公开(公告)号：US08921559B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US13307357

申请日：2011-11-30

申请人： James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui ,  Xuqing Zhang

发明人： James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui ,  Xuqing Zhang

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R1, R2, R3, R4, X, Y, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：R1，R2，R3，R4，X，Y和Z如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US08580840B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12707388

申请日：2010-02-17

申请人： Zhihua Sui ,  Xuqing Zhang ,  Xiaojie Li

发明人： Zhihua Sui ,  Xuqing Zhang ,  Xiaojie Li

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D209/80

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D209/60 ,  C07D209/70 ,  C07D209/80 ,  C07D209/94 ,  C07D215/20 ,  C07D335/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/14

摘要： The present invention is directed to novel tetracyclic heteroatom containing derivatives, pharmaceutical compositions containing them, their use in the treatment of disorders mediated by one or more sex steroid hormone receptors and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的含四环杂原子的衍生物，含有它们的药物组合物，其用于治疗由一种或多种性激素受体介导的病症及其制备方法。

公开(公告)号：US08394971B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12690349

申请日：2010-01-20

申请人： James C. Lanter ,  Zhihua Sui ,  James J. Fiordeliso ,  Weiqin Jiang ,  Xuqing Zhang

发明人： James C. Lanter ,  Zhihua Sui ,  James J. Fiordeliso ,  Weiqin Jiang ,  Xuqing Zhang

IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D405/04

摘要： The present invention is directed to novel indole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the androgen receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚衍生物，含有它们的药物组合物及其用于治疗由雄激素受体调节的病症和状况。

公开(公告)号：US20120142733A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13307357

申请日：2011-11-30

申请人： James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui ,  Xuqing Zhang

发明人： James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui ,  Xuqing Zhang

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P5/48 ,  A61P3/00 ,  A61P31/06 ,  A61P37/08 ,  A61P27/14 ,  A61P11/06 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R1, R2, R3, R4, X, Y, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：R1，R2，R3，R4，X，Y和Z如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US08188287B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12487742

申请日：2009-06-19

申请人： Chaozhong Cai ,  Zhihua Sui

发明人： Chaozhong Cai ,  Zhihua Sui

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D403/12

摘要： The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R1, R2, R3, R4, R5 and X are as defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is uveitis, including acute, recurring or chronic uveitis. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，其中：R1，R2，R3，R4，R5和X如说明书中所定义。 本发明还包括治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是葡萄膜炎，包括急性，复发性或慢性葡萄膜炎。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式I化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US20120040960A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13280690

申请日：2011-10-25

申请人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Cuifen Hou ,  Dana L. Johnson ,  Zhihua Sui

发明人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Cuifen Hou ,  Dana L. Johnson ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  C07D205/04 ,  A61P11/06 ,  C07D263/58 ,  C07D417/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61K31/423 ,  C07D207/06

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I): wherein: X, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物：其中：X，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US20110263559A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13091344

申请日：2011-04-21

申请人： Xuqing ZHANG ,  Marta G. ABAD ,  Alan C. GIBBS ,  Gee-Hong KUO ,  Lawrence C. KUO ,  Fengbin SONG ,  Zhihua SUI

发明人： Xuqing ZHANG ,  Marta G. ABAD ,  Alan C. GIBBS ,  Gee-Hong KUO ,  Lawrence C. KUO ,  Fengbin SONG ,  Zhihua SUI

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/496 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/08 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D491/08 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention is directed to substituted indazole compounds, pharmaceutical compositions of these compounds and methods of use thereof. The compounds of the present invention are ketohexokinase (KHK) inhibitors, useful for treating or ameliorating a KHK mediated metabolic disorders and/or diseases such as obesity, Type II diabetes mellitus and Metabolic Syndrome X.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吲唑化合物，这些化合物的药物组合物及其使用方法。 本发明的化合物是用于治疗或改善KHK介导的代谢紊乱和/或疾病如肥胖，II型糖尿病和代谢综合征X的酮基己糖激酶（KHK）抑制剂。

公开(公告)号：US20110086883A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12970554

申请日：2010-12-16

申请人： Raymond Ng ,  Zhihua Sui ,  Jihua Guan ,  James C. Lanter ,  Vernon C. Alford, JR.

发明人： Raymond Ng ,  Zhihua Sui ,  Jihua Guan ,  James C. Lanter ,  Vernon C. Alford, JR.

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/10 ,  A61P31/18 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention is directed to novel benzimidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the androgen receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并咪唑衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗由雄激素受体调节的病症和状况中的用途。

公开(公告)号：US07838553B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US11468325

申请日：2006-08-30

申请人： Xuqing Zhang ,  Xiaojie Li ,  Zhihua Sui

发明人： Xuqing Zhang ,  Xiaojie Li ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A61K31/353

CPC分类号： C07D311/68 ,  C07D311/22 ,  C07D311/70 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  C07F9/65522

摘要： The present invention is directed to novel benzopyran derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders related to potassium channel.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的苯并吡喃衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗与钾通道相关的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20100267689A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12761080

申请日：2010-04-15

申请人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Cuifen Hou ,  Dana L. Johnson ,  Zhihua Sui

发明人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Cuifen Hou ,  Dana L. Johnson ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D205/04 ,  C07D413/10 ,  A61K31/397 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/02 ,  A61P9/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D417/10 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I): wherein: X, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物：其中：X，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。