公开(公告)号：US08222369B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12552569

申请日：2009-09-02

申请人： Carl Alan Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh R. Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris H. Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

发明人： Carl Alan Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh R. Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris H. Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： C07K1/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812

摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN: The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 公开了制备式（I）的大环化合物的方法，其中式（3）的羟基取代的大环化合物与磺酰基取代的式QuIN化合物反应：式（I）化合物是有效的活性剂 用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。

公开(公告)号：US20110091943A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12666597

申请日：2008-06-25

申请人： Fabrice Gallou ,  Pascal Beney

发明人： Fabrice Gallou ,  Pascal Beney

IPC分类号： C12P17/18

CPC分类号： C12P19/40

摘要： The present invention relates to an semi-continuous or continuous process for the regioselective enzymatic hydrolysis of alcohol groups protected e.g. as esters or amino-acid esters or phosphate groups The process of the present invention is useful for instance for the selective enzymatic hydrolysis of pyranosides or furanosides having more than one hydrolysable groups.

摘要翻译： 本发明涉及半连续或连续的方法，用于区域选择性酶水解被保护的醇基团。 作为酯或氨基酸酯或磷酸酯基团本发明的方法可用于例如具有多于一个可水解基团的吡喃糖苷或呋喃糖苷的选择性酶水解。

公开(公告)号：US07884246B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US12092454

申请日：2006-11-01

申请人： Fabrice Gallou ,  Heewon Lee ,  Chris Hugh Senanayake ,  Jinhua J. Song ,  Zhulin Tan ,  Jinghua Xu ,  Nathan K. Yee

发明人： Fabrice Gallou ,  Heewon Lee ,  Chris Hugh Senanayake ,  Jinhua J. Song ,  Zhulin Tan ,  Jinghua Xu ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： C07C259/00

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C249/08 ,  C07C251/44 ,  C07C2601/16 ,  C07C217/84

摘要： Disclosed is a process for preparing substituted anisidines of formula I starting from substituted cyclic hydroxy-ketones II via aromatization through a substituted oxime intermediate IV in which R is C1-C6 alkyl or halogen, and Alk is C1-C6 alkyl. The substituted anisidines of formula I have been found to be useful as intermediates in the preparation of agents for the treatment of hepatitis C viral (HCV) infections.

摘要翻译： 公开了通过芳族化通过其中R是C 1 -C 6烷基或卤素的取代的肟中间体IV和Alk是C 1 -C 6烷基的取代的环状羟基酮II制备取代的茴香胺的方法。 已经发现式I的取代的茴香醚可用作制备用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的药剂的中间体。

公开(公告)号：US20050154186A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US11006475

申请日：2004-12-07

申请人： Fabrice Gallou ,  Said Saim ,  Nathan Yee

发明人： Fabrice Gallou ,  Said Saim ,  Nathan Yee

IPC分类号： B01J31/40 ,  B01J38/00 ,  C07C6/04 ,  C07K5/078 ,  C07K5/12

CPC分类号： B01J31/4038 ,  B01J31/2208 ,  B01J31/2273 ,  B01J31/2404 ,  B01J31/4069 ,  B01J2038/005 ,  B01J2231/543 ,  B01J2531/821 ,  C07K5/06139 ,  Y02P20/544 ,  Y02P20/584

摘要： A process for removing ruthenium or ruthenium-containing compounds from a reaction mixture comprising a compound of the following formula I in an organic solvent using supercritical fluid processing techniques: wherein RA, R3, R4, D and A are as defined herein. This invention has particular application for removing ruthenium-containing catalyst and ruthenium-containing catalyst by products from reaction mixtures that result from ring-closing olefin metathesis (RCM) reactions.

摘要翻译： 一种使用超临界流体处理技术在有机溶剂中从包含下式I化合物的反应混合物中除去含钌或含钌化合物的方法：其中R A，R 3， D S，R 4，D和A如本文所定义。 本发明特别适用于通过由闭环烯烃复分解（RCM）反应产生的反应混合物的产物除去含钌催化剂和含钌催化剂。

公开(公告)号：US20080177029A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11670140

申请日：2007-02-01

申请人： Carl Alan Busacca ,  Vittorio Farina ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Xiao-Jun Wang ,  Xudong Wei ,  Jinghua Xu ,  Yibo Xu ,  Nathan K. Yee ,  Li Zhang

发明人： Carl Alan Busacca ,  Vittorio Farina ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Xiao-Jun Wang ,  Xudong Wei ,  Jinghua Xu ,  Yibo Xu ,  Nathan K. Yee ,  Li Zhang

IPC分类号： C07K5/12 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07K5/0802 ,  A61K38/00 ,  C07D417/14 ,  C07K1/006 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0827

摘要： Disclosed is a multi-step process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I): wherein Q is a radical of the following formula: and the other variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）的大环化合物的多步骤方法：其中Q是下式的基团：其它变量如本文所定义。 式（I）化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂。

公开(公告)号：US07189844B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US11222882

申请日：2005-09-09

申请人： Fabrice Gallou ,  Nathan Yee

发明人： Fabrice Gallou ,  Nathan Yee

IPC分类号： C07D245/00

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0804 ,  Y02P20/544

摘要： Disclosed is a process for preparing a compound of formula I comprising cyclizing a diene compound of formula III in the presence of a ruthenium catalyst in a suitable organic solvent, wherein the process is performed in a gaseous fluid at supercritical or near-supercritical conditions: The compounds of formula (I) are active agents for the treatment of hepatitis C viral (HCV) infections or are intermediates useful for the preparation of anti-HCV agents.

摘要翻译： 公开了一种制备式I化合物的方法，其包括在钌催化剂存在下在合适的有机溶剂中使式III的二烯化合物环化，其中该方法在超临界或近超临界条件下在气态流体中进行： 式（I）化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的活性剂，或是可用于制备抗HCV药物的中间体。

公开(公告)号：US07179919B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US11070462

申请日：2005-03-02

申请人： Jinhua J. Song ,  Zhulin Tan ,  Nathan K. Yee ,  Chris Hugh Senanayake ,  Jinghua Xu ,  Fabrice Gallou

发明人： Jinhua J. Song ,  Zhulin Tan ,  Nathan K. Yee ,  Chris Hugh Senanayake ,  Jinghua Xu ,  Fabrice Gallou

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/07

摘要： A process for stereoselective synthesis of a compound of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as described herein.

摘要翻译： 用于立体选择性合成式（I）的化合物的方法，其中R 1，R 2，R 3，R 4， / SUP>和R 5 5如本文所述。

公开(公告)号：US07148347B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10818657

申请日：2004-04-06

申请人： Joerg Brandenburg ,  Kai Donsbach ,  Hans-Dieter Ecker ,  Rogelio Perez Frutos ,  Fabrice Gallou ,  Dieter Gutheil ,  Nizar Haddad ,  Robert Hagenkoetter ,  Dirk Kemmer ,  Jutta Kroeber ,  Thomas Nicola ,  Juergen Schnaubelt ,  Michael Schul ,  Robert Donald Simpson ,  Xudong Wei ,  Eric Winter ,  Yibo Xu ,  Nathan K. Yee

发明人： Joerg Brandenburg ,  Kai Donsbach ,  Hans-Dieter Ecker ,  Rogelio Perez Frutos ,  Fabrice Gallou ,  Dieter Gutheil ,  Nizar Haddad ,  Robert Hagenkoetter ,  Dirk Kemmer ,  Jutta Kroeber ,  Thomas Nicola ,  Juergen Schnaubelt ,  Michael Schul ,  Robert Donald Simpson ,  Xudong Wei ,  Eric Winter ,  Yibo Xu ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D245/04 ,  C07D267/02

CPC分类号： B01J31/2226 ,  B01J31/2265 ,  B01J31/2404 ,  B01J2231/543 ,  B01J2531/821 ,  C07D491/08 ,  C07K1/006 ,  C07K1/086 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0812

摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I): which is carried out using an intermediate of the formula (II): wherein W, R1 through R4, D, A and R12 are as defined herein. The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 公开了一种制备式（I）的大环化合物的方法：其使用式（II）的中间体进行：其中W，R 1至R 4， SUP>，D，A和R 12如本文所定义。 式（I）化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂。

公开(公告)号：US20150018577A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14376143

申请日：2013-02-01

申请人： Fabrice Gallou ,  Joerg Matthias Sedelmeier ,  Caspar Vogel

发明人： Fabrice Gallou ,  Joerg Matthias Sedelmeier ,  Caspar Vogel

IPC分类号： C07C249/12 ,  C07C25/18 ,  C07C47/55 ,  C07C22/08 ,  C07C29/14 ,  C07C17/35 ,  C07C17/04 ,  C07C51/15 ,  C07C29/147 ,  C07C45/27 ,  C07C251/52 ,  C07C29/44

CPC分类号： C07C251/52 ,  C07C17/04 ,  C07C17/12 ,  C07C17/14 ,  C07C17/26 ,  C07C17/35 ,  C07C17/354 ,  C07C22/08 ,  C07C25/18 ,  C07C29/14 ,  C07C29/147 ,  C07C29/44 ,  C07C33/50 ,  C07C45/27 ,  C07C47/546 ,  C07C47/55 ,  C07C49/82 ,  C07C51/15 ,  C07C249/04 ,  C07C249/12 ,  C07C259/04 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04

摘要： This invention relates to novel processes for synthesizing N-(4-cyclohexyl-3-trifluoromethyl-benzyloxy)-acetimidic acid ethyl ester and to the compound of formula I below and other intermediates that are used in such processes.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成N-（4-环己基-3-三氟甲基 - 苄氧基） - 乙亚胺酸乙酯的新方法和下述式I的化合物和用于这些方法的其它中间体。

公开(公告)号：US20090326194A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12552569

申请日：2009-09-02

申请人： Carl Alan BUSACCA ,  Fabrice GALLOU ,  Nizar HADDAD ,  Azad HOSSAIN ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jianxiu LIU ,  Chris SENANAYAKE ,  Xudong WEI ,  Nathan K. YEE

发明人： Carl Alan BUSACCA ,  Fabrice GALLOU ,  Nizar HADDAD ,  Azad HOSSAIN ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jianxiu LIU ,  Chris SENANAYAKE ,  Xudong WEI ,  Nathan K. YEE

IPC分类号： C07K5/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812

摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN: The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 公开了制备式（I）的大环化合物的方法，其中式（3）的羟基取代的大环化合物与磺酰基取代的式QuIN化合物反应：式（I）化合物是有效的活性剂 用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。