公开(公告)号：US20130244996A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13785034

申请日：2013-03-05

申请人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael J. BURKE ,  Suresh R. KAPADIA ,  Thomas Martin KIRRANE ,  Matthew Russell NETHERTON ,  Hossein RAZAVI ,  Sonia RODRIGUEZ ,  Anjan SAHA ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH-KEENAN ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Michael Robert TURNER ,  Jiang-Ping WU ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Qing ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael J. BURKE ,  Suresh R. KAPADIA ,  Thomas Martin KIRRANE ,  Matthew Russell NETHERTON ,  Hossein RAZAVI ,  Sonia RODRIGUEZ ,  Anjan SAHA ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH-KEENAN ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Michael Robert TURNER ,  Jiang-Ping WU ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Qing ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D513/04 ,  C07D295/155 ,  C07D405/10 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/357 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D319/20 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中R1至R3，A，X和n如本文所定义。 式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关病症。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20110034512A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12937378

申请日：2009-04-23

申请人： Darren Disalvo ,  Daniel Kuzmich ,  Can Mao ,  Hossein Razavi ,  Christopher Sarko ,  Alan David Swinamer ,  David Smith Thomson ,  Qiang Zhang

发明人： Darren Disalvo ,  Daniel Kuzmich ,  Can Mao ,  Hossein Razavi ,  Christopher Sarko ,  Alan David Swinamer ,  David Smith Thomson ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed indazoles compounds that are useful as antagonists of CCR1 activity and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

公开(公告)号：US20100197678A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12517874

申请日：2007-11-29

申请人： Daniel Kuzmich ,  Darren DiSalvo ,  Hossein Razavi ,  Michael Jason Burke

发明人： Daniel Kuzmich ,  Darren DiSalvo ,  Hossein Razavi ,  Michael Jason Burke

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D498/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, A, B, C, D, E, G, X, Y, and Z are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，A，B，C，D，E，G，X，Y和Z如本文所定义的式（IA）化合物或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07553966B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US10944615

申请日：2004-09-17

申请人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

发明人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5和R6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂化物或其盐 ; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07268152B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10394157

申请日：2003-03-21

申请人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D213/57 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C323/18 ,  C07C37/055 ,  C07C39/367 ,  C07C39/373 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C45/45 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C45/69 ,  C07C47/575 ,  C07C49/233 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C59/56 ,  C07C65/24 ,  C07C235/42 ,  C07C251/48 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >，R 5和R 6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20050059714A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10944615

申请日：2004-09-17

申请人： Rajashehar Betageri ,  Thomas Gilmore ,  Christian Hanke Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Ji Wang

发明人： Rajashehar Betageri ,  Thomas Gilmore ,  Christian Hanke Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Ji Wang

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D213/26 ,  A61K31/138 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文中对式 ）或式（IB）或其互变异构体前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US09573957B2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：US14330307

申请日：2014-07-14

申请人： Asitha Abeywardane ,  John Broadwater ,  Steven Richard Brunette ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Hossein Razavi ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Qiang Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  John Broadwater ,  Steven Richard Brunette ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Hossein Razavi ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Qiang Zhang

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to aryl pyrazoles, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The aryl pyrazoles of the present invention are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the aryl pyrazoles of the present invention, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及芳基吡唑及其药学上可接受的盐。 本发明的芳基吡唑可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关疾病。 本发明还涉及包含本发明的芳基吡唑的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08293917B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12990248

申请日：2009-05-01

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wei-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Jord Lord ,  Can Mao ,  Wang Mao ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alen David Swinamer

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wei-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Jord Lord ,  Can Mao ,  Wang Mao ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alen David Swinamer

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) which block the interaction of CCR1 and its ligands and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其阻断CCR1及其配体的相互作用，因此可用于治疗通过CCR1的活性介导或维持的多种疾病和病症，包括自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎和多发性 硬化。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20120136158A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13368397

申请日：2012-02-08

申请人： Brian Nicholas COOK ,  Darren DiSALVO ,  Daniel Robert FANDRICK ,  Christian HARCKEN ,  Daniel KUZMICH ,  Thomas Wai-Ho LEE ,  Pingrong LIU ,  John LORD ,  Can MAO ,  Jochen NEU ,  Brian Christopher RAUDENBUSH ,  Hossein RAZAVI ,  Jonathan Timothy REEVES ,  Jinhua J. SONG ,  Alan David SWINAMER ,  Zhulin TAN

发明人： Brian Nicholas COOK ,  Darren DiSALVO ,  Daniel Robert FANDRICK ,  Christian HARCKEN ,  Daniel KUZMICH ,  Thomas Wai-Ho LEE ,  Pingrong LIU ,  John LORD ,  Can MAO ,  Jochen NEU ,  Brian Christopher RAUDENBUSH ,  Hossein RAZAVI ,  Jonathan Timothy REEVES ,  Jinhua J. SONG ,  Alan David SWINAMER ,  Zhulin TAN

IPC分类号： C07D213/73

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are intermediates thereof, and methods of making and methods of using same.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其可用于治疗通过包括自身免疫疾病如类风湿性关节炎和多发性硬化的CCR1的活性介导或持续的多种疾病和病症。 还公开了其中间体及其制备方法及其使用方法。

公开(公告)号：US08168663B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12481527

申请日：2009-06-09

申请人： Jeffery W. Kelly ,  Evan T. Powers ,  Hossein Razavi

发明人： Jeffery W. Kelly ,  Evan T. Powers ,  Hossein Razavi

IPC分类号： A61K31/423

CPC分类号： G01N33/566 ,  C07D263/57 ,  G01N33/6896

摘要： Kinetic stabilization of the native state of transthyretin is an effective mechanism for preventing protein misfolding. Because transthyretin misfolding plays an important role in transthyretin amyloid diseases, inhibiting such misfolding can be used as an effective treatment or prophylaxis for such diseases. Treatment methods are disclosed.

摘要翻译： 转氨甲蝶呤的天然状态的动力学稳定是预防蛋白质错误折叠的有效机制。 因为转甲状腺素蛋白错误折叠在转甲状腺素蛋白淀粉样蛋白疾病中起重要作用，所以抑制这种错误折叠可用作对这些疾病的有效治疗或预防。 公开了处理方法。