  Zhihua Sui ,  James C. Lanter

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P31/04 ,  A61P11/02 ,  A61P27/14 ,  A61P11/06 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R1, R2, X, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：R1，R2，X和Z如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US08269015B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12760832

申请日：2010-04-15

申请人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Chaozhong Cai ,  James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Zhihua Sui

发明人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Chaozhong Cai ,  James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Zhihua Sui

IPC分类号： C07D401/00 ,  A01N43/00

CPC分类号： C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: X, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：X，R1，R2，R3和R4如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US20090216023A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12188586

申请日：2008-08-08

申请人： James C. Lanter ,  Zhihua Sui ,  James J. Fiordeliso ,  Weiqin Jiang ,  Xuqing Zhang

发明人： James C. Lanter ,  Zhihua Sui ,  James J. Fiordeliso ,  Weiqin Jiang ,  Xuqing Zhang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/02 ,  C07D209/12

CPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to novel indole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the androgen receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚衍生物，含有它们的药物组合物及其用于治疗由雄激素受体调节的病症和状况。

公开(公告)号：US07288553B2

公开(公告)日：2007-10-30

申请号：US11096673

申请日：2005-04-01

申请人： James C. Lanter ,  Zhihua Sui ,  James J. Fiordeliso ,  Weiqin Jiang ,  Xuqing Zhang

发明人： James C. Lanter ,  Zhihua Sui ,  James J. Fiordeliso ,  Weiqin Jiang ,  Xuqing Zhang

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D405/04

摘要： The present invention is directed to novel indole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the androgen receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚衍生物，含有它们的药物组合物及其用于治疗由雄激素受体调节的病症和状况。

公开(公告)号：US08921559B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US13307357

申请日：2011-11-30

申请人： James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui ,  Xuqing Zhang

发明人： James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui ,  Xuqing Zhang

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R1, R2, R3, R4, X, Y, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：R1，R2，R3，R4，X，Y和Z如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US08394971B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12690349

申请日：2010-01-20

申请人： James C. Lanter ,  Zhihua Sui ,  James J. Fiordeliso ,  Weiqin Jiang ,  Xuqing Zhang

发明人： James C. Lanter ,  Zhihua Sui ,  James J. Fiordeliso ,  Weiqin Jiang ,  Xuqing Zhang

IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D405/04

摘要： The present invention is directed to novel indole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the androgen receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚衍生物，含有它们的药物组合物及其用于治疗由雄激素受体调节的病症和状况。

公开(公告)号：US20120142733A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13307357

申请日：2011-11-30

申请人： James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui ,  Xuqing Zhang

发明人： James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui ,  Xuqing Zhang

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P5/48 ,  A61P3/00 ,  A61P31/06 ,  A61P37/08 ,  A61P27/14 ,  A61P11/06 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R1, R2, R3, R4, X, Y, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：R1，R2，R3，R4，X，Y和Z如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US20100267688A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12760832

申请日：2010-04-15

申请人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Chaozhong Cai ,  James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Zhihua Sui

发明人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Chaozhong Cai ,  James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  A61K31/404 ,  C07D417/08 ,  A61K31/427 ,  C07D413/08 ,  A61K31/422 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: X, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：X，R1，R2，R3和R4如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US07678926B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11858621

申请日：2007-09-20

申请人： James C. Lanter ,  Zhihua Sui ,  James J. Fiordeliso ,  Weiqin Jiang ,  Xuqing Zhang

发明人： James C. Lanter ,  Zhihua Sui ,  James J. Fiordeliso ,  Weiqin Jiang ,  Xuqing Zhang

IPC分类号： C07D307/80 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  C07D209/12 ,  C07D333/56

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D405/04

摘要： The present invention is directed to novel indole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the androgen receptor.