公开(公告)号：US20100168170A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12530592

申请日：2008-03-12

申请人： Benjamin Pelcman ,  Christian Krog-Jensen ,  Yaping Shen ,  James Gee Kan Yee ,  Lloyd F. Mackenzie ,  Yuanlin Zhou ,  Kang Han ,  Jeffery R. Raymond

发明人： Benjamin Pelcman ,  Christian Krog-Jensen ,  Yaping Shen ,  James Gee Kan Yee ,  Lloyd F. Mackenzie ,  Yuanlin Zhou ,  Kang Han ,  Jeffery R. Raymond

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/76 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D211/08

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, m, n, q and r have meanings given in the description, and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases and conditions associated with inflammation.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，m，n，q和r在说明书中给出的含义及其药学上可接受的衍生物， 可用于治疗与炎症相关的疾病和病症。

公开(公告)号：US20100168167A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12530578

申请日：2008-03-12

申请人： Benjamin Pelcman ,  Christian Krog-Jensen ,  Yaping Shen ,  James Gee Kan Yee ,  Lloyd F. MacKenzie ,  Yuanlin Zhou ,  Kang Han ,  Jeffery R. Raymond

发明人： Benjamin Pelcman ,  Christian Krog-Jensen ,  Yaping Shen ,  James Gee Kan Yee ,  Lloyd F. MacKenzie ,  Yuanlin Zhou ,  Kang Han ,  Jeffery R. Raymond

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P7/12 ,  A61P35/04 ,  C07D211/40 ,  A61K31/445 ,  C07D417/04 ,  A61K31/454 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D401/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： There is provided compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, m and n have meanings given in the description, and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases and conditions associated with inflammation.

摘要翻译： 提供式（I）化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，m和n具有说​​明书中给出的含义及其药学上可接受的衍生物，该化合物可用于治疗疾病 和与炎症相关的病症。

公开(公告)号：US07067682B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10703155

申请日：2003-11-06

申请人： David L. Burgoyne ,  Yaping Shen ,  John M. Langlands ,  Christine Rogers ,  Joseph H L Chau ,  Edward Piers ,  Hassan Salari

发明人： David L. Burgoyne ,  Yaping Shen ,  John M. Langlands ,  Christine Rogers ,  Joseph H L Chau ,  Edward Piers ,  Hassan Salari

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J1/0007 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J3/00 ,  C07J7/002 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J17/00 ,  C07J21/008 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0016 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0026 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826

摘要： Steroid compounds having various oxygen substitution on the steroid nucleus are disclosed. A specific functionality present on many of the steroid compounds is oxygen substitution at both of positions 6 and 7. Thus, certain steroids have oxygen substitution at C6 and C7, and some have specific stereochemistries such as 6α and 7β oxygen substitution, and an alpha hydrogen at the 5 position in addition to having 6α and 7β oxygen substitution. Steroids having 3,4-epoxy functionality are also disclosed. In addition, steroids having C17 pyran and δ-lactone functionality, with oxygen substitution at C6 and C7, or at C15, of the steroid nucleus, are disclosed.

摘要翻译： 公开了在类固醇核上具有各种氧取代的类固醇化合物。 存在于许多类固醇化合物上的具体功能是在6和7位都是氧取代。因此，某些类固醇在C6和C7具有氧取代，并且一些具有特异性立体化学例如6α和7beta氧取代，以及α氢 在5位，除了具有6alpha和7beta氧替代。 还公开了具有3,4-环氧官能团的类固醇。 此外，公开了具有C17吡喃和δ-内酯官能团的类固醇，其具有类固醇核的C6和C7或C15的氧取代。

公开(公告)号：US06696580B2

公开(公告)日：2004-02-24

申请号：US10154432

申请日：2002-05-22

申请人： David L. Burgoyne ,  Gueijun Ji ,  Eugene W. Kelleher ,  Nicholas D. Paschalides ,  Kishore Ramachandran ,  Yaping Shen ,  Yuanlin Zhou

发明人： David L. Burgoyne ,  Gueijun Ji ,  Eugene W. Kelleher ,  Nicholas D. Paschalides ,  Kishore Ramachandran ,  Yaping Shen ,  Yuanlin Zhou

IPC分类号： C07J100

CPC分类号： C07J53/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J21/008 ,  C07J41/0038 ,  Y02P20/55

摘要： Steroids containing a cyclohexene moiety are efficiently oxidized to the corresponding &agr;,&bgr;-unsaturated ketone using copper iodide and t-butyl hydroperoxide. A steroid compound containing the &agr;,&bgr;-unsaturated ketone structure is efficiently converted to the corresponding vicinal diol using a hydroborating reagent followed by oxidative workup, e.g., borane followed by sodium perborate. Benzoyl and substituted benzoyls are superior protecting groups for hydroxyl groups present in the compounds.

摘要翻译： 使用碘化铜和叔丁基过氧化氢，含有环己烯部分的类固醇有效地氧化成相应的α，β-不饱和酮。 含有α，β-不饱和酮结构的类固醇化合物使用加氢硼烷试剂然后氧化后处理有效地转化为相应的邻位二醇，例如硼烷，接着是过硼酸钠。 苯甲酰基和取代的苯甲酰基是化合物中存在的羟基的优异保护基。

公开(公告)号：US20100174101A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12532444

申请日：2007-09-24

申请人： Suoding Cao ,  Yuanlin Zhou ,  Yaping Shen ,  Tao Chen

发明人： Suoding Cao ,  Yuanlin Zhou ,  Yaping Shen ,  Tao Chen

IPC分类号： C07J31/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J17/00

摘要： The present invention provides a novel multi-step process for the manufacturing Fulvestrant, which is economical and convenient to operate at commercial scale, and requires only simple chromatographic separations after the coupling step of adding the side chain to the 7 position of the steroid.

摘要翻译： 本发明提供了一种用于制造氟维司群的新型多步法，该方法以商业规模经济且方便，并且在将侧链加入到类固醇的7位上的偶联步骤之后仅需要简单的色谱分离。

公开(公告)号：US20070208181A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11683534

申请日：2007-03-08

申请人： Ronald Lauener ,  David Burgoyne ,  Patrick Rebstein ,  Lloyd Mackenzie ,  Yuanlin Zhou ,  Yaping Shen

发明人： Ronald Lauener ,  David Burgoyne ,  Patrick Rebstein ,  Lloyd Mackenzie ,  Yuanlin Zhou ,  Yaping Shen

IPC分类号： C07D207/24

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C255/46 ,  C07C271/60 ,  C07D213/75 ,  C07D233/32 ,  C07D239/10 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06

摘要： The present invention is directed to a method for reducing the emetogenic effects of PDE inhibitors, and more particularly is directed to compounds having PDE4 inhibition activity with little or no emetogenic side-effects, and chemical methods including benzylation for preparing such compounds. A benzyl group may be attached to either a carbon or nitrogen atom of a PDE4 inhibitor. Suitable benzylation chemistry is to extract a hydrogen from a PDE4 inhibitor, preferably with a base, and then react the resulting nucleophilic PDE4 inhibitor with a benzylating agent, e.g., benzyl bromide or a derivative thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种减少PDE抑制剂的致吐作用的方法，更具体地涉及具有很少或不具有致吐性副作用的具有PDE4抑制活性的化合物，以及包括用于制备这些化合物的苄基化的化学方法。 苄基可以连接到PDE4抑制剂的碳原子或氮原子上。 合适的苄基化学方法是从PDE4抑制剂，优选用碱提取氢，然后使得到的亲核PDE4抑制剂与苄化试剂如苄基溴或其衍生物反应。

公开(公告)号：US06635629B2

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US09845775

申请日：2001-04-30

申请人： Jeffery R. Raymond ,  Claudia E. Kasserra ,  Yaping Shen

发明人： Jeffery R. Raymond ,  Claudia E. Kasserra ,  Yaping Shen

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J41/00 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0011 ,  C07J43/00 ,  C07J71/0047 ,  C07J71/0063 ,  Y02P20/55

摘要： A compound of the formula or pharmaceutically acceptable salts, solvates, and stereoisomers thereof, in isolation or in mixture, wherein the R groups are as defined by the present specification. The compounds may be formulated into pharmaceutical compositions, and used in the treatment and/or prevention of various conditions, including inflammation, asthma, an allergic disease, chronic obstructive pulmonary disease, atopic dermatitis, solid tumors, AIDS, ischemia, and cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 其分离或混合的式或其药学上可接受的盐，溶剂化物和立体异构体的化合物，其中R基团如本说明书所定义。 化合物可以配制成药物组合物，并用于治疗和/或预防各种病症，包括炎症，哮喘，过敏性疾病，慢性阻塞性肺病，特应性皮炎，实体瘤，AIDS，局部缺血和心律失常。

公开(公告)号：US06458829B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09786949

申请日：2001-05-11

申请人： Yaping Shen ,  David L. Burgoyne ,  Ronald W. Lauener ,  Yuanlin Zhou ,  Patrick J. Rebstein ,  Samuel D. M. Abraham

发明人： Yaping Shen ,  David L. Burgoyne ,  Ronald W. Lauener ,  Yuanlin Zhou ,  Patrick J. Rebstein ,  Samuel D. M. Abraham

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K31/366 ,  C07D211/76 ,  C07D309/30 ,  C07F9/6552

摘要： &ggr;-Phenyl-substituted &Dgr;-lactones and analogs thereof, including lactams, are disclosed. They may be formulated into pharmaceutical compositions, and/or used in the treatment or prevention of inflammation or other conditions or disease states.

摘要翻译： 公开了γ-苯基取代的DELTA-内酯及其类似物，包括内酰胺。 它们可以配制成药物组合物，和/或用于治疗或预防炎症或其他病症或疾病状态。

公开(公告)号：US6046185A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US893575

申请日：1997-07-10

申请人： David L. Burgoyne ,  Yaping Shen ,  John M. Langlands ,  Christine Rogers ,  Joseph H.-L. Chau ,  Edward Piers ,  Hassan Salari

发明人： David L. Burgoyne ,  Yaping Shen ,  John M. Langlands ,  Christine Rogers ,  Joseph H.-L. Chau ,  Edward Piers ,  Hassan Salari

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J13/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J1/0007 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J17/00 ,  C07J21/008 ,  C07J3/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0016 ,  C07J51/00 ,  C07J7/002 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0026 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826

摘要： Steroid compounds having various oxygen substitution on the steroid nucleus are disclosed. A specific functionality present on many of the steroid compounds is oxygen substitution at both of positions 6 and 7. Thus, certain steroids have oxygen substitution at C6 and C7, and some have specific stereochemistries such as 6.alpha. and 7.beta. oxygen substitution, and an alpha hydrogen at the 5 position in addition to having 6.alpha. and 7.beta. oxygen substitution. Steroids having 3,4-epoxy functionality are also disclosed. In addition, steroids having C17 pyran and .delta.-lactone functionality, with oxygen substitution at C6 and C7, or at C15, of the steroid nucleus, are disclosed.

摘要翻译： 公开了在类固醇核上具有各种氧取代的类固醇化合物。 存在于许多类固醇化合物上的具体功能是位置6和7两者的氧取代。因此，某些类固醇在C6和C7具有氧取代，并且一些具有特异性立体化学例如6α和7β氧取代， 除了具有6个α和7个β氧取代之外，在5位的α氢。 还公开了具有3,4-环氧官能团的类固醇。 此外，公开了具有C17吡喃和δ-内酯官能团的类固醇，其具有类固醇核的C6和C7或C15的氧取代。

公开(公告)号：US5399683A

公开(公告)日：1995-03-21

申请号：US63542

申请日：1993-05-19

申请人： Yaping Shen ,  Hassan Salari

发明人： Yaping Shen ,  Hassan Salari

IPC分类号： C07H17/04 ,  G01N33/53 ,  C07H3/04 ,  G01N33/545

CPC分类号： C07H17/04 ,  G01N33/5308

摘要： A "mirror" amide cord factor or "mirror" thioester cord factor having the following generic formula: ##STR1## is alkyl having 8 to 90 carbons or alkoxy having 8 to 90 carbons, and R.sub.2 is hydrogen, alkyl having 8 to 90 carbons or alkoxy having 8 to 90 carbons; and when T is sulphur, R.sub.1 is alkyl having 8 to 90 carbons or alkoxy having 8 to 90 carbons and R.sub.2 is absent.

摘要翻译： 具有以下通式的“镜子”酰胺线因子或“反射镜”硫代酸酯系因子：具有8至90个碳的烷氧基，R 2是氢，具有8至90个碳的烷基或具有8至90个碳的烷氧基; 当T为硫时，R 1为碳数为8〜90的烷基或碳数为8〜90的烷氧基，R2不存在。