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    RING-FUSED COMPOUND
    8.
    发明申请
    RING-FUSED COMPOUND 审中-公开
    环形化合物

    公开(公告)号：US20150203490A1

    公开(公告)日：2015-07-23

    申请号：US14619980

    申请日：2015-02-11

    申请人： SATO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

    发明人： Keita NAGAI ,  Koh NAGASAWA ,  Hirobumi TAKAHASHI ,  Motoaki BABA ,  Shinichi FUJIOKA ,  Eri KONDOH ,  Kenichi TANAKA ,  Yoshiki ITOH

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  C07D209/12 ,  C07D235/08 ,  C07D231/56 ,  C07D209/08 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

    摘要： The present invention relates to a compound that has URAT1 inhibitory action, and a URAT1 inhibitor, a blood uric acid level-reducing agent and a pharmaceutical composition comprising the compound. More specifically, the present invention relates to a compound represented by Formula (I) below. [in the formula, R1 is -Q1-A1 and the like; is a double bond or a single bond; when is a double bond, W1 is a nitrogen atom or a group represented by the general formula: ═C(Ra)—, and W2 is a nitrogen atom or a group represented by the general formula: ═C(Rb)—; when is a single bond, W1 is a group represented by the general formula: —C(Raa)(Rab)— or a group represented by the general formula: —(C═O)—, and W2 is a group represented by the general formula: —C(Rba)(Rbb)—, a group represented by the general formula: —(C═O)— or a group represented by the general formula: —N(Rbc)—; W3, W4 and W5 are each independently a nitrogen atom or a methine group and the like that may have a substituent; X is a single bond, an oxygen atom and the like; Y is a single bond or (CRYiRYi′)n; and Z is a hydroxyl group or COOR2 and the like.

    摘要翻译： 本发明涉及具有URAT1抑制作用的化合物和URAT1抑制剂，血液尿酸水平降低剂和包含该化合物的药物组合物。 更具体地，本发明涉及由下式（I）表示的化合物。 [式中，R1为-Q1-A1等; 是双键或单键; 当是双键时，W1是氮原子或由通式：= C（Ra） - 表示的基团，并且W 2是氮原子或由通式表示的基团：= C（R b） - ; 当是单键时，W1是由通式-C（Raa）（Rab）表示的基团或由通式表示的基团 - （C = O） - ，并且W 2是由 -C（Rba）（Rbb） - ，由通式表示的基团：（C = O） - 或由通式-N（Rbc） - 表示的基团。 W3，W4和W5各自独立地为可以具有取代基的氮原子或次甲基等; X是单键，氧原子等; Y是单键或（CRYiRYi'）n; Z为羟基或COOR 2等。

    Benzimidazole Derivatives As PI3 Kinase Inhibitors
    10.
    发明申请
    Benzimidazole Derivatives As PI3 Kinase Inhibitors 有权
    苯并咪唑衍生物作为PI3激酶抑制剂

    公开(公告)号：US20140142321A1

    公开(公告)日：2014-05-22

    申请号：US14164414

    申请日：2014-01-27

    申请人： GlaxoSmithKline LLC

    发明人： Junya Qu ,  Ralph A. Rivero ,  Robert Sanchez ,  Rosanna Tedesco

    IPC分类号： C07D235/08

    CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/337 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/24 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

    摘要： This invention relates to the use of benzimidazole derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of the phosphoinositide 3′ OH kinase family (hereinafter PI3 kinases), suitably, PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, and/or PI3Kγ. Suitably, the present invention relates to the use of benzimidazoles in the treatment of one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries. More suitably, the present invention relates to PI3Kβ selective benzimidazoles compounds for treating cancer.

    摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑衍生物用于调节的用途，特别是抑制磷酸肌醇3'OH激酶家族（以下称为PI3激酶），适当的是PI3Kα，PI3Kδ，PI3K＆bgr和/或PI3Kγ的活性或功能。 合适地，本发明涉及苯并咪唑在治疗一种或多种疾病状态中的用途，所述疾病状态选自：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，过敏，哮喘，胰腺炎，多器官衰竭，肾脏疾病，血小板聚集， 癌症，精子活力，移植排斥反应，移植物排斥反应和肺损伤。 更合适地，本发明涉及PI3K＆bgr; 用于治疗癌症的选择性苯并咪唑化合物。