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1.发明授权公开(公告)号：US08642596B2
公开(公告)日：2014-02-04
申请号：US11791926
申请日：2005-12-06
IPC分类号： A61K31/175 , A61K31/5375 , C07C281/06 , C07D265/30 , C07D241/04
CPC分类号： C07C311/49 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0031 , A61K9/0075 , A61K9/0078 , A61K9/0095 , A61K9/02 , A61K9/06 , A61K9/10 , A61K9/146 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4866 , A61K31/175 , C07C275/40 , C07D213/74 , C07D231/18 , C07D233/84 , C07D261/10 , C07D265/36 , C07D277/36 , C07D285/06 , C07D295/195 , C07D295/26 , C07D317/48 , C07D319/18 , C12N2760/12211 , Y02A50/387 , Y02A50/397
摘要： Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain novel semicarbazides, sulfonyl carbazides, ureas and related compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods for preparing the compounds and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment and prophylaxis of viral infections such as caused by hemorrhagic fever viruses is disclosed, i.e., including but not limited to Arenaviridae (Junin, Machupo, Guanavito, Sabia and Lassa), Filoviridae (ebola and Marburg viruses), Flaviviridae (yellow fever, omsk hemorrhagic fever and Kyasanur Forest disease viruses), and Bunyaviridae (Rift Valley fever).
摘要翻译： 公开了通过施用治疗有效量的某些新型氨基脲，磺酰基卡巴肼，脲和相关化合物来治疗病毒感染的化合物，方法和药物组合物。 还公开了制备化合物的方法和使用该化合物的方法及其药物组合物。 特别地，公开了治疗和预防由出血热病毒引起的病毒感染，即，包括但不限于：活细胞病毒科（Junin，Machupo，Guanavito，Sabia和Lassa），丝状病毒科（埃博拉病毒和马尔堡病毒），黄病毒科（Flaviviridae） 黄热病，o疮出血热和Kyasanur森林病毒）和布尼亚病毒科（裂谷热）。
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公开(公告)号：US20130012564A1
公开(公告)日：2013-01-10
申请号：US13611274
申请日：2012-09-12
IPC分类号： A61K31/409 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61M37/00 , A61P37/00 , A61P17/06 , C12N5/07 , C12N5/09 , A61P35/00 , C07D403/14
CPC分类号： A61K38/05 , A61K31/404 , A61K31/555 , A61K38/00 , A61K38/07 , A61K45/06 , A61N5/062 , A61N5/10 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/06026 , C12N5/0693 , C12N2500/46 , Y02P20/55
摘要： A SMAC mimetic and pharmaceutical compositions thereof and methods of use.
摘要翻译： 一种SMAC模拟物及其药物组合物及其使用方法。
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公开(公告)号：US20120135990A1
公开(公告)日：2012-05-31
申请号：US13322709
申请日：2010-05-27
IPC分类号： A61K31/407 , C07D519/00 , A61K31/506 , C12N5/09 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P17/06 , C07D487/04 , A61K31/454
CPC分类号： A61K31/40 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： The present invention describes compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy.
摘要翻译： 本发明描述了化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。
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公开(公告)号：US08143426B2
公开(公告)日：2012-03-27
申请号：US11782315
申请日：2007-07-24
IPC分类号： C07D209/00 , C07K5/06
CPC分类号： C07D401/14 , A61K38/00 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07K5/06191 , Y02A50/411 , Y02A50/414
摘要： Smac mimetics that inhibit IAPs.
摘要翻译： 抑制IAP的Smac模拟物。
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公开(公告)号：US20110305777A1
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：US13156661
申请日：2011-06-09
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/00 , C07K5/06026 , C07K5/06034 , Y02A50/411 , Y02A50/414
摘要： Smac mimetics that inhibit IAPs.
摘要翻译： 抑制IAP的Smac模拟物。
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公开(公告)号：US20110288116A1
公开(公告)日：2011-11-24
申请号：US12863375
申请日：2009-01-15
申请人： Stephen M. Condon , Matthew G. Laporte , Yijun Deng , Susan Rippin , Yu-Hua Lee , Thomas Haimowitz
发明人： Stephen M. Condon , Matthew G. Laporte , Yijun Deng , Susan Rippin , Yu-Hua Lee , Thomas Haimowitz
IPC分类号： A61K31/4045 , C12N5/09 , C07D403/06 , A61P17/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , C07D471/04 , A61K31/437
CPC分类号： C07K5/06034 , A61K38/00 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , Y02A50/411 , Y02A50/414
摘要： The present invention describes compounds of the following formula: processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds of the present invention inhibit IAPs (inhibitors of apoptosis proteins) and thus are useful in the treatment of cancer, autoimmune diseases and other disorders where a defect in apoptosis is implicated.
摘要翻译： 本发明描述了下式的化合物：其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 本发明的化合物抑制IAP（凋亡蛋白的抑制剂），因此可用于治疗癌症，自身免疫性疾病和其中涉及凋亡缺陷的其它病症。
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公开(公告)号：US20100075911A1
公开(公告)日：2010-03-25
申请号：US12403915
申请日：2009-03-13
IPC分类号： A61K38/05 , C07D403/14 , C07D487/14 , C07D487/22 , C12N5/00
CPC分类号： C07K5/06165 , A61K38/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D487/14 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , Y02A50/411 , Y02A50/414
摘要： Molecular mimics of Smac are capable of modulating apoptosis through their interaction with cellular IAPs (inhibitor of apoptosis proteins). The mimetics are based on a monomer or dimer of the N-terminal tetrapeptide of IAP-binding proteins, such as Smac/DIABLO, Hid, Grim and Reaper, which interact with a specific surface groove of IAP. Also disclosed are methods of using these peptidomimetics for therapeutic purposes. In various embodiments of the invention the Smac mimetics of the invention are combined with chemotherapeutic agents, including, but not limited to topoisomerase inhibitors, kinase inhibitors, NSAIDs, taxanes and platinum containing compounds use broader language
摘要翻译： Smac的分子模拟物能够通过它们与细胞IAP（凋亡蛋白的抑制剂）的相互作用来调节凋亡。 模拟物基于IAP结合蛋白的N末端四肽的单体或二聚体，例如与IAP的特定表面凹槽相互作用的Smac / DIABLO，Hid，Grim和Reaper。 还公开了将这些肽模拟物用于治疗目的的方法。 在本发明的各种实施方案中，本发明的Smac模拟物与化学治疗剂组合，包括但不限于拓扑异构酶抑制剂，激酶抑制剂，NSAID，紫杉烷和含铂化合物使用更广泛的语言
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8.发明申请公开(公告)号：US20090203675A1
公开(公告)日：2009-08-13
申请号：US11791926
申请日：2005-12-06
IPC分类号： A61K31/55 , C07C281/06 , A61K31/175 , A61K31/5377 , C07D413/04 , C07D223/04
CPC分类号： C07C311/49 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0031 , A61K9/0075 , A61K9/0078 , A61K9/0095 , A61K9/02 , A61K9/06 , A61K9/10 , A61K9/146 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4866 , A61K31/175 , C07C275/40 , C07D213/74 , C07D231/18 , C07D233/84 , C07D261/10 , C07D265/36 , C07D277/36 , C07D285/06 , C07D295/195 , C07D295/26 , C07D317/48 , C07D319/18 , C12N2760/12211 , Y02A50/387 , Y02A50/397
摘要： Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain novel semicarbazides, sulfonyl carbazides, ureas and related compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods for preparing the compounds and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment and prophylaxis of viral infections such as caused by hemorrhagic fever viruses is disclosed, i.e., including but not limited to Arenaviridae (Junin, Machupo, Guanavito, Sabia and Lassa), Filoviridae (ebola and Marburg viruses), Flaviviridae (yellow fever, omsk hemorrhagic fever and Kyasanur Forest disease viruses), and Bunyaviridae (Rift Valley fever).
摘要翻译： 公开了通过施用治疗有效量的某些新型氨基脲，磺酰基卡巴肼，脲和相关化合物来治疗病毒感染的化合物，方法和药物组合物。 还公开了制备化合物的方法和使用该化合物的方法及其药物组合物。 特别地，公开了治疗和预防由出血热病毒引起的病毒感染，即，包括但不限于：活细胞病毒科（Junin，Machupo，Guanavito，Sabia和Lassa），丝状病毒科（埃博拉病毒和马尔堡病毒），黄病毒科（Flaviviridae） 黄热病，o疮出血热和Kyasanur森林病毒）和布尼亚病毒科（裂谷热）。
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公开(公告)号：US07517906B2
公开(公告)日：2009-04-14
申请号：US11363387
申请日：2006-02-27
IPC分类号： A61K31/405 , C07D209/12
CPC分类号： C07K5/06165 , A61K38/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D487/14 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , Y02A50/411 , Y02A50/414
摘要： Molecular mimics of Smac are capable of modulating apoptosis through their interaction with cellular IAPs (inhibitor of apoptosis proteins). The mimetics are based on a monomer or dimer of the N-terminal tetrapeptide of IAP-binding proteins, such as Smac/DIABLO, Hid, Grim and Reaper, which interact with a specific surface groove of IAP. Also disclosed are methods of using these peptidomimetics for therapeutic purposes. In various embodiments of the invention the Smac mimetics of the invention are combined with chemotherapeutic agents, including, but not limited to topoisomerase inhibitors, kinase inhibitors, NSAIDs, taxanes and platinum containing compounds use broader language
摘要翻译： Smac的分子模拟物能够通过它们与细胞IAP（凋亡蛋白的抑制剂）的相互作用来调节凋亡。 模拟物基于IAP结合蛋白的N末端四肽的单体或二聚体，例如与IAP的特定表面凹槽相互作用的Smac / DIABLO，Hid，Grim和Reaper。 还公开了将这些肽模拟物用于治疗目的的方法。 在本发明的各种实施方案中，本发明的Smac模拟物与化学治疗剂组合，包括但不限于拓扑异构酶抑制剂，激酶抑制剂，NSAID，紫杉烷和含铂化合物使用更广泛的语言
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公开(公告)号：US20090048183A1
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：US12248494
申请日：2008-10-09
IPC分类号： A61K38/08 , C07D403/06 , C12N5/06
CPC分类号： C07D207/08 , A61K31/395 , C07D207/09 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D491/04 , C07D491/14 , C07D491/147 , C07D491/18 , C07D498/16 , C07K5/06026 , C07K5/06034
摘要： IAP binding molecules and compositions including these are disclosed. The IAP binding molecules interact with IAPs (inhibitor of apoptosis proteins) in cells and may be used to modify apoptosis in cells treated with such molecules. Embodiments of these compounds have a Kd of less that 0.1 micromolar. Methods of using these IAP binding molecules for therapeutic, diagnostic, and assay purposes are also disclosed.
摘要翻译： 公开了包括这些的IAP结合分子和组合物。 IAP结合分子与细胞中的IAP（凋亡蛋白的抑制剂）相互作用，并且可用于修饰用这种分子处理的细胞中的凋亡。 这些化合物的实施方案的Kd小于0.1微摩尔。 还公开了将这些IAP结合分子用于治疗，诊断和测定目的的方法。
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