公开(公告)号：US07410951B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US11034922

申请日：2005-01-14

申请人： Raymond Andersen ,  John Coleman ,  Dilip De Silva ,  Fangming Kong ,  Edward Piers ,  Debra Wallace ,  Michel Roberge ,  Theresa Allen

发明人： Raymond Andersen ,  John Coleman ,  Dilip De Silva ,  Fangming Kong ,  Edward Piers ,  Debra Wallace ,  Michel Roberge ,  Theresa Allen

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0827

摘要： Derivatives of hemiasterlin or Geodiamolide G having anti-mitotic activities and useful in treating cancer. These derivatives are represented by formula I wherein Y, n, R1, R2, R3, R7, R70, R71, R72, R74, and R75 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有抗有丝分裂活性并可用于治疗癌症的半精球蛋白或地高二聚G的衍生物。 这些衍生物由式I表示，其中Y，n，R 1，R 2，R 3，R 7， ，R 70，R 71，R 72，R 74和R 75， SUB>如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20060211857A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11285779

申请日：2005-11-22

申请人： David Burgoyne ,  Yaping Shen ,  John Langlands ,  Christine Rogers ,  Joseph Chau ,  Edward Piers ,  Hassan Salari

发明人： David Burgoyne ,  Yaping Shen ,  John Langlands ,  Christine Rogers ,  Joseph Chau ,  Edward Piers ,  Hassan Salari

IPC分类号： C07J17/00

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J1/0007 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J3/00 ,  C07J7/002 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J17/00 ,  C07J21/008 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0016 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0026 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826

摘要： Steroid compounds having various oxygen substitution on the steroid nucleus are disclosed. A specific functionality present on many of the steroid compounds is oxygen substitution at both of positions 6 and 7. Thus, certain steroids have oxygen substitution at C6 and C7, and some have specific stereochemistries such as 6α and 7β oxygen substitution, and an alpha hydrogen at the 5 position in addition to having 6α and 7β oxygen substitution. Steroids having 3,4-epoxy functionality are also disclosed. In addition, steroids having C17 pyran and δ-lactone functionality, with oxygen substitution at C6 and C7, or at C15, of the steroid nucleus, are disclosed.

公开(公告)号：US06949533B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10703153

申请日：2003-11-06

申请人： David L. Burgoyne ,  Yaping Shen ,  John M. Langlands ,  Christine Rogers ,  Joseph H.-L. Chau ,  Edward Piers ,  Hassan Salari

发明人： David L. Burgoyne ,  Yaping Shen ,  John M. Langlands ,  Christine Rogers ,  Joseph H.-L. Chau ,  Edward Piers ,  Hassan Salari

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J13/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J1/0007 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J3/00 ,  C07J7/002 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J17/00 ,  C07J21/008 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0016 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0026 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826

摘要： Steroid compounds having various oxygen substitution on the steroid nucleus are disclosed. A specific functionality present on many of the steroid compounds is oxygen substitution at both of positions 6 and 7. Thus, certain steroids have oxygen substitution at C6 and C7, and some have specific stereochemistries such as 6α and 7β oxygen substitution, and an alpha hydrogen at the 5 position in addition to having 6α and 7β oxygen substitution. Steroids having 3,4-epoxy functionality are also disclosed. In addition, steroids having C17 pyran and δ-lactone functionality, with oxygen substitution at C6 and C7, or at C15, of the steroid nucleus, are disclosed.

摘要翻译： 公开了在甾族核上具有各种氧取代的类固醇化合物。 存在于许多类固醇化合物上的具体功能是在6和7位都是氧取代。因此，某些类固醇在C6和C7具有氧取代，并且一些具有特异性立体化学例如6α和7beta氧取代，以及α氢 在5位，除了具有6alpha和7beta氧替代。 还公开了具有3,4-环氧官能团的类固醇。 此外，公开了具有C17吡喃和δ-内酯官能团的类固醇，其具有类固醇核的C6和C7或C15的氧取代。

公开(公告)号：US06706701B1

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US09471827

申请日：1999-12-23

申请人： David L. Burgoyne ,  Yaping Shen ,  John M. Langlands ,  Christine Rogers ,  Joseph H.-L. Chau ,  Edward Piers ,  Hassan Salari

发明人： David L. Burgoyne ,  Yaping Shen ,  John M. Langlands ,  Christine Rogers ,  Joseph H.-L. Chau ,  Edward Piers ,  Hassan Salari

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J1/0007 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J3/00 ,  C07J7/002 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J17/00 ,  C07J21/008 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0016 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0026 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826

摘要： Steroid compounds having various oxygen substitution on the steroid nucleus are disclosed. A specific functionality present on many of the steroid compounds is oxygen substitution at both of positions 6 and 7. Thus, certain steroids have oxygen substitution at C6 and C7, and some have specific stereochemistries such as 6&agr; and 7&bgr; oxygen substitution, and an alpha hydrogen at the 5 position in addition to having 6&agr; and 7&bgr; oxygen substitution. Steroids having 3,4-epoxy functionality are also disclosed. In addition, steroids having C17 pyran and &dgr;-lactone functionality, with oxygen substitution at C6 and C7, or at C15, of the steroid nucleus, are disclosed.

摘要翻译： 公开了在类固醇核上具有各种氧取代的类固醇化合物。 存在于许多类固醇化合物上的具体功能是在6和7位都是氧取代。因此，某些类固醇在C6和C7具有氧取代，并且一些具有特异性立体化学例如6α和7beta氧取代，以及α氢 在5位，除了具有6alpha和7beta氧替代。 还公开了具有3,4-环氧官能团的类固醇。 此外，公开了具有C17吡喃和δ-内酯官能团的类固醇，其具有类固醇核的C6和C7或C15的氧取代。

公开(公告)号：US20140206870A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14238640

申请日：2012-08-10

申请人： Warren Edward Piers ,  Juan Felipe Araneda

发明人： Warren Edward Piers ,  Juan Felipe Araneda

IPC分类号： C09B23/16

CPC分类号： C09B23/166 ,  C09B57/00 ,  C09B57/10 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1029 ,  G01N33/582

摘要： Herein are disclosed fluorescent dyes based around a framework for a ligand comprising a pyridyl group linked to a diaryl anilido unit. A variety of ligands based on this framework are disclosed. The ligands chelate to a BF2 center to produce the fluorescent dye. The disclosed dyes combine longer Stokes shifts (approximately 100 nm) with increased quantum yields. They are also photostable in aqueous and organic solutions for several hours. These dyes may be used in the labeling of biomolecules for bioimaging and assays. Also disclosed are methods for the synthesis of these dyes.

摘要翻译： 本文公开了基于包含与二芳基苯胺基单元连接的吡啶基的配体框架的荧光染料。 公开了基于该框架的各种配体。 配体螯合到BF2中心以产生荧光染料。 所公开的染料结合更长的斯托克斯位移（约100nm）并增加了量子产率。 它们在水溶液和有机溶液中也可以稳定数小时。 这些染料可用于标记生物分子用于生物成像和测定。 还公开了合成这些染料的方法。

公开(公告)号：US6046185A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US893575

申请日：1997-07-10

申请人： David L. Burgoyne ,  Yaping Shen ,  John M. Langlands ,  Christine Rogers ,  Joseph H.-L. Chau ,  Edward Piers ,  Hassan Salari

发明人： David L. Burgoyne ,  Yaping Shen ,  John M. Langlands ,  Christine Rogers ,  Joseph H.-L. Chau ,  Edward Piers ,  Hassan Salari

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J13/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J1/0007 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J17/00 ,  C07J21/008 ,  C07J3/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0016 ,  C07J51/00 ,  C07J7/002 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0026 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826

摘要： Steroid compounds having various oxygen substitution on the steroid nucleus are disclosed. A specific functionality present on many of the steroid compounds is oxygen substitution at both of positions 6 and 7. Thus, certain steroids have oxygen substitution at C6 and C7, and some have specific stereochemistries such as 6.alpha. and 7.beta. oxygen substitution, and an alpha hydrogen at the 5 position in addition to having 6.alpha. and 7.beta. oxygen substitution. Steroids having 3,4-epoxy functionality are also disclosed. In addition, steroids having C17 pyran and .delta.-lactone functionality, with oxygen substitution at C6 and C7, or at C15, of the steroid nucleus, are disclosed.

摘要翻译： 公开了在类固醇核上具有各种氧取代的类固醇化合物。 存在于许多类固醇化合物上的具体功能是位置6和7两者的氧取代。因此，某些类固醇在C6和C7具有氧取代，并且一些具有特异性立体化学例如6α和7β氧取代， 除了具有6个α和7个β氧取代之外，在5位的α氢。 还公开了具有3,4-环氧官能团的类固醇。 此外，公开了具有C17吡喃和δ-内酯官能团的类固醇，其具有类固醇核的C6和C7或C15的氧取代。

公开(公告)号：US09040704B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US14238640

申请日：2012-08-10

申请人： Warren Edward Piers ,  Juan Felipe Araneda

发明人： Warren Edward Piers ,  Juan Felipe Araneda

IPC分类号： C09B23/16 ,  C09K11/06 ,  G01N33/58

CPC分类号： C09B23/166 ,  C09B57/00 ,  C09B57/10 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1029 ,  G01N33/582

摘要： Herein are disclosed fluorescent dyes based around a framework for a ligand comprising a pyridyl group linked to a diaryl anilido unit. A variety of ligands based on this framework are disclosed. The ligands chelate to a BF2 center to produce the fluorescent dye. The disclosed dyes combine longer Stokes shifts (approximately 100 nm) with increased quantum yields. They are also photostable in aqueous and organic solutions for several hours. These dyes may be used in the labeling of biomolecules for bioimaging and assays. Also disclosed are methods for the synthesis of these dyes.

摘要翻译： 本文公开了基于包含与二芳基苯胺基单元连接的吡啶基的配体框架的荧光染料。 公开了基于该框架的各种配体。 配体螯合到BF2中心以产生荧光染料。 所公开的染料结合更长的斯托克斯位移（约100nm）并增加了量子产率。 它们在水溶液和有机溶液中也可以稳定数小时。 这些染料可用于标记生物分子用于生物成像和测定。 还公开了合成这些染料的方法。

公开(公告)号：US20090264487A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12491839

申请日：2009-06-25

申请人： Raymond ANDERSEN ,  Edward Piers ,  James Nieman ,  John Coleman ,  Michel Roberge

发明人： Raymond ANDERSEN ,  Edward Piers ,  James Nieman ,  John Coleman ,  Michel Roberge

IPC分类号： A61K31/421 ,  C12N5/00 ,  A61K31/216 ,  A61K31/195 ,  C07D263/04 ,  C07C229/34 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  C07C271/22 ,  Y02P20/55

摘要： This invention provides analogs of hemiasterlin, methods of synthesis of the analogs and use of the analogs as a cytotoxic anti-mitotic agents.

摘要翻译： 本发明提供半精球蛋白类似物，合成类似物的方法和类似物作为细胞毒性抗有丝分裂剂的用途。

公开(公告)号：US20050171137A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11034922

申请日：2005-01-14

申请人： Raymond Andersen ,  John Coleman ,  Dilip De Silva ,  Fangming Kong ,  Edward Piers ,  Debra Wallace ,  Michael Roberge ,  Teresa Allen

发明人： Raymond Andersen ,  John Coleman ,  Dilip De Silva ,  Fangming Kong ,  Edward Piers ,  Debra Wallace ,  Michael Roberge ,  Teresa Allen

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/027 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0827

摘要： This invention relates to derivatives of hemiasterlin or Geodiamolide G having anti-mitotic activities and useful in treating cancer. These derivatives are represented by general formula I, wherein Y, n, R1, R2, R3, R6, R7, R70, R71, R72, R74, and R75 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗有丝分裂活性并可用于治疗癌症的半球蛋白或衍生物的衍生物。 这些衍生物由通式I表示，其中Y，n，R 1，R 2，R 3，R 6， R 7，R 70，R 71，R 72，R 74， / SUB>和R 75'如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06870028B1

公开(公告)日：2005-03-22

申请号：US09593417

申请日：2000-06-14

申请人： Raymond Andersen ,  John Coleman ,  Dilip De Silva ,  Fangming Kong ,  Edward Piers ,  Debra Wallace ,  Michael Roberge ,  Theresa Allen

发明人： Raymond Andersen ,  John Coleman ,  Dilip De Silva ,  Fangming Kong ,  Edward Piers ,  Debra Wallace ,  Michael Roberge ,  Theresa Allen

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/027 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083

CPC分类号： C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0827

摘要： This invention relates to derivatives of hemiasterlin or Geodiamolide G having anti-mitotic activities and useful in treating cancer. These derivatives are represented by general formula I, wherein Y, n, R1, R2, R3, R6, R7, R70, R71, R72, R74, and R75 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗有丝分裂活性并可用于治疗癌症的半球蛋白或衍生物的衍生物。 这些衍生物由通式I表示，其中Y，n，R 1，R 2，R 3，R 6，R 7，R 70，R 71，R 72，R 74和R 75如说明书中所定义。