公开(公告)号：US08258301B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12527973

申请日：2008-05-12

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Anne Bettina Eldrup ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Sanxing Sun ,  Yunlong Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Anne Bettina Eldrup ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Sanxing Sun ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, W, and Y are as described herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof. These compounds are useful as inhibitors of Urotensin II and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the interaction of Urotensin II with its receptor, including cardiovascular diseases. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds, and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，W和Y如本文所述的式（I）化合物，或其互变异构体，前药，溶剂化物或盐。 这些化合物可用作促进罗素素II的抑制剂，因此可用于治疗通过促肾上腺素II与其受体（包括心血管疾病）的相互作用介导或维持的各种疾病和病症。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20050288285A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11206707

申请日：2005-08-18

申请人： Charles Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

发明人： Charles Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07D498/02 ,  A61K31/4743

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C08G63/6956 ,  C08G63/916

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1和R 2 2在本文中定义，其可用作IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂 。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20050038104A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10902562

申请日：2004-07-29

申请人： Zhidong Chen ,  John Ginn ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Can Mao ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun

发明人： Zhidong Chen ,  John Ginn ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Can Mao ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61P29/00 ,  C07D333/70 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/02 ,  C07D333/72

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/38 ,  C07D333/70 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are compounds of the formula I shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds.

摘要翻译： 公开了下文所示的式I化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所述，其作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06841571B2

公开(公告)日：2005-01-11

申请号：US10279424

申请日：2002-10-24

申请人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D307/32 ,  C07D413/12 ,  A61K31/341

CPC分类号： C07D307/32 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R6, R8 and Y are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的组蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R2，R3，R4，R6，R8和Y如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法

公开(公告)号：US20050222145A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11141153

申请日：2005-05-31

申请人： Eugene Hickey ,  Wiemen Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey Ward ,  Erick Young

发明人： Eugene Hickey ,  Wiemen Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey Ward ,  Erick Young

IPC分类号： C07D211/66 ,  C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D211/66 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to peptidyl compounds of the formulas (I) and (II) active as cathepsin S, a cysteine protease, inhibitors. The compounds are selective, reversible inhibitors of the cathepsin S are therefore useful in the treatment of autoimmune and other diseases. The invention also relates to processes for preparing such compounds and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及作为组织蛋白酶S活化的式（I）和（II）的肽基化合物，半胱氨酸蛋白酶，抑制剂。 化合物是组织蛋白酶S的选择性，可逆的抑制剂因此可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 本发明还涉及制备这些化合物的方法和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US06936606B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US10256512

申请日：2002-09-27

申请人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward ,  Erick R. R. Young ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward ,  Erick R. R. Young ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/428 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C257/20 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/64 ,  C07C319/20 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/57 ,  C07D239/80 ,  C07D263/32 ,  C07D265/24 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D295/14 ,  C07D295/215 ,  C07D307/12 ,  C07D307/54 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C271/64 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/57 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9 and X are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的新型组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R 1，R 2，R 2 R 3，R 4，R 5，R 6，R 8，R SUB， > 9＆gt;和X在本文中定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法

公开(公告)号：US20050026904A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10926803

申请日：2004-08-26

申请人： Younes Bekkali ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey Ward

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey Ward

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D307/32 ,  C07D413/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D307/32 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R6, R8 and Y are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的组蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R2，R3，R4，R6，R8和Y如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US06756372B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10001134

申请日：2001-11-02

申请人： Michel Jose Emmanuel ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward

发明人： Michel Jose Emmanuel ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward

IPC分类号： A61K315355

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US06492393B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09714539

申请日：2000-11-16

申请人： Steffen Breitfelder ,  Pier F. Cirillo ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene R. Hickey ,  Rajiv Sharma ,  Sanxing Sun ,  Hidenori Takahashi

发明人： Steffen Breitfelder ,  Pier F. Cirillo ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene R. Hickey ,  Rajiv Sharma ,  Sanxing Sun ,  Hidenori Takahashi

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C275/34 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/66 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D333/48 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are novel aromatic compounds of the formula (I) wherein G, X, Ar, L and Q are defined herein. The compounds are useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases. Also disclosed are processes of making such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的新型芳族化合物，其中G，X，Ar，L和Q在本文中定义。 该化合物可用于治疗涉及炎症的疾病或病理状况的药物组合物，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20100121051A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12527973

申请日：2008-05-12

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Anne Bettina Eldrup ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Sanxing Sun ,  Yunlong Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Anne Bettina Eldrup ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Sanxing Sun ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, W, and Y are as described herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof. These compounds are useful as inhibitors of Urotensin II and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the interaction of Urotensin II with its receptor, including cardiovascular diseases. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds, and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，W和Y如本文所述的式（I）化合物，或其互变异构体，前药，溶剂化物或盐。 这些化合物可用作促进罗素素II的抑制剂，因此可用于治疗通过促肾上腺素II与其受体（包括心血管疾病）的相互作用介导或维持的各种疾病和病症。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。