公开(公告)号：US20090326194A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12552569

申请日：2009-09-02

申请人： Carl Alan BUSACCA ,  Fabrice GALLOU ,  Nizar HADDAD ,  Azad HOSSAIN ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jianxiu LIU ,  Chris SENANAYAKE ,  Xudong WEI ,  Nathan K. YEE

发明人： Carl Alan BUSACCA ,  Fabrice GALLOU ,  Nizar HADDAD ,  Azad HOSSAIN ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jianxiu LIU ,  Chris SENANAYAKE ,  Xudong WEI ,  Nathan K. YEE

IPC分类号： C07K5/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812

摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN: The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 公开了制备式（I）的大环化合物的方法，其中式（3）的羟基取代的大环化合物与磺酰基取代的式QuIN化合物反应：式（I）化合物是有效的活性剂 用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。

公开(公告)号：US20090124808A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12355150

申请日：2009-01-16

申请人： Carl Alan BUSACCA ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Nizar HADDAD ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jon Charles LORENZ ,  Anjan SAHA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

发明人： Carl Alan BUSACCA ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Nizar HADDAD ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jon Charles LORENZ ,  Anjan SAHA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07D417/14

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C225/22 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）化合物的高度收敛的方法，该化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂：所公开的方法使用具有羟丙基部分的肽化合物之间的SNAr-型偶联反应 以下公式：卤代或磺化溴喹啉化合物。

公开(公告)号：US06635767B2

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US09735160

申请日：2000-12-12

申请人： Jinhua J. Song ,  Nathan K. Yee ,  Suresh R. Kapadia

发明人： Jinhua J. Song ,  Nathan K. Yee ,  Suresh R. Kapadia

IPC分类号： C07D21361

CPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/38

摘要： Disclosed are novel 2-(5-halopyridyl) and 2-(5-halopyrimidinyl) magnesium halides, processes of making and their use in the efficient synthesis in their respective 5-halo-2-substituted pyridines and pyrimidines.

公开(公告)号：US06492529B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US10067492

申请日：2002-02-05

申请人： Suresh R. Kapadia ,  Jinhua J. Song ,  Nathan K. Yee

发明人： Suresh R. Kapadia ,  Jinhua J. Song ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： C07D23138

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed are aromatic heterocyclic compounds of the formula (I) wherein Ar1, Ar2, L, Q and X are described herein, and intermediate compounds useful for making such compounds. The compounds are useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases. Also disclosed are processes of making compounds of the formula (I), their intermediates and processes of making such intermediates, including bis pyrazole-1H-pyrazole intermediates of the formula: wherein Alk, Rx and Rz are described herein.

摘要翻译： 公开了式（I）的芳族杂环化合物，其中Ar1，Ar2，L，Q和X如本文所述，以及可用于制备此类化合物的中间体化合物。 该化合物可用于治疗涉及炎症的疾病或病理状况的药物组合物，例如慢性炎性疾病。还公开了制备式（I）化合物，其中间体和制备此类中间体的方法的方法，包括双吡唑-1H- 式中的Alk，Rx和Rz的吡唑中间体如本文所述。

公开(公告)号：US07608614B2

公开(公告)日：2009-10-27

申请号：US11276573

申请日：2006-03-06

申请人： Carl Alan Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh R. Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

发明人： Carl Alan Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh R. Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812

摘要： Intermediates of the formula QUIN: and methods for their preparation are described. The intermediate compounds are useful for preparing active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 描述了公式QUIN的中间体及其制备方法。 中间体化合物可用于制备用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的活性剂。

公开(公告)号：US20090124809A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12355157

申请日：2009-01-16

申请人： Carl Alan BUSACCA ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Nizar HADDAD ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jon Charles LORENZ ,  Anjan SAHA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

发明人： Carl Alan BUSACCA ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Nizar HADDAD ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jon Charles LORENZ ,  Anjan SAHA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07C225/22

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C225/22 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

公开(公告)号：US06703525B2

公开(公告)日：2004-03-09

申请号：US10264689

申请日：2002-10-04

申请人： Suresh R. Kapadia ,  Jinhua J. Song ,  Nathan K. Yee

发明人： Suresh R. Kapadia ,  Jinhua J. Song ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： C07C30338

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/38 ,  C07D307/12 ,  C07D307/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Disclosed are intermediates of the formula (A) and methods of making same. The intermediate compounds are useful in the synthesis of heteroaryl/aryl urea compounds,

摘要翻译： 公开了式（A）的中间体及其制备方法。 中间体化合物可用于合成杂芳基/芳基脲化合物，

公开(公告)号：US06593471B2

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US10008927

申请日：2001-12-06

申请人： Jinhua J. Song ,  Nathan K. Yee ,  Suresh R. Kapadia

发明人： Jinhua J. Song ,  Nathan K. Yee ,  Suresh R. Kapadia

IPC分类号： C07D41306

CPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/38

摘要： Disclosed are novel 2-(5-halopyridyl) and 2-(5-halopyrimidinyl) magnesium halides, processes of making and their use in the efficient synthesis in their respective 5-halo-2-substituted pyridines and pyrimidines.

公开(公告)号：US20130244996A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13785034

申请日：2013-03-05

申请人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael J. BURKE ,  Suresh R. KAPADIA ,  Thomas Martin KIRRANE ,  Matthew Russell NETHERTON ,  Hossein RAZAVI ,  Sonia RODRIGUEZ ,  Anjan SAHA ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH-KEENAN ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Michael Robert TURNER ,  Jiang-Ping WU ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Qing ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael J. BURKE ,  Suresh R. KAPADIA ,  Thomas Martin KIRRANE ,  Matthew Russell NETHERTON ,  Hossein RAZAVI ,  Sonia RODRIGUEZ ,  Anjan SAHA ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH-KEENAN ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Michael Robert TURNER ,  Jiang-Ping WU ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Qing ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D513/04 ,  C07D295/155 ,  C07D405/10 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/357 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D319/20 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中R1至R3，A，X和n如本文所定义。 式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关病症。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08017771B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12355157

申请日：2009-01-16

申请人： Carl Alan Busacca ,  Rogelio Perez Frutos ,  Nizar Haddad ,  Suresh R. Kapadia ,  Jon Charles Lorenz ,  Anjan Saha ,  Chris Hugh Senanayake ,  Xudong Wei

发明人： Carl Alan Busacca ,  Rogelio Perez Frutos ,  Nizar Haddad ,  Suresh R. Kapadia ,  Jon Charles Lorenz ,  Anjan Saha ,  Chris Hugh Senanayake ,  Xudong Wei

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D231/12 ,  C07D295/10 ,  C07D277/24 ,  C07C211/52

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C225/22 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）化合物的高度收敛的方法，该化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂：所公开的方法使用具有羟丙基部分的肽化合物之间的SNAr-型偶联反应 以下公式：卤代或磺化溴喹啉化合物。